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WEHI-539

 
Catalog No.
A3935
选择性的Bcl-xL抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,636.00
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10mg
¥ 2,181.00
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50mg
¥ 8,181.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

WEHI-539是BCLXL的小分子抑制剂,IC50值为1.1 nM [1]。

WEHI-539是一个高亲和性的BCLXL抑制剂,与BCL-XL的特定结构域相互作用,Kd值为0.6 nM。在缺乏MCL-1的MEF细胞中,WEHI-539诱导细胞凋亡,证据显示线粒体细胞色素C的释放和caspase-3的加工。在BCL-XL过表达的MEF细胞中,WEHI-539诱导细胞凋亡,EC50值为0.48 μM。

WEHI-539也可以显著诱导从小鼠中纯化的血小板细胞的凋亡。由于促凋亡调节蛋白BAK是由BCL-XL和MCL-1调控的,因此,WEHI-539不能诱导缺乏BAK的MEF细胞的凋亡[1]。

参考文献:
[1] Lessene G, Czabotar P E, Sleebs B E, et al.  Structure-guided design of a selective BCL-XL inhibitor. Nature chemical biology, 2013, 9(6): 390-397.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt583.72
Cas No.1431866-33-9
FormulaC31H29N5O3S2
SynonymsWEHI539,WEHI 539
Solubilityinsoluble in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name5-[3-[4-(aminomethyl)phenoxy]propyl]-2-[(8E)-8-(1,3-benzothiazol-2-ylhydrazinylidene)-6,7-dihydro-5H-naphthalen-2-yl]-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1CC2=C(C=C(C=C2)C3=NC(=C(S3)CCCOC4=CC=C(C=C4)CN)C(=O)O)C(=NNC5=NC6=CC=CC=C6S5)C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人结肠癌细胞

反应条件

1 μM;24 h

应用

ABT-737、ABT-199或WEHI-539预处理肿瘤干细胞(CSCs)的有限稀释分析表明,ABT-737 和WEHI-539可以有效降低克隆能力,而ABT-199不影响克隆的生长。由于WEHI-539对BCLXL的选择性,表明CSCs的存活依赖于BCLXL。当BCLXL异位过表达时,ABT-737或WEHI-539诱导的克隆形成损失可以恢复。当球体细胞培养物用ABT-737或WEHI-539处理后,CSCs对oxaliplatin和其它的化疗药物变得敏感。

References:

1. Colak S, Zimberlin CD, Fessler E et al. Decreased mitochondrial priming determines chemoresistance of colon cancer stem cells. Cell Death Differ. 2014 Jul;21(7):1170-7.

生物活性

WEHI-539是一种高亲和性和选择性的BCL-XL抑制剂,IC50值为1.1 nM。WEHI-539通过选择性地拮抗BCL-XL的促生存活性从而有效杀死细胞。
靶点 BCL-XL          
IC50 1.1 nM          

质量控制

化学结构

WEHI-539

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