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WortmanninPI3K抑制剂

Wortmannin

产品编号:A8544
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,100.00 现货
5mg ¥790.00 现货
10mg ¥1,190.00 现货
20mg ¥1,890.00 现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Ming K, Yuan W, et al. "PI3KC3-dependent autophagosomes formation pathway is of crucial importance to anti-DHAV activity of Chrysanthemum indicum polysaccharide." Carbohydr Polym. 2019 Mar 15;208:22-31. PMID:30658794
2. Yuan W, Deng D,et al."Hyperresponsiveness to interferon gamma exposure as a response mechanism to anti-PD-1 therapy in microsatellite instability colorectal cancer." Cancer Immunol Immunother. 2018 Nov 7. PMID:30406373
3. Wang H, Liu W, et al. "Inhibitor analysis revealed that clathrin-mediated endocytosis is involed in cellular entry of type III grass carp reovirus." Virol J. 2018 May 24;15(1):92. PMID:29793525
4. Jie Wu, Pingfan Guo, et al. "Glucagon-like peptide-1 affects human umbilical vein endothelial cells in high glucose by the PI3K/Akt/eNOS signaling pathway." Turk J Biochem. 2017 09 11.
5. Caster JM, Yu SK, et al. "Effect of particle size on the biodistribution, toxicity, and efficacy of drug-loaded polymeric nanoparticles in chemoradiotherapy." Nanomedicine. 2017 Mar 11. pii: S1549-9634(17)30044-8. PMID:28300658

质量控制

化学结构

Wortmannin

相关生物数据

Wortmannin
In Western blot assay, we test whether Wortmannin and 3-Me could inhibit the effect of autophagy in 3T3 cells. The 1mM of inhibitors can suppress the cell survival of 3T3 cells. Due to the death of cell at the high concentration of Wortmannin and 3-Me, they are not fit to test in Western blot assay. The result has been shown that the low concentration of Wortmannin and 3-Me (1μM) significantly enhanced the P62 and inhibited the level of autophagy in 3T3 cells.
Method:Western blot; Cell Lines:3T3 cell lines; Concentrations:1μM~1mM; Incubation Time:24 h.

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化学性质

CAS号 19545-26-7 SDF Download SDF
化学名 (1S,6bR,9aS,11R,11bR)-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-3,6,9-trioxo-3,6,6b,7,8,9,9a,10,11,11b-decahydro-1H-furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]isochromen-11-yl acetate
SMILES O=C1[C@](C([H])([H])[C@@]2([H])OC(C([H])([H])[H])=O)(C([H])([H])[H])[C@](C([H])([H])C1([H])[H])([H])C(C3=O)=C2[C@]4(C([H])([H])[H])C5=C3OC([H])=C5C(O[C@]4([H])C([H])([H])OC([H])([H])[H])=O
分子式 C23H24O8 分子量 428.43
溶解度 ≥21.42mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Wortmannin是PI3K的抑制剂,IC50值为3 nM。
靶点 PI3K DNA-PK ATM MLCK ATR  
IC50 3 nM 16 nM 150 nM 170 nM 1.8 μM  

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

v-sis NIH 3T3细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于21.4 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

1.3 μM

实验结果

在PDGF刺激的v-sis NIH 3T3细胞中,Wortmannin几乎完全抑制Ptdlns-3-phosphate形成。然而,在静息细胞中,Wortmannin不影响磷脂的模式。

动物实验 [2]:

动物模型

携带原位人胰腺癌异种移植瘤的免疫缺陷小鼠

给药剂量

0 ~ 0.7 mg/kg;静脉注射;0 ~ 4小时

实验结果

在原位人胰腺癌异种移植瘤中,Wortmannin呈时间和剂量依赖性地抑制PKB/Akt磷酸化。在4小时和0.7 mg/kg剂量下,PKB/Akt磷酸化水平趋于平稳。同时,PKB/Akt磷酸化水平最大降低了约50%。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Powis G, Bonjouklian R, Berggren M M, et al. Wortmannin, a potent and selective inhibitor of phosphatidylinositol-3-kinase. Cancer Research, 1994, 54(9): 2419-2423.

[2]. Ng SS, Tsao MS, Nicklee T, Hedley DW. Wortmannin inhibits pkb/akt phosphorylation and promotes gemcitabine antitumor activity in orthotopic human pancreatic cancer xenografts in immunodeficient mice. Clin Cancer Res. 2001 Oct;7(10):3269-75.

产品描述

Wortmannin(渥曼青霉素)是一种选择性的和可逆的磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂,IC50值为1.9 nM[1]。

Wortmannin是微生物的产物,由真菌菌株,裸节菌属渥曼青霉素KY12420产生,作为一种有效的肌球蛋白轻链激酶(MLCK)抑制剂而被筛选出来。Wortmannin通过直接与催化结构域,而非钙调蛋白或调节结构域相互作用,从而抑制MLCK。Wortmannin是一种非竞争性的抑制剂,对MLCK的IC50值为1.9 μM。在大鼠主动脉中,wortmannin抑制肌球蛋白轻链的磷酸化和收缩。作为MLCK的抑制剂,wortmannin可用作血管扩张剂和消炎剂[2]。

在Swiss 3T3细胞的抗磷酸酪氨酸免疫沉淀中发现,wortmannin也是PI3K的抑制剂,IC50值为1.9 nM,该抑制模式是ATP非竞争性的。Wortmannin是一种高选择性的PI3K抑制剂,对Ptdlns-4-激酶、蛋白激酶C、c-src蛋白酪氨酸激酶和磷酸肌醇特异性磷脂酶C均无抑制效应[1]。

参考文献:
[1] Powis G, Bonjouklian R, Berggren M M, et al.  Wortmannin, a potent and selective inhibitor of phosphatidylinositol-3-kinase. Cancer Research, 1994, 54(9): 2419-2423.
[2] Nakanishi S, Kakita S, Takahashi I, et al.  Wortmannin, a microbial product inhibitor of myosin light chain kinase. Journal of Biological Chemistry, 1992, 267(4): 2157-2163.