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(Z)-4-Hydroxytamoxifen雌激素受体(ER)调节剂

(Z)-4-Hydroxytamoxifen

产品编号:B5421
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规格 单价 库存 订购数量
2mg ¥550.00 现货
5mg ¥1,100.00 现货
10mg ¥1,540.00 现货
25mg ¥3,300.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

(Z)-4-Hydroxytamoxifen

(Z)-4-Hydroxytamoxifen Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
V1
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(Z)-4-Hydroxytamoxifen Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 68047-06-3 SDF Download SDF
化学名 (Z)-4-(1-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)-2-phenylbut-1-en-1-yl)phenol
SMILES OC1=CC=C(C=C1)/C(C(C=C2)=CC=C2OCCN(C)C)=C(C3=CC=CC=C3)\CC
分子式 C26H29NO2 分子量 387.51
溶解度 ≥38.8mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

未成熟的大鼠垂体腺细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

1-100 nM,6天

应用

(Z)-4-Hydroxytamoxifen抑制雌二醇刺激的PRL合成,其比tamoxifen更有效。

动物实验 [2]:

动物模型

未成熟大鼠

给药剂量

口服,5 μg/day

应用

在未成熟大鼠中,与雌二醇治疗的对照相比,皮下注射0-2 μg雌二醇、(Z)-4-hydroxytamoxifen以剂量依赖性方式降低子宫湿重。(Z)-4-hydroxytamoxifen(5 μg/天)显示抗营养作用。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. JORDAN V C, KOCH R, LANGAN S, et al. Ligand interaction at the estrogen receptor to program antiestrogen action: a study with nonsteroidal compounds in vitro[J]. Endocrinology, 1988, 122(4): 1449-1454.

[2]. Jordan V C, COLLINS M M, ROWSBY L, et al. A monohydroxylated metabolite of tamoxifen with potent antioestrogenic activity[J]. Journal of Endocrinology, 1977, 75(2): 305-316.

产品描述

雌激素受体(ER)是配体调控核受体超家族的成员,介导类固醇激素、维生素D、类视黄醇和甲状腺激素的反应。当与天然存在的雌激素(如:17α-雌二醇)在体内结合时,ER被激活。除了调节这些生理过程,雌激素在刺激乳腺癌生长方面起着核心作用。(Z)-Tamoxifen是目前获FDA批准的第一代选择性ER调节剂,被广泛用于治疗雌激素依赖性乳腺癌。其活性代谢物,(Z)-4-Hydroxytamoxifen,是一种有效的雌激素受体调节剂。
体外:(Z)-4-Hydroxytamoxifen结合ER的亲和力比Tamoxifen高8倍。结果发现,仅Z异构体具有所需的抗雌激素活性,而(E)-4-Hydroxytamoxifen对ER仅有约为5%的亲和力[1]。
体内:(Z)-4-Hydroxytamoxifen和Tamoxifen的抗雌激素活性于口服给药后测定。用(Z)-4-hydroxytamoxifen对已接受0 ~ 2 μg雌二醇皮下注射的未成熟大鼠灌胃。与给予雌二醇的对照组比,这两种化合物与子宫湿重的减少呈剂量相关性。以每天1 μg的剂量,(Z)-4-Hydroxytamoxifen和Tamoxifen的抗子宫增重作用没有显著差异,但在每天5 μg的剂量时,(Z)-4-Hydroxytamoxifen的效果更好(P < 0.01)。因此,(Z)-4-Hydroxytamoxifen于口服给药后似乎能维持强效的抗子宫增重活性[2]。

临床试验:到目前为止,(Z)-4-Hydroxytamoxifen仍处于临床前开发阶段。

参考文献:
[1] Donna D.  Yu and Barry M. Forman. Simple and Efficient Production of (Z)-4-Hydroxytamoxifen, a Potent Estrogen Receptor Modulator. J. Org. Chem. 2003, 68, 9489-9491.
[2] Jordan VC, Collins MM, Rowsby L, Prestwich G.  A monohydroxylated metabolite of tamoxifen with potent antioestrogenic activity. J Endocrinol. 1977 Nov; 75(2):305-16.