• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
首页 >> Signaling Pathways >> TGF-β / Smad Signaling >> ROCK >> Y-27632 dihydrochloride
相关产品
Y-27632 dihydrochlorideROCK1抑制剂

Y-27632 dihydrochloride

产品编号:A3008
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥850.00 现货
10mg ¥800.00 现货
50mg ¥3,200.00 现货
200mg ¥8,800.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Y-27632 dihydrochloride

相关生物数据

Y-27632

相关生物数据

Y-27632

相关生物数据

Y-27632

相关生物数据

Y-27632

相关生物数据

Y-27632

相关生物数据

Y-27632

相关生物数据

Y-27632

Y-27632 dihydrochloride Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Y-27632 dihydrochloride Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 146986-50-7;129830-38-2 SDF Download SDF
别名 y-27632, Y27632, Y-27632 dihydrochloride, Y 27632
化学名 4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-pyridin-4-ylcyclohexane-1-carboxamide
SMILES CC(C1CCC(CC1)C(=O)NC2=CC=NC=C2)N
分子式 C14H21N3O.2HCl 分子量 320.26
溶解度 ≥16.013mg/mL in DMSO 储存条件 Desiccate at RT
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Y-27632是一种选择性的ROCK1 (p160ROCK)抑制剂,Ki值为140 nM。比对其他激酶包括PKC、cAMP依赖性蛋白激酶、MLCK和PAK的作用强200多倍。
靶点 ROCK1 ROCK2        
IC50 140 nM (Ki) 300 nM (Ki)        

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人(hu)和大鼠(r)前列腺平滑肌细胞(PSM)

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

100 μM;24 h和48 h

应用

在表达Rho激酶的前列腺平滑肌细胞中研究Rho激酶抑制剂Y-27632是否会影响细胞活力和增殖。huPSM和rPSM在无血清培养基中静置24小时,在缺乏或存在Y-27632(0.01-100 μM)时,用1%血清刺激后的24小时和48小时用中性红和MTT实验评估细胞活力。实验结果表明,1%血清再刺激后的24小时和48小时孵育期之间细胞数量增加。而在Y-27632存在时,活细胞数量的增加少于对照组,该效果是浓度依赖的。

动物实验[2]:

动物模型

成年雄性Swiss白化小鼠

剂量

0.1 mg/kg/day;腹腔注射

应用

组织病理学检查表明,EAC荷瘤小鼠用Y-27632治疗后减少了60-70%的病理结构,向正常的完整组织结构变化,尤其是在癌前治疗中。Y-27632对ROCK的抑制显著减少肿瘤的迁移和侵袭。免疫组化结果显示,在癌前而非癌后治疗组,ROCK2主要被Y-27632抑制。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Rees R W, Foxwell N A, Ralph D J, et al. Y-27632, a Rho-kinase inhibitor, inhibits proliferation and adrenergic contraction of prostatic smooth muscle cells[J]. The Journal of urology, 2003, 170(6): 2517-2522.

[2] Isler D, Ozaslan M, Karagoz I D, et al. Antitumoral effect of a selective Rho-kinase inhibitor Y-27632 against Ehrlich ascites carcinoma in mice[J]. Pharmacological Reports, 2014, 66(1): 114-120.

产品描述

Y-27632 dihydrochloride是一种Rho相关蛋白激酶p160ROCK的小分子抑制剂,IC50值为140 nM。Y-27632靶向结合ROCK-1和ROCK-2的催化位点,从而抑制它们的激酶活性。因此,Y-27632可以作用于Rho介导的应力纤维的形成,抑制G1-S期细胞周期进程和胞质分裂。

参考文献:
1.  Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases. T Ishizaki, M Uehata, I Tamechika, J Keel Molecular Pharmacology 20002. A ROCK inhibitor permits survival of dissociated human embryonic stem cells K Watanabe, M Ueno, D Kamiya, A Nishiyama. Nature Biotechnology. 2007