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VoriconazoleCYP51抑制剂

Voriconazole

产品编号:A4320
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
10mg ¥500.00 现货
25mg ¥700.00 现货
100mg ¥1,050.00 现货
200mg ¥1,800.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Voriconazole

Voriconazole Dilution Calculator

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C1
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Voriconazole Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 137234-62-9 SDF Download SDF
化学名 (2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol
SMILES CC(C1=NC=NC=C1F)C(CN2C=NC=N2)(C3=C(C=C(C=C3)F)F)O
分子式 C16H14F3N5O 分子量 349.31
溶解度 ≥34.9 mg/mL in DMSO, ≥45 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.5 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

曲霉属和念珠菌属

溶解方法

在DMSO中的溶解度>17.5mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

应用

Voriconazole抑制曲霉属和念珠菌属,并表现出对念珠菌属的极好活性,MIC通常<0.125mg/L。

临床试验[2]:

疾病模型

曲霉菌病

应用

在接受Voriconazole初次治疗的患者中,59%具有完全或部分反应。 在接受Voriconazole治疗作为补救疗法的患者中,38%有完全或部分反应。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Sabo JA, Abdel-Rahman SM. Voriconazole: a new triazole antifungal. Ann Pharmacother. 2000 Sep;34(9):1032-43.

[2] Johnson LB, Kauffman CA. Voriconazole: a new triazole antifungal agent. Clin Infect Dis. 2003 Mar 1;36(5):630-7.

产品描述

Voriconazole是羊毛甾醇14α去甲基化酶的一种抑制剂,IC50值为53 nM[1]。

Voriconazole是一个三唑类抗真菌药和氟康唑的一个第二代合成衍生物。通过抑制细胞色素P450(CYP 450)端依赖的羊毛甾醇14α去甲基化发挥其抗真菌作用,这是真菌的细胞膜麦角固醇的合成至关重要的一步。Voriconazole具有很宽的抗菌谱。对所有的念珠菌属物种、许多曲霉菌属和其他酵母(包括新型隐球菌、毛孢子菌属beigelii和啤酒酵母)活跃。Voriconazole是一种可静脉注射和口服的药剂。通过细胞色素P450酶(主要是CYP2C9和CYP3A4)作用Voriconazole可进行广泛地肝代谢。然而,Voriconazole也引起一些副作用,如视觉障碍、皮疹和肝酶水平升高[1,2]。

参考文献:
[1] Sabo JA, Abdel-Rahman SM. Voriconazole: a new triazole antifungal. Ann Pharmacother. 2000 Sep;34(9):1032-43.
[2] Johnson LB, Kauffman CA. Voriconazole: a new triazole antifungal agent. Clin Infect Dis. 2003 Mar 1;36(5):630-7.