(Z)-4-Hydroxytamoxifen
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
雌激素受体(ER)是配体调控核受体超家族的成员,介导类固醇激素、维生素D、类视黄醇和甲状腺激素的反应。当与天然存在的雌激素(如:17α-雌二醇)在体内结合时,ER被激活。除了调节这些生理过程,雌激素在刺激乳腺癌生长方面起着核心作用。(Z)-Tamoxifen是目前获FDA批准的第一代选择性ER调节剂,被广泛用于治疗雌激素依赖性乳腺癌。其活性代谢物,(Z)-4-Hydroxytamoxifen,是一种有效的雌激素受体调节剂。
体外:(Z)-4-Hydroxytamoxifen结合ER的亲和力比Tamoxifen高8倍。结果发现,仅Z异构体具有所需的抗雌激素活性,而(E)-4-Hydroxytamoxifen对ER仅有约为5%的亲和力[1]。
体内:(Z)-4-Hydroxytamoxifen和Tamoxifen的抗雌激素活性于口服给药后测定。用(Z)-4-hydroxytamoxifen对已接受0 ~ 2 μg雌二醇皮下注射的未成熟大鼠灌胃。与给予雌二醇的对照组比,这两种化合物与子宫湿重的减少呈剂量相关性。以每天1 μg的剂量,(Z)-4-Hydroxytamoxifen和Tamoxifen的抗子宫增重作用没有显著差异,但在每天5 μg的剂量时,(Z)-4-Hydroxytamoxifen的效果更好(P < 0.01)。因此,(Z)-4-Hydroxytamoxifen于口服给药后似乎能维持强效的抗子宫增重活性[2]。
临床试验:到目前为止,(Z)-4-Hydroxytamoxifen仍处于临床前开发阶段。
参考文献:
[1] Donna D. Yu and Barry M. Forman. Simple and Efficient Production of (Z)-4-Hydroxytamoxifen, a Potent Estrogen Receptor Modulator. J. Org. Chem. 2003, 68, 9489-9491.
[2] Jordan VC, Collins MM, Rowsby L, Prestwich G. A monohydroxylated metabolite of tamoxifen with potent antioestrogenic activity. J Endocrinol. 1977 Nov; 75(2):305-16.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 387.51 |
Cas No. | 68047-06-3 |
Formula | C26H29NO2 |
Solubility | ≥38.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥19.63 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | (Z)-4-(1-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)-2-phenylbut-1-en-1-yl)phenol |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | OC1=CC=C(C=C1)/C(C(C=C2)=CC=C2OCCN(C)C)=C(C3=CC=CC=C3)\CC |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
未成熟的大鼠垂体腺细胞 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 |
1-100 nM,6天 |
应用 |
(Z)-4-Hydroxytamoxifen抑制雌二醇刺激的PRL合成,其比tamoxifen更有效。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 |
未成熟大鼠 |
给药剂量 |
口服,5 μg/day |
应用 |
在未成熟大鼠中,与雌二醇治疗的对照相比,皮下注射0-2 μg雌二醇、(Z)-4-hydroxytamoxifen以剂量依赖性方式降低子宫湿重。(Z)-4-hydroxytamoxifen(5 μg/天)显示抗营养作用。 |
注意事项 |
由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. JORDAN V C, KOCH R, LANGAN S, et al. Ligand interaction at the estrogen receptor to program antiestrogen action: a study with nonsteroidal compounds in vitro[J]. Endocrinology, 1988, 122(4): 1449-1454. [2]. Jordan V C, COLLINS M M, ROWSBY L, et al. A monohydroxylated metabolite of tamoxifen with potent antioestrogenic activity[J]. Journal of Endocrinology, 1977, 75(2): 305-316. |
质量控制和MSDS
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