• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
首页 >> Signaling Pathways >> Others >> Others >> Vorapaxar
相关产品
VorapaxarPAR-1拮抗剂

Vorapaxar

产品编号:A8809
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,410.00 现货
5mg ¥1,370.00 现货
10mg ¥2,520.00 现货
25mg ¥4,750.00 现货
50mg ¥7,130.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

Vorapaxar Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Vorapaxar Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 618385-01-6 SDF Download SDF
化学名 ethyl N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)pyridin-2-yl]ethenyl]-1-methyl-3-oxo-3a,4,4a,5,6,7,8,8a,9,9a-decahydro-1H-benzo[f][2]benzofuran-6-yl]carbamate
SMILES CCOC(=O)NC1CCC2C(C1)CC3C(C2C=CC4=NC=C(C=C4)C5=CC(=CC=C5)F)C(OC3=O)C
分子式 C29H33FN2O4 分子量 492.58
溶解度 ≥24.65mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Vorapaxar(SCH 530348)是一种有效的具有口服活性的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂,Ki值为8.1 nM。
靶点 PAR-1          
IC50 8.1 nM (Ki)          

产品描述

Vorapaxar是一种有效的PAR1抑制剂和抗血小板药物,已完成III期临床试验[1]。

PAR1是4种凝血酶受体中的一种,属于G蛋白偶联受体超家族[1]。通过结合凝血酶,血小板表面PAR1的N端精氨酸41和丝氨酸42位点之间的键可被酶促反应切断,导致血小板及后续止血过程的激活[1]。

Vorapaxar是一种由天然himbacine衍生的乙基氨基甲酸酯分子,是一种可直接结合的选择性PAR 1抑制剂[2]。在充满血小板的人类血浆中,Vorapaxar可抑制血小板聚集,IC50值为47 nM[2]。此外,vorapaxar可抑制凝血酶受体激活肽增加引起的血小板聚集,IC50值为25 nM[2]。同时,vorapaxar不能抑制添加9,11-双脱氧-11R,9R-环氧乙烷前列腺素F2R(一种血栓素模拟物)导致的血小板聚集,证明其并不干扰凝血酶对纤维形成或血栓素A2受体诱导的血小板聚集的酶催化活性[1]。

在体内,口服0.1 mg/kg的Vorapaxar 24小时可在猴模型中完全抑制血小板聚集。在26,449位病人的III期临床试验[1]中,相比安慰剂组,服用vorapaxar(2.5 mg/天)可减少统计上显著的1.2%的心血管死亡或缺血性事件的发生率[1]。

参考文献:
[1].  Chackalamannil S & XIA, Y. Thrombin receptor (PAR-1) antagonists as novel antithrombotic agents. Expert Opinion on Therapeutic Patents, 2006.16:493-505.
[2].  Chackalamannil S, Wang Y, Greenlee W J et al. 2008. Discovery of a novel, orally active himbacine-based thrombin receptor antagonist (SCH 530348) with potent antiplatelet activity. J Med Chem, 2008,51: 3061-3064.