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VX-11e

 
Catalog No.
A3931
ERK抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,000.00
现货
5mg
¥ 818.00
现货
10mg
¥ 1,136.00
现货
50mg
¥ 3,636.00
现货
100mg
¥ 5,454.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

VX-11e是一种强效的和选择性的ERK抑制剂[1].

ERK是细胞外信号调节激酶.Ras/Raf/MEK/ERK信号转导是与各种人类癌症相关的致癌通路[1].

参考文献:
[1].  Aronov, Alex M, Tang Q, et al. Martinez-Botella, Gabriel et al. Structure-Guided Design of Potent and Selective Pyrimidylpyrrole Inhibitors of Extracellular Signal-Regulated Kinase (ERK) Using Conformational Control. Journal of Medicinal Chemistry, 2009, 52(20): 6362-6368.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt500.35
Cas No.896720-20-0
FormulaC24H20Cl2FN5O2
SynonymsVX 11e, VX11e
Solubility≥25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥12.65 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name4-[2-(2-chloro-4-fluoroanilino)-5-methylpyrimidin-4-yl]-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-1H-pyrrole-2-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CN=C(N=C1C2=CNC(=C2)C(=O)NC(CO)C3=CC(=CC=C3)Cl)NC4=C(C=C(C=C4)F)Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

激酶实验 [1]:

ERK抑制试验

通过分光光度偶联酶试验测定化合物对ERK2的抑制作用。在上述试验中,将固定浓度的活化ERK2 (10 nM) 与不同浓度的化合物(溶于2.5% DMSO)加入到0.1 M HEPES缓冲液(pH = 7.5,含10 mM MgCl2,2.5 mM磷酸烯醇丙酮酸盐,200 μM NADH,150 ?g/mL丙酮酸激酶,50 ?g/mL乳酸脱氢酶和200 ?M erktide多肽)中,将其置于30 ℃孵育10分钟。加入65 ?M ATP开启反应。监测340 nM下的吸光度减少率。根据抑制剂浓度估算IC50值。

细胞实验 [1]:

细胞系

HT29细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

≤ 10 μM;48小时

实验结果

在HT29细胞中,VX-11e有效抑制细胞增殖,其IC50值为48 nM。

动物实验 [2]:

动物模型

携带人黑色素瘤RPDX肿瘤的NSG小鼠

给药剂量

50 mg/kg;口服给药;每日2次

实验结果

在携带人黑色素瘤RPDX肿瘤的NSG小鼠中,VX-11e(50 mg/kg,口服给药)有效抑制pRSK和肿瘤生长。当与BKM120联合使用时,VX-11e的肿瘤生长抑制作用显著提高

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Aronov, Alex M, Tang Q, et al. Martinez-Botella, Gabriel et al. Structure-Guided Design of Potent and Selective Pyrimidylpyrrole Inhibitors of Extracellular Signal-Regulated Kinase (ERK) Using Conformational Control. Journal of Medicinal Chemistry, 2009, 52(20): 6362-6368.

[2]. Krepler C, Xiao M, Sproesser K, et al. Personalized Preclinical Trials in BRAF Inhibitor-Resistant Patient-Derived Xenograft Models Identify Second-Line Combination Therapies. Clin Cancer Res. 2016 Apr 1;22(7):1592-602.

质量控制

化学结构

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