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相关产品
Z-VEID-FMKCaspase-6抑制剂

Z-VEID-FMK

产品编号:A1923
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规格 单价 库存 订购数量
1mg ¥1,100.00 现货
5mg ¥3,000.00 现货
10mg ¥5,000.00 现货
25mg ¥8,000.00 现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Xie J, Guo H, et al. "Identification of cleavage of NS5A of C-strain classical swine fever virus." Arch Virol. 2016 Oct 20. PMID:27766426
2. Chen Y, Sun M, et al, "a novel PAC-1 derivative, activates procaspase-3 and causes cancer cell apoptosis." Cancer Chemother Pharmacol. 2016 Aug 3. PMID:27488460

该产品包含在以下化合物库中:

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化学结构

Z-VEID-FMK

相关生物数据

Z-VEID-FMK

相关生物数据

Z-VEID-FMK

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化学性质

CAS号 SDF Download SDF
别名 Caspase-6 inhibitor (fluoromethylketone),Benzyloxycarbonyl-Val-Glu(OMe)-Ile-​Asp(OMe)-fluoromethylketone
化学名 methyl (4S)-5-[[(2S)-1-[[(3S)-5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-5-oxopentanoate
SMILES CCC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
分子式 C31H45FN4O10 分子量 652.71
溶解度 ≥113.4mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Z-VEID-FMK是caspase-6/Mch2的特异性识别序列。
靶点 caspase-6          
IC50            

实验操作

Cell experiment [1]:

细胞系

黄体细胞

制备方法

溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

50 μM;6小时

实验结果

对于黄体细胞,与caspase-3,caspase-6和caspase-8抑制剂(分别为Z-DEVD-FMK,Z-VEID-FMK,Z-IETD-FMK)以及一般的caspase抑制剂(Boc-DFMK)一起孵育可以减少肿瘤坏死因子α诱导的DNA片段化。

References:

[1]. Abdo M1, Hisheh S, Dharmarajan A. Role of tumor necrosis factor-alpha and the modulating effect of the caspases in rat corpus luteum apoptosis. Biol Reprod. 2003 Apr;68(4):1241-8.

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产品描述

与其它的caspase抑制剂相比,Z-DRHD-FMK比一般的caspase抑制剂Z-Val-Ala-Asp (OMe)-氟甲基酮(Z-VAD-FMK)或caspase 6抑制剂Z-Val-Glu(Ome)-Ile-Asp(OMe)-氟甲基酮(Z-VEID-FMK)更加有效地抑制caspase 6的活性。然而,Z-DRHD-FMK对TNFα诱导的细胞凋亡的抑制作用不如Z-VAD-FMK或Z-VEID-FMK有效,大概是因为caspase 6只是至少三个效应caspases之一,其它两个是caspase 3和7,而它们在caspase依赖的细胞凋亡中也是活跃的。caspase-6偏爱的抑制剂(Z-VEID-FMK)可以阻止DNA结合活性的丧失和TNFα诱导的细胞凋亡[1]。

Caspase-6特异性的抑制剂Z-VEID-FMK和一般的caspase抑制剂可显著阻止caspase-6显微注射神经元的凋亡[2]。

Z-VEID-FMK抑制caspase-6,也能够废除procaspase-8的裂解,尽管在Fas介导的细胞凋亡中,caspase-6位于caspase-8的下游,被caspase-8所激活[3]。

参考文献:
1.  Nyormoiet al(2003) Sequence-based discovery of a synthetic peptide inhibitor of caspase 6. Apoptosis8371.
2.  Y. Zhang C. Goodyer, Selective and Protracted Apoptosis in Human Primary Neurons Microinjected with Active Caspase-3, -6, -7, and -8. The Journal of Neuroscience, 2000, 20(22):8384–8389
3.  Microinjected with Active Caspase-3, -6, -7, and -8 Taimen and Kallajoki(2003) NuMA and nuclear lamins behave differently in Fas-mediated apoptosis. J.Cell Sci.116571.