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Z-IETD-FMKCaspase-8抑制剂

Z-IETD-FMK

产品编号:B3232
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥4,320.00 现货
20ul (10 mM) ¥1,250.00 现货
100ul (2 mM) ¥1,250.00 现货
1mg ¥1,400.00 现货
5mg ¥3,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

该产品包含在以下化合物库中:

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化学结构

Z-IETD-FMK

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Z-IETD-FMK

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Z-IETD-FMK

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Concentration (start)
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C1
V1
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V2

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Z-IETD-FMK Molarity Calculator

Mass
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Volume
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化学性质

CAS号 210344-98-2 SDF Download SDF
别名 Benzyloxycarbonyl-Ile-Glu(OMe)-Thr-Asp(OMe)-fluoromethylketone, Z-Ile-Glu(OMe)-Thr-Asp(OMe)-FMK
化学名 methyl 5-[[1-[(5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl)amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-[[3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)pentanoyl]amino]-5-oxopentanoate
SMILES CCC(C)C(C(=O)NC(CCC(=O)OC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
分子式 C30H43FN4O11 分子量 654.68
溶解度 ≥32.734mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Z-IETD-FMK是一种特异性的caspase 8抑制剂。
靶点 caspase 8          
IC50            

实验操作

细胞实验: [1]

细胞系

纯化的CD4+和CD8+ T细胞

制备方法

溶解度有限,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

24 h

实验结果

使用[3H]-胸苷掺入测定T细胞增殖。z-IETD-FMK(100 μM)抑制T细胞增殖。在100 μM的z-IETD-FMK存在下,活化后约9%的对照活化T细胞摄取PI,细胞死亡增加至23%。此外,100 μM z-IETD-FMK降低活化T细胞中p65的核易位。

动物实验: [2]

动物模型

SHIP1-/- (CD45.1)小鼠

给药剂量

5 mg/kg,每周三次,持续3周

实验结果

与载体对照相比,Z-IETD-FMK处理的小鼠的小肠和肺中的解剖病理学显著减少。在Z-IETD-FMK处理的SHIP1-/-宿主的小肠和肺中CD3+T细胞数目显著恢复,而载体处理的SHIP1-/-宿主的T细胞缺乏。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

1. Lawrence CP, Chow SC. Suppression of human T cell proliferation by the caspase inhibitors, z-VAD-FMK and z-IETD-FMK is independent of their caspase inhibition properties. Toxicol Appl Pharmacol. 2012 Nov 15;265(1):103-12.

2. Park MY, Srivastava N, Sudan R et al. Impaired T-cell survival promotes mucosal inflammatory disease in SHIP1-deficient mice. Mucosal Immunol. 2014 Nov;7(6):1429-39.

产品描述

Z-IETD-FMK是一种caspase 8抑制剂[1]。

Z-IETD-FMK抑制由PHA或anti-CD3/anti-CD28诱导的T细胞增值,而对静息T细胞没有细胞毒性效应。Z-IETD-FMK通过减少CD25的表达,而非影响IL-2的分泌或IFN-γ的产生,从而发挥其抑制效应。已有实验表明,Z-IETD-FMK对正常细胞的生长没有影响。当浓度达到100 μM时,Z-IETD-FMK也可以显著抑制NF-κB的激活[1]。

据报道,除了抑制细胞增殖,Z-IETD-FMK可以抑制TRAIL介导的细胞凋亡。在HCT116和SW480细胞中,Z-IETD-FMK可以保护procaspases 9、2和3以及PARP[2]。

参考文献:
[1] C. P. Lawrence, S.C. Chow. Suppression of human T cell proliferation by the caspase inhibitors, z-VAD-FMK and z-IETD-FMK is independent of their caspase inhibition properties. Toxicology and Applied Pharmacology. 2012, 265: 103-112.
[2] Nesrin ?z?ren, Kunhong Kim, Timothy F.  Burns, et al. The caspase 9 inhibitor Z-LEHD-FMK protects human liver cells while permitting death of cancer cells exposed to tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand. Cancer Research. 2000, 60: 6259-6265.