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VX-11eERK抑制剂

VX-11e

产品编号:A3931
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,100.00 现货
5mg ¥900.00 现货
10mg ¥1,250.00 现货
50mg ¥4,000.00 现货
100mg ¥6,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Gao L, Guo Q, et al. "MiR-873/PD-L1 axis regulates the stemness of breast cancer cells." EBioMedicine. 2019 Feb 22. pii: S2352-3964(19)30112-4. PMID:30803931
2. Kris Cameron Wood,Peter Saville Winter. "Compositions and Methods for Treating Cancer with JAK2 Activity." US Patent App. 15/027,216, 2016.
3. Zheng, Lufeng, et al. "The 3′ UTR of the pseudogene CYP4Z2P promotes tumor angiogenesis in breast cancer by acting as a ceRNA for CYP4Z1." Breast cancer research and treatment (2015): 1-14. PMID:25701119
4. Winter PS, et al. "RAS signaling promotes resistance to JAK inhibitors by suppressing BAD-mediated apoptosis." Sci Signal. 2014 Dec 23. PMID:25538080

质量控制

化学结构

VX-11e

相关生物数据

VX-11e

相关生物数据

VX-11e

VX-11e Dilution Calculator

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VX-11e Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 896720-20-0 SDF Download SDF
别名 VX 11e, VX11e
化学名 4-[2-(2-chloro-4-fluoroanilino)-5-methylpyrimidin-4-yl]-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-1H-pyrrole-2-carboxamide
SMILES CC1=CN=C(N=C1C2=CNC(=C2)C(=O)NC(CO)C3=CC(=CC=C3)Cl)NC4=C(C=C(C=C4)F)Cl
分子式 C24H20Cl2FN5O2 分子量 500.35
溶解度 ≥25 mg/mL in DMSO, ≥12.65 mg/mL in EtOH with ultrasonic, <2.4 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

激酶实验 [1]:

ERK抑制试验

通过分光光度偶联酶试验测定化合物对ERK2的抑制作用。在上述试验中,将固定浓度的活化ERK2 (10 nM) 与不同浓度的化合物(溶于2.5% DMSO)加入到0.1 M HEPES缓冲液(pH = 7.5,含10 mM MgCl2,2.5 mM磷酸烯醇丙酮酸盐,200 μM NADH,150 ?g/mL丙酮酸激酶,50 ?g/mL乳酸脱氢酶和200 ?M erktide多肽)中,将其置于30 ℃孵育10分钟。加入65 ?M ATP开启反应。监测340 nM下的吸光度减少率。根据抑制剂浓度估算IC50值。

细胞实验 [1]:

细胞系

HT29细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

≤ 10 μM;48小时

实验结果

在HT29细胞中,VX-11e有效抑制细胞增殖,其IC50值为48 nM。

动物实验 [2]:

动物模型

携带人黑色素瘤RPDX肿瘤的NSG小鼠

给药剂量

50 mg/kg;口服给药;每日2次

实验结果

在携带人黑色素瘤RPDX肿瘤的NSG小鼠中,VX-11e(50 mg/kg,口服给药)有效抑制pRSK和肿瘤生长。当与BKM120联合使用时,VX-11e的肿瘤生长抑制作用显著提高

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Aronov, Alex M, Tang Q, et al. Martinez-Botella, Gabriel et al. Structure-Guided Design of Potent and Selective Pyrimidylpyrrole Inhibitors of Extracellular Signal-Regulated Kinase (ERK) Using Conformational Control. Journal of Medicinal Chemistry, 2009, 52(20): 6362-6368.

[2]. Krepler C, Xiao M, Sproesser K, et al. Personalized Preclinical Trials in BRAF Inhibitor-Resistant Patient-Derived Xenograft Models Identify Second-Line Combination Therapies. Clin Cancer Res. 2016 Apr 1;22(7):1592-602.

产品描述

VX-11e是一种强效的和选择性的ERK抑制剂[1].

ERK是细胞外信号调节激酶.Ras/Raf/MEK/ERK信号转导是与各种人类癌症相关的致癌通路[1].

参考文献:
[1].  Aronov, Alex M, Tang Q, et al. Martinez-Botella, Gabriel et al. Structure-Guided Design of Potent and Selective Pyrimidylpyrrole Inhibitors of Extracellular Signal-Regulated Kinase (ERK) Using Conformational Control. Journal of Medicinal Chemistry, 2009, 52(20): 6362-6368.