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WP1130去泛素化酶(Deubiquitinase,DUB)抑制剂

WP1130

产品编号:A8323
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥720.00 现货
5mg ¥680.00 现货
10mg ¥1,210.00 现货
50mg ¥4,370.00 现货
100mg ¥7,600.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1.Narayanan N, Wang Z, et al."Arginine methylation of USP9X promotes its interaction with TDRD3 and its anti-apoptotic activities in breast cancer cells." Cell Discov. 2017 Jan 3;3:16048. PMID:28101374

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化学结构

WP1130

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WP1130

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化学性质

CAS号 856243-80-6 SDF Download SDF
别名 WP 1130; WP-1130
化学名 (E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylbutyl]prop-2-enamide
SMILES CCCC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C(=CC2=NC(=CC=C2)Br)C#N
分子式 C19H18BrN3O 分子量 384.27
溶解度 ≥38.4mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Degrasyn(WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5、UCH-L1、USP9x、USP14和 UCH37)抑制剂。
靶点 DUB Bcr-Abl        
IC50   1.8 μM        

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人类典型MCL细胞系(Mino、DB、Z-138和JMP-1)

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

48 h;EC50 = ~1 μM

应用

Degrasyn(WP1130)对JAK/STAT途径具有很强的抑制活性,具有抗增殖效应。在所有4个细胞系中,WP1130、WP1129和WP1066均可抑制细胞生长,degrasyn(WP1130)的EC50值比其它两个化合物更低,表明在MCL细胞中,degrasyn是一种更加有效的抗肿瘤剂。

动物实验[1]:

动物模型

年轻的SCID小鼠

剂量

20 mg/kg;i.p.

应用

在MCL异种移植SCID小鼠模型中,与对照相比,degrasyn单独给药可以适度延长存活(P<0.105)。此外,在正常对照小鼠中(n = 5),degrasyn单独给药或与bortezomib联合给药,小鼠均存活,且没有体重下降的迹象。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Pham L V, Tamayo A T, Li C, et al. Degrasyn potentiates the antitumor effects of bortezomib in mantle cell lymphoma cells in vitro and in vivo: therapeutic implications[J]. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(7): 2026-2036.

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产品描述

WP1130(degrasyn)是第二代酪氨酸磷酸化抑制剂的衍生物,最初被认为是JAK-STAT信号通路的抑制剂,通过快速下调上游的JAK激酶,从而减少细胞因子(例如IL-6和IL-3)刺激的STAT的激活。WP1130也是一种选择性的DUB抑制剂,直接抑制USP9x、USP5、USP14和UCH37的DUB活性,从而导致多泛素化蛋白在juxtanuclear aggresomes(异常蛋白包涵体)中的快速积累和肿瘤细胞凋亡。WP1130在肿瘤细胞中诱导的细胞凋亡和抗增殖活性可用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)、黑色素瘤、胶质母细胞瘤和骨髓增生性疾病。

参考文献:
[1]Kapuria V1, Peterson LF, Fang D, Bornmann WG, Talpaz M, Donato NJ.  Deubiquitinase inhibition by small-molecule WP1130 triggers aggresome formation and tumor cell apoptosis. Cancer Res. 2010 Nov 15;70(22):9265-76. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-10-1530. Epub 2010 Nov 2.
[2]Bartholomeusz GA1, Talpaz M, Kapuria V, Kong LY, Wang S, Estrov Z, Priebe W, Wu J, Donato NJ.  Activation of a novel Bcr/Abl destruction pathway by WP1130 induces apoptosis of chronic myelogenous leukemia cells. Blood. 2007 Apr 15;109(8):3470-8. Epub 2007 Jan 3.