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Zanamivir流感A/B病毒神经氨酸酶抑制剂

Zanamivir

产品编号:B2136
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥500.00 现货
100mg ¥1,310.00 现货
1g ¥3,140.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

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化学性质

CAS号 139110-80-8 SDF Download SDF
化学名 (2R,3R,4S)-3-acetamido-4-(diaminomethylideneamino)-2-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid
SMILES CC(=O)NC1C(C=C(OC1C(C(CO)O)O)C(=O)O)N=C(N)N
分子式 C12H20N4O7 分子量 332.31
溶解度 ≥16.6mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1,2]:

细胞系

HeLa-CD4-LTR-βgal细胞,HeLa-tat 细胞,CV-1细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于16.6 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

5 nM-10 mM

应用

在HeLa-CD4-LTR-βgal细胞中,Zananivir干扰细胞融合,IC50为0.19mM。 在CV-1细胞单层中,Zananivir(0.5 mM)将斑块面积减少了97%。Zananivir以浓度依赖性方式抑制血液吸收。Zananivir(5 mM)明显降低脂质混合。Zananivir抑制流感A和B型病毒的生长,针对实验室传代的菌株的IC50值为5 nM-14 nM,临床分离株的IC50为10 nM-16 μM。

动物实验 [2]:

动物模型

感染甲型流感的小鼠

给药剂量

鼻内给药,0.01-4 mg/kg

应用

在感染甲型流感A的小鼠中,经过预防性鼻内Zananivir治疗,在第0至3天内每日两次,Zananivir减少死亡率和肺匀浆中的病毒滴度,并在10天内改善肺巩固得分。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Greengard O, Poltoratskaia N, Leikina E, et al. The anti-influenza virus agent 4-GU-DANA (zanamivir) inhibits cell fusion mediated by human parainfluenza virus and influenza virus HA[J]. Journal of virology, 2000, 74(23): 11108-11114.

[2]. Elliott M. Zanamivir: from drug design to the clinic[J]. Philosophical Transactions of the Royal Society of London. Series B, 2001, 356(1416): 1885.

产品描述

Zanamivir是流感A和B病毒神经氨酸酶的选择性抑制剂,IC50值为0.64-7.9 nM[1].

流感A和B病毒是负链RNA病毒.神经氨酸酶是病毒表面两种糖蛋白中的一种,对病毒的致病性和传染性十分重要.神经氨酸酶抑制剂zanamivir是一种唾液酸类似物.该物质可抑制神经氨酸酶对宿主细胞和流感病毒包膜表面唾液酸的切除.在体外试验中,zanamivir可抑制流感A和B病毒生长,对实验室传代株的IC50值从5 nM到14 nM,对临床分离株为20 nM到16 μM.在感染流感A和B的动物模型中,zanamivir疗法可降低死亡率和肺匀浆中的病毒滴度,并能改善肺实变评分[1].

参考文献:
[1] Elliott M.  Zanamivir: from drug design to the clinic. Philos Trans R Soc Lond B Biol Sci, 2001, 356(1416): 1885-93.