Zafirlukast

细菌系

革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌

制备方法

在DMSO中的溶解度大于23.9 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

12.5 ~ > 100 μM

实验结果

Zafirlukast对革兰氏阳性菌（包括致龋病原体S. mutans）显示出抗菌和抗生物膜活性，而对革兰氏阴性菌（除口腔病原体P. gingivalis外）没有显著活性。额外试验表明，Zafirlukast不会使S. mutans.产生耐药性。

动物模型

大鼠结肠炎模型

给药剂量

40或80 mg/kg；口服给药或直肠给药；连续3天

实验结果

在大鼠结肠炎模型中，用Zafirlukast（80 mg/kg，口服给药）进行预处理显著减少组织丙二醛和髓过氧化物酶，同时，增加减少的谷胱甘肽和过氧化氢酶水平。然而，于直肠内给予Zafirlukast没有引起显著的变化。在剂量为40 mg/kg（口服给药和直肠给药）时，没有观察到显著的保护作用。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Kassahun K, Skordos K, McIntosh I, Slaughter D, Doss GA, Baillie TA, Yost GS. Zafirlukast metabolism by cytochrome P450 3A4 produces an electrophilic alpha,beta-unsaturated iminium species that results in the selective mechanism-based inactivation of the enzyme. Chem Res Toxicol. 2005 Sep;18(9):1427-37.

[2]. Mahgoub AA, El-Medany AA, Hager HH, Mustafa AA, El-Sabah DM. Evaluating the prophylactic potential of zafirlukast against the toxic effects of acetic acid on the rat colon. Toxicol Lett. 2003 Nov 1;145(1):79-87.