Voreloxin
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Voreloxin（SNS-595，AG-7352）是一种新型萘啶类似物，结构上与喹诺酮类抗生素相关。喹诺酮类抗生素是一类化合物，以前未用于癌症治疗。
体外实验：在11个肿瘤细胞系中，voreloxin具有广泛的抗增殖活性，IC50范围介于0.04-0.97 μM之间。在耐药性细胞系中也观察到了相似的活性，包括过表达P-糖蛋白的细胞系[2]。
体内实验：在单次静脉给药后，voreloxin在肿瘤中的浓度与细胞凋亡标记物caspase-3的诱导相关。Voreloxin以每周20 mg/kg的剂量给药后抑制肿瘤生长（86%）。在10/11个实体瘤异种移植模型中，voreloxin表现出强烈的剂量依赖性的肿瘤生长抑制（63-88%）[2]。
临床试验：在复发/难治性实体瘤患者中，voreloxin显示出临床活性，并有可接受的安全性，最大耐性剂量是时间表依赖的。Voreloxin目前正处于卵巢癌和急性髓细胞白血病的临床研究中[3]。
参考文献：
[1] Tsuzuki Y, Tomita K, Shibamori K, Sato Y, Kashimoto S, Chiba K. Synthesis and structure-activity relationships of novel 7-substituted 1,4-dihydro-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acids as antitumor agents. Part 2. J Med Chem. 2004;47(8):2097-109.
[2] Hoch U, Lynch J, Sato Y, Kashimoto S, Kajikawa F, Furutani Y, Silverman JA. Voreloxin, formerly SNS-595, has potent activity against a broad panel of cancer cell lines and in vivo tumor models. Cancer Chemother Pharmacol. 2009;64(1):53-65.
[3] Advani RH, Hurwitz HI, Gordon MS, Ebbinghaus SW, Mendelson DS, Wakelee HA, Hoch U, Silverman JA, Havrilla NA, Berman CJ, Fox JA, Allen RS, Adelman DC. Voreloxin, a first-in-class anticancer quinolone derivative, in relapsed/refractory solid tumors: a report on two dosing schedules. Clin Cancer Res. 2010;16(7):2167-75.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 401.44 |
| Cas No. | 175414-77-4 |
| Formula | C18H19N5O4S |
| Synonyms | SNS-595; Vosaroxin; AG 7352 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; insoluble in DMSO |
| Chemical Name | 7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-(methylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-oxo-1-(1,3-thiazol-2-yl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CNC1CN(CC1OC)C2=NC3=C(C=C2)C(=O)C(=CN3C4=NC=CS4)C(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
|
细胞系 |
SK-BR-3、ScaBER、PANC-1、KB、HCT116、SKOV3、GT3TKB、Hs746T、Calu-6、NCI-H460、PA-1、MES-SA、SBC-3、SBC-3/ETP和PC-14细胞 |
|
制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
|
反应条件 |
0.04 ~ 1.155 μM；72小时 |
|
实验结果 |
在15种细胞系（包括4种耐药细胞系）中，Voreloxin具有广泛的抗增殖活性，其IC50值范围为0.04 ~ 1.155 μM。 |
| 动物实验 [2]: | |
|
动物模型 |
植入P388白血病细胞的小鼠 |
|
给药剂量 |
3.13、12.5或50 mg/kg；腹腔注射；植入后的第1天和第5天 |
|
实验结果 |
在植入P388白血病细胞的小鼠中，Voreloxin（50 mg/kg，腹腔注射）显示出有效的抗肿瘤活性。 |
|
其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
|
References: [1]. Hoch U, Lynch J, Sato Y, Kashimoto S, Kajikawa F, Furutani Y, Silverman JA. Voreloxin, formerly SNS-595, has potent activity against a broad panel of cancer cell lines and in vivo tumor models. Cancer Chemother Pharmacol. 2009;64(1):53-65. [2]. Tsuzuki Y, Tomita K, Shibamori K, Sato Y, Kashimoto S, Chiba K. Synthesis and structure-activity relationships of novel 7-substituted 1,4-dihydro-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acids as antitumor agents. Part 2. J Med Chem. 2004;47(8):2097-109. | |
| 描述 | Voreloxin是拓扑异构酶II的抑制剂。 | |||||
| 靶点 | topoisomerase II | |||||
| IC50 | ||||||
化学结构
