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Z-YVAD-FMKCaspase-1抑制剂

Z-YVAD-FMK

产品编号:A8955
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥9,100.00 现货
1mg ¥1,600.00 现货
5mg ¥4,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

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化学结构

Z-YVAD-FMK

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Z-YVAD-FMK Dilution Calculator

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C1
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化学性质

CAS号 SDF Download SDF
化学名 (8S,11S,14S)-methyl 14-(2-fluoroacetyl)-5-(4-hydroxybenzyl)-8-isopropyl-11-methyl-3,6,9,12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate
SMILES COC(C[C@H](NC([C@H](C)NC([C@@H](NC(C(CC1=CC=C(O)C=C1)NC(OCC2=CC=CC=C2)=O)=O)C(C)C)=O)=O)C(CF)=O)=O
分子式 C31H39FN4O9 分子量 630.66
溶解度 ≥31.55mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验: [1]

细胞系

Caco-2 (ATCC Number HTB-37)

制备方法

溶解度有限,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

48 h

实验结果

Z-YVAD-FMK显著下调Caco-2细胞中丁酸盐诱导的生长抑制。浓度为100 μmol/L的抑制剂完全废除了丁酸盐效应,表明caspase-1抑制剂显著改变caspase级联反应,减少丁酸盐诱导的凋亡效应。

动物实验: [2]

动物模型

Albino Wistar大鼠

给药剂量

静脉注射caspase抑制剂Z-VAD-FMK的大鼠;1.06 mM,溶于2%DMSO,2 μL

实验结果

在暴露于损伤光之前,YVAD将caspase 1的活性降低至51% ± 34%,但对caspase 3的活性(98% ± 5%)没有影响。暴露于YVAD的视网膜显示caspase-1活性为66% ± 33%。这些值的显著性(P < 0.02和P < 0.004)低于DMSO组。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

1. Avivi-Green C, Polak-Charcon S, Madar Z, Schwartz B. Different molecular events account for butyrate-induced apoptosis in two human colon cancer cell lines. J Nutr. 2002 Jul;132(7):1812-8.

2. Perche O, Doly M, Ranchon-Cole I. Caspase-dependent apoptosis in light-induced retinal degeneration. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2007 Jun;48(6):2753-9.

产品描述

Z-YVAD-FMK是一种细胞通透性的、不可逆的caspase-1抑制剂。

在Caco-2细胞中,Z-YVAD-FMK显著降低丁酸对细胞生长的抑制作用。当浓度达到100 mol/L时,Z-YVAD-FMK完全消除了丁酸的作用。这些结果表明,caspase-1的抑制剂显著改变了caspase级联反应,减弱了丁酸诱导的细胞凋亡效应[1]。在MyD88缺陷的骨髓树突状细胞中,明矾(Alum)处理诱导caspase-1的激活和IL-1的释放,而Z-YVAD-FMK可以抑制这种效应[2]。

参考文献:
1. Avivi-Green C, Polak-Charcon S, Madar Z, et al. Different molecular events account for butyrate-induced apoptosis in two human colon cancer cell lines. J Nutr. 2002 Jul;132(7):1812-8.
2. Li H, Nookala S, Re F. Aluminum hydroxide adjuvants activate caspase-1 and induce IL-1beta and IL-18 release. J Immunol. 2007 Apr 15;178(8):5271-6.