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WEHI-539选择性的Bcl-xL抑制剂

WEHI-539

产品编号:A3935
规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥2,000.00 现货
10mg ¥2,450.00 现货
50mg ¥9,550.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

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WEHI-539

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WEHI-539 Dilution Calculator

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Volume (start)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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WEHI-539 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1431866-33-9 SDF Download SDF
别名 WEHI539,WEHI 539
化学名 5-[3-[4-(aminomethyl)phenoxy]propyl]-2-[(8E)-8-(1,3-benzothiazol-2-ylhydrazinylidene)-6,7-dihydro-5H-naphthalen-2-yl]-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
SMILES C1CC2=C(C=C(C=C2)C3=NC(=C(S3)CCCOC4=CC=C(C=C4)CN)C(=O)O)C(=NNC5=NC6=CC=CC=C6S5)C1
分子式 C31H29N5O3S2 分子量 583.72
溶解性 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

WEHI-539是一种高亲和性和选择性的BCL-XL抑制剂,IC50值为1.1 nM。WEHI-539通过选择性地拮抗BCL-XL的促生存活性从而有效杀死细胞。
靶点 BCL-XL          
IC50 1.1 nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人结肠癌细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1 μM;24 h

应用

ABT-737、ABT-199或WEHI-539预处理肿瘤干细胞(CSCs)的有限稀释分析表明,ABT-737 和WEHI-539可以有效降低克隆能力,而ABT-199不影响克隆的生长。由于WEHI-539对BCLXL的选择性,表明CSCs的存活依赖于BCLXL。当BCLXL异位过表达时,ABT-737或WEHI-539诱导的克隆形成损失可以恢复。当球体细胞培养物用ABT-737或WEHI-539处理后,CSCs对oxaliplatin和其它的化疗药物变得敏感。

References:

1. Colak S, Zimberlin CD, Fessler E et al. Decreased mitochondrial priming determines chemoresistance of colon cancer stem cells. Cell Death Differ. 2014 Jul;21(7):1170-7.

产品描述

WEHI-539是BCLXL的小分子抑制剂,IC50值为1.1 nM [1]。

WEHI-539是一个高亲和性的BCLXL抑制剂,与BCL-XL的特定结构域相互作用,Kd值为0.6 nM。在缺乏MCL-1的MEF细胞中,WEHI-539诱导细胞凋亡,证据显示线粒体细胞色素C的释放和caspase-3的加工。在BCL-XL过表达的MEF细胞中,WEHI-539诱导细胞凋亡,EC50值为0.48 μM。

WEHI-539也可以显著诱导从小鼠中纯化的血小板细胞的凋亡。由于促凋亡调节蛋白BAK是由BCL-XL和MCL-1调控的,因此,WEHI-539不能诱导缺乏BAK的MEF细胞的凋亡[1]。

参考文献:
[1] Lessene G, Czabotar P E, Sleebs B E, et al.  Structure-guided design of a selective BCL-XL inhibitor. Nature chemical biology, 2013, 9(6): 390-397.