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YM201636PIKfyve抑制剂

YM201636

产品编号:B2189
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,000.00 现货
5mg ¥960.00 现货
10mg ¥1,700.00 现货
50mg ¥6,450.00 现货
100mg ¥11,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

YM201636 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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YM201636 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 371942-69-7 SDF Download SDF
化学名 6-amino-N-[3-(4-morpholin-4-ylpyrido[2,3]furo[2,4-b]pyrimidin-2-yl)phenyl]pyridine-3-carboxamide
SMILES C1COCCN1C2=NC(=NC3=C2OC4=C3C=CC=N4)C5=CC(=CC=C5)NC(=O)C6=CN=C(C=C6)N
分子式 C25H21N7O3 分子量 467.48
溶解度 ≥11.68mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description YM201636是一种PIKfyve的选择性抑制剂,IC50值为33 nM.
靶点 PIKfyve p110α        
IC50 33 nM 3.3 μM        

实验操作

细胞实验[1, 2]:

细胞系

小鼠3T3L1脂肪细胞,NIH3T3细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度>11.7mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0-4 μM给药30分钟或800 nM给药2h

应用

在小鼠3T3L1脂肪细胞中,YM201636以剂量依赖性方式显著抑制基础和胰岛素激活的2DG摄取。 YM201636(160nM)几乎完全抑制了胰岛素效应,在54±4nM下具有50%的抑制作用。 800nM的YM201636产生细胞表面HA-GLUT4-eGFP积累的45%抑制和Akt-Ser473磷酸化的55%抑制。在NIH3T3细胞中,800nM的YM201636将PtdIns(3,5)P2产量降低80%。YM201636通过影响PIKfyve和PtdIns(3,5)P2生产诱导囊泡表型。

References:

[1] Jefferies H B J, Cooke F T, Jat P, et al. A selective PIKfyve inhibitor blocks PtdIns (3, 5) P2 production and disrupts endomembrane transport and retroviral budding. EMBO reports, 2008, 9(2): 164-170.

[2]. Ikonomov O C, Sbrissa D, Shisheva A. YM201636, an inhibitor of retroviral budding and PIKfyve-catalyzed PtdIns (3, 5) P2synthesis, halts glucose entry by insulin in adipocytes. Biochemical and biophysical research communications, 2009, 382(3): 566-570.

产品描述

YM201636是一种有效的细胞可透过的哺乳动物III类磷脂酰肌醇磷酸激酶PIKfyve的选择性抑制剂,IC50值为33 nM[1].

吡啶并嘧啶类物质YM201636是一种小分子的PIKfyve抑制剂.在体外试验中,该物质可抑制PIKfyve,IC50值为33 nM,对酵母中的同源PIKfyve无抑制能力.该物质可抑制PtdIns3P p110α和Iα型PtdInsP激酶,IC50值分别为3 μM和大于2 μM.IIγ型PtdInsP激酶对YM201636不敏感.在血清饥饿的NIH3T3细胞中,YM201636在800 nM浓度下可抑制80%的PtdIns (3, 5) P2产生.YM201636对MEFs\MDCK\MCF10A\COS7和NIH3T3细胞的急性治疗会导致大泡状结构的形成.除此之外,YM201636可也抑制胰岛素依赖的I类PI3K激活,降低Akt磷酸化和GLUT4细胞表面易位[1,2].

参考文献:
[1] Jefferies H B J, Cooke F T, Jat P, et al.  A selective PIKfyve inhibitor blocks PtdIns (3, 5) P2 production and disrupts endomembrane transport and retroviral budding. EMBO reports, 2008, 9(2): 164-170.
[2] Ikonomov O C, Sbrissa D, Shisheva A.  YM201636, an inhibitor of retroviral budding and PIKfyve-catalyzed PtdIns (3, 5) P2synthesis, halts glucose entry by insulin in adipocytes. Biochemical and biophysical research communications, 2009, 382(3): 566-570.