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ZCL278

 
Catalog No.
A8300
Cdc42抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 700.00
现货
10mg
¥ 636.00
现货
25mg
¥ 1,309.00
现货
50mg
¥ 2,036.00
现货
100mg
¥ 3,181.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

ZCL278是一种选择性的Cdc42抑制剂,Kd值为11.4 μM[1]。

细胞分裂调控蛋白42同源物(Cdc42)是一种小GTP酶,属于Rho家族,在调节多种细胞功能中起重要作用,包括细胞形态、细胞内吞作用、细胞迁移和细胞周期进程[2]。

ZCL278是一种有效的Cdc42抑制剂,与已报道的Cdc42抑制剂ML141具有不同的选择性。在人转移性前列腺癌PC-3细胞中,ZCL278对Rac/Cdc42的磷酸化和功能增加具有抑制作用。在皮层神经元,ZCL278以50 μM的剂量处理5或10分钟后抑制神经分枝数和生长锥运动。在Cdc42激活剂处理过的血清饥饿Swiss 3T3成纤维细胞中,ZCL278以50 μM的剂量处理1小时后显著减少GTP-Cdc42(接近80%),并扰乱活性Cdc42的核周分布[1]。在大鼠小脑颗粒神经元(CGNs)中,暴露于NaAsO2之前用ZCL278(20、50和100μM)预处理可剂量依赖性地增加细胞活力[3]。

参考文献:
[1].  Friesland, A., et al., Small molecule targeting Cdc42-intersectin interaction disrupts Golgi organization and suppresses cell motility. Proc Natl Acad Sci U S A, 2013. 110(4): p. 1261-6.
[2].  Selamat, W., et al., The Cdc42 Effector Kinase PAK4 Localizes to Cell-Cell Junctions and Contributes to Establishing Cell Polarity. PLoS One, 2015. 10(6): p. e0129634.
[3].  Liu, X., et al., Neuroglobin Plays a Protective Role in Arsenite-Induced Cytotoxicity by Inhibition of Cdc42 and Rac1GTPases in Rat Cerebellar Granule Neurons. Cell Physiol Biochem, 2015. 36(4): p. 1613-1627.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt584.89
Cas No.587841-73-4
FormulaC21H19BrClN5O4S2
Solubility≥29.25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name2-(4-bromo-2-chlorophenoxy)-N-[[4-[(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)sulfamoyl]phenyl]carbamothioyl]acetamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CC(=NC(=N1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=S)NC(=O)COC3=C(C=C(C=C3)Br)Cl)C
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

激酶实验 [1]:

p50RhoGAP/Cdc42GAP试验

采用p50RhoGAP/Cdc42GAP试验和吸光度检测法,测定无机磷酸盐产量,以评估GTP酶活性。将Cdc42与GTP或ZCL278预先混合,再将其加入反应缓冲液中,于37 °C孵育20分钟。再加入GAP,反应于37 °C继续孵育20分钟。加入CytoPhos试剂,将反应孵育10分钟,在650nm测定无机磷酸盐产量。

细胞实验 [1]:

细胞系

皮层神经元

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

50 μM;5和10分钟或2、4、6、8和10分钟

实验结果

在经ZCL278治疗的神经元中,神经元分支随时间推移而显着受抑。此外,ZCL278显着抑制Cdc42介导的生长锥运动。

References:

[1]. Friesland, A., et al., Small molecule targeting Cdc42-intersectin interaction disrupts Golgi organization and suppresses cell motility. Proc Natl Acad Sci U S A, 2013. 110(4): p. 1261-6.

生物活性

描述 ZCL278是一种选择性的Cdc42 GTPase抑制剂,Kd值为11.4 μM。
靶点 Cdc42 GTPase          
IC50 11.4 μM(Kd)          

质量控制

化学结构

ZCL278

相关生物数据

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