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Y-27632 dihydrochloride

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Catalog No.
A3008
ROCK1抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 850.00
现货
10mg
¥ 800.00
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50mg
¥ 3,200.00
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200mg
¥ 8,800.00
现货

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Background

Y-27632 dihydrochloride is a small-molecule inhibitor of Rho-associated protein kinase p160ROCK with the IC50 of 140 nM. Y-27632 suppresses the kinase activity of both ROCK-1 and ROCK-2 in vitro, and this compound inhibits the kinases by binding to the catalytic site of ROCK-1 and ROCK-2. Thus Y-27632 function on Rho-mediated stress fiber formation, the G1-S phase progression and cytokinesis.

References

1. Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases. T Ishizaki, M Uehata, I Tamechika, J Keel Molecular Pharmacology 2000

2. A ROCK inhibitor permits survival of dissociated human embryonic stem cells K Watanabe, M Ueno, D Kamiya, A Nishiyama. Nature Biotechnology. 2007

文献引用

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageDesiccate at RT
M.Wt320.26
Cas No.146986-50-7;129830-38-2
FormulaC14H21N3O.2HCl
Synonymsy-27632, Y27632, Y-27632 dihydrochloride, Y 27632
Solubility≥16.013mg/mL in DMSO
Chemical Name4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-pyridin-4-ylcyclohexane-1-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C1CCC(CC1)C(=O)NC2=CC=NC=C2)N
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人(hu)和大鼠(r)前列腺平滑肌细胞(PSM)

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

100 μM;24 h和48 h

应用

在表达Rho激酶的前列腺平滑肌细胞中研究Rho激酶抑制剂Y-27632是否会影响细胞活力和增殖。huPSM和rPSM在无血清培养基中静置24小时,在缺乏或存在Y-27632(0.01-100 μM)时,用1%血清刺激后的24小时和48小时用中性红和MTT实验评估细胞活力。实验结果表明,1%血清再刺激后的24小时和48小时孵育期之间细胞数量增加。而在Y-27632存在时,活细胞数量的增加少于对照组,该效果是浓度依赖的。

动物实验[2]:

动物模型

成年雄性Swiss白化小鼠

剂量

0.1 mg/kg/day;腹腔注射

应用

组织病理学检查表明,EAC荷瘤小鼠用Y-27632治疗后减少了60-70%的病理结构,向正常的完整组织结构变化,尤其是在癌前治疗中。Y-27632对ROCK的抑制显著减少肿瘤的迁移和侵袭。免疫组化结果显示,在癌前而非癌后治疗组,ROCK2主要被Y-27632抑制。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Rees R W, Foxwell N A, Ralph D J, et al. Y-27632, a Rho-kinase inhibitor, inhibits proliferation and adrenergic contraction of prostatic smooth muscle cells[J]. The Journal of urology, 2003, 170(6): 2517-2522.

[2] Isler D, Ozaslan M, Karagoz I D, et al. Antitumoral effect of a selective Rho-kinase inhibitor Y-27632 against Ehrlich ascites carcinoma in mice[J]. Pharmacological Reports, 2014, 66(1): 114-120.

生物活性

描述 Y-27632是一种选择性的ROCK1 (p160ROCK)抑制剂,Ki值为140 nM。比对其他激酶包括PKC、cAMP依赖性蛋白激酶、MLCK和PAK的作用强200多倍。
靶点 ROCK1 ROCK2        
IC50 140 nM (Ki) 300 nM (Ki)        

质量控制

化学结构

Y-27632 dihydrochloride

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