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首页 >> Signaling Pathways >> DNA Damage/DNA Repair >> HDAC >> Vorinostat (SAHA, MK0683)
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Vorinostat (SAHA, MK0683)HDAC抑制剂

Vorinostat (SAHA, MK0683)

产品编号:A4084
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10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
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化学结构

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化学性质

CAS号 149647-78-9 SDF Download SDF
别名 SAHA, suberoylanilide hydroxamic acid, Suberanilohydroxamic acid, SAHA cpd
化学名 N'-hydroxy-N-phenyloctanediamide
SMILES C1=CC=C(C=C1)NC(=O)CCCCCCC(=O)NO
分子式 C14H20N2O3 分子量 264.3
溶解度 ≥4.4 mg/mL in DMSO, <2.45 mg/mL in EtOH, <2.61 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是HDAC的抑制剂,IC50值约为10 nM。
靶点 HDAC          
IC50 ~10 nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人类皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

72h;IC50: 0.146 μM(HH)、2.062 μM(HuT78)、2.697 μM(MJ)、1.375 μM(MylA)、1.510 μM(SeAx)

应用

在HH、HuT78、MJ、MylA和SeAx细胞中,vorinostat剂量依赖地减少细胞增殖,IC50值分别为0.146 μM、2.062 μM、2.697 μM、1.375 μM和1.510 μM。

动物实验[2]:

动物模型

Eμ-myc淋巴瘤C57BL/6小鼠

剂量

Eμ-myc淋巴瘤C57BL/6小鼠注射vorinostat(200 mg/kg i.p.),在指点时间点后收获淋巴细胞,并用FACS分析确定淋巴结中肿瘤细胞的百分比。

应用

在体内,vorinostat诱导Eμ-myc淋巴瘤的明显积累,并显示DNA片段化。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Wozniak M B, Villuendas R, Bischoff J R, et al. Vorinostat interferes with the signaling transduction pathway of T cell receptor and synergizes with PI3K inhibitors in cutaneous T-cell lymphoma. haematologica, 2010: haematol. 2009.013870.

[2] Lindemann R K, Newbold A, Whitecross K F, et al. Analysis of the apoptotic and therapeutic activities of histone deacetylase inhibitors by using a mouse model of B cell lymphoma. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2007, 104(19): 8071-8076.

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研究更新

1. A pediatric phase 1 trial of vorinostat and temozolomide in relapsed or refractory primary brain or spinal cord tumors: a Children's Oncology Group phase 1 consortium study. Pediatr Blood Cancer. 2013 Sep;60(9):1452-7. doi: 10.1002/pbc.24541. Epub 2013 Mar 28.
Abstract
The MTD, DLT and PK properties of vorinostat, an HDAC inhibitor, were determined in a study utilizing vorinostat plus temozolomide to treat children with refractory or recurrent CNS malignancies.
4. Clinical pharmacology profile of vorinostat, a histone deacetylase inhibitor. Cancer Chemother Pharmacol. 2013 Sep;72(3):493-508. doi: 10.1007/s00280-013-2220-z. Epub 2013 Jul 3.
Abstract
Although it’s been used to treat advanced CTCL patients, vorinostat, a HDACi with anti-cancer activity, is currently being evaluated to treat other solid tumors and hematological malignancies.
5. Biomarker modulation following short-term vorinostat in women with newly diagnosed primary breast cancer. Clin Cancer Res. 2013 Jul 15;19(14):4008-16. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-13-0033. Epub 2013 May 29.
Abstract
The effect of vorinostat, which is a HDACi capable of inducing cell-cycle arrest, apoptosis and differentiation, on biomarker modulation in women with breast cancer was evaluated.

产品描述

Vorinostat (Suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂,在表观遗传或非表观遗传调控中起重要作用,诱导生长停滞,分化和肿瘤细胞的凋亡[1]。Vorinostat是一个小分子化合物,分子式为C14H20N2O3,分子量为264.3。HDAC抑制剂诱导细胞凋亡的主要机制是内在凋亡途径的激活。HDAC抑制剂通过调节Bcl-2家族蛋白的表达和诱导线粒体细胞色素C的释放,从而激活内在的凋亡途径,诱导细胞凋亡[2]。

参考文献:
[1] Hui-ming Z, Qian-hai D, Wei-ping C, Ru-bin L.  Vorinostat, a HDAC inhibitor, showed anti-osteoarthritic activities through inhibition of iNOS and MMP expression, p38 and ERK phosphorylation and blocking NF-kB nuclear translocation. International Immunopharmacology. 2013, 17. 329-335.
[2] Norihisa U, Sayaka K, Hisanori M, Katsuhiko Y, Airo T.  Requirement of p38 MAPK for a cell-death pathway triggered by vorinostat in MDA-MB-231 human breast cancer cells. Cancer Letters. 2012, 315. 112-121.