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相关产品
Wnt-C59PORCN抑制剂

Wnt-C59

产品编号:A8685
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,800.00 现货
5mg ¥850.00 现货
10mg ¥1,400.00 现货
50mg ¥5,900.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zhang J, Cai H, et al. "LGR5, a novel functional glioma stem cell marker, promotes EMT by activating the Wnt/β-catenin pathway and predicts poor survival of glioma patients." J Exp Clin Cancer Res.2018 Sep 12;37(1):225. PMID:30208924
2. Cantwell MT, Farrar JS, et al. "STAT3 suppresses Wnt/β-catenin signaling during the induction phase of primary Myf5+ rown dipogenesis." Cytokine. 2018 Jun 19. pii: S1043-4666(18)30222-9. PMID:29934048

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Wnt-C59

相关生物数据

Wnt-C59

Wnt-C59 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume
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化学性质

CAS号 1243243-89-1 SDF Download SDF
化学名 2-[4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl]-N-(4-pyridin-3-ylphenyl)acetamide
SMILES CC1=NC=CC(=C1)C2=CC=C(C=C2)CC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C4=CN=CC=C4
分子式 C25H21N3O 分子量 379.45
溶解度 ≥18.95mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Wnt-C59 (C59)是PORCN的抑制剂,作用于Wnt3A介导的对多聚TCF结合位点驱动的萤光素酶的激活,IC50值为74 pM。
靶点 PORCN          
IC50 74 pM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人胆管癌(CC)细胞系CC-LP-1、SNU-1079、WITT-1、SNU-1196和CC-SW-1

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于19 mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

100 nM,10 d

应用

在所使用五种细胞系中,使用Wnt-C59抑制PORCN均导致细胞数量以剂量依赖的方式减少。使用Wnt-C59处理CC细胞导致BrdU摄取减少,caspase-3/7活性增加,表明CC细胞的增殖减少,凋亡增加。

动物实验[2]:

动物模型

携带乳腺癌肿瘤的雌性MMTV-WNT1小鼠

剂量

口服给药,5 mg/kg

应用

在MMTV-WNT1转基因小鼠中,Wnt-C59抑制乳腺癌肿瘤的生长,减少Wnt/β-catenin的表达。此外,Wnt-C59在小鼠中具有良好的生物利用性并且没有明显的毒性。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Boulter L, Guest R V, Kendall T J, et al. WNT signaling drives cholangiocarcinoma growth and can be pharmacologically inhibited[J]. The Journal of clinical investigation, 2015, 125(3): 1269-1285.

[2]. Proffitt K D, Madan B, Ke Z, et al. Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer[J]. Cancer research, 2013, 73(2): 502-507.

产品描述

Wnt-C59是一种选择性的Wnt信号抑制剂,IC50值为74 pM[1]。

Wnt信号通路是一组由蛋白组成的信号转导途径,在将细胞外信号通过细胞表面受体传递到细胞内的过程中发挥重要作用[1,2]。

Wnt-C59是一种有效的Wnt抑制剂,与已报道的Wnt抑制剂crizotinib具有不同的选择性。在HT1080和Hela细胞中,Wnt-C59通过完全废除Wnt的分泌,从而抑制Wnt3A介导的对多聚TCF结合位点驱动的萤光素酶的激活[1]。在5个人CC细胞系CC-LP-1、SUN-1079、WITT-1、SNU-1196和CC-SW-1中,Wnt-C59通过抑制Wnt信号,减少细胞活力和细胞增殖,增加细胞凋亡[2]。

在移植2个独立原代MMTV-WNT1肿瘤片段的C57/BL6小鼠模型中,Wnt-C59(10 mg/kg/d)口服给药17天后处死小鼠,Wnt-C59显著抑制肿瘤生长,减少肿瘤重量[1]。在CC细胞系(CC-LP-1和CC-SW-1)皮下侧翼异种移植CD1裸鼠中,与对照组相比,Wnt-C59抑制细胞生长,增加细胞凋亡[2]。

参考文献:
[1]. Proffitt, K.D., et al., Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer. Cancer Res, 2013. 73(2): p. 502-7.
[2]. Boulter, L., et al., WNT signaling drives cholangiocarcinoma growth and can be pharmacologically inhibited. J Clin Invest, 2015. 125(3): p. 1269-85.