VO-Ohpic trihydrate
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
VO-Ohpic是一种高选择性的phosphatase and tensin homologue deleted on chromosome 10(PTEN)小分子抑制剂，IC50值为35 nM [1]。
多项研究表明，PTEN的脂类磷酸酶活性具有一定的细胞影响，例如对增殖、存活的抑制以及对胰岛素信号传导的调控。同时，PTEN脂类磷酸酶活性的抑制增加PtdIns (3 ，4 ，5)P3触发的葡萄糖摄取的增加。这表明PTEN 的小分子抑制剂可增强胰岛素敏感性并具有克服胰岛素抵抗的潜力，这对于糖尿病治疗的发展是有益的。VO-Ohpic是从一系列合成的钒酸盐以及bpV复合物中筛选出来的一种特异性的、基于钒的抑制剂。[ 1 ]
体外，VO-Ohpic抑制重组PTEN的脂类磷酸酶活性，IC50值为35 nM。与其他重组磷酸酶相比，包括CBPs、SopB、myotubularin、SAC1和PTP-β，VO-Ohpic对PTEN 是高选择性的。VO-Ohpic抑制CBPs 和SopB，IC50值分别在微摩尔范围和高纳摩尔范围中。在NIH 3T3 和L1成纤维细胞中，VO-Ohpic剂量依赖性地增加Ser473和Thr308位点的Akt磷酸化。此作用在75 nM达到饱和。浓度达到10 μM 时，VO-OHpic对胰岛素刺激的酪氨酸磷酸化没有影响。此外，VO-Ohpic治疗引起Akt的功能活化，这通过FoxO3a转录活性相应的降低得以证明[ 1 ]。
在MDA PCa-2b细胞异种移植小鼠中，VO-Ohpic 给药显示显著的肿瘤生长抑制。此外，VO-Ohpic的长期治疗导致接受治疗动物存活率增加。与未接受治疗的对照肿瘤相比，用VO-Ohpic治疗的肿瘤显示β-gal染色增加和Ki-67 染色减少[2]。
参考文献：
[1] Rosivatz E, Matthews J G, McDonald N Q, et al. A small-molecule inhibitor for phosphatase and tensin homologue deleted on chromosome 10 (PTEN). ACS chemical biology, 2006, 1(12): 780-790.
[2] Alimonti A, Nardella C, Chen Z, et al. A novel type of cellular senescence that can be enhanced in mouse models and human tumor xenografts to suppress prostate tumorigenesis. The Journal of clinical investigation, 2010, 120(3): 681.
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 415.2 |
| Cas No. | 476310-60-8 |
| Formula | C12H16N2O11V |
| Synonyms | VO-Ohpic;VO Ohpic |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥121.8 mg/mL in DMSO; ≥45.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SDF | Download SDF |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
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磷酸盐释放实验 |
为了检测PTEN和Sac1活性，在磷酸盐释放实验中加入铋，以提高其稳定性和灵敏度。对所有酶样品进行线性测试，以确保抑制剂实验具有适当的酶含量。将酶与不同浓度的VO-Ohpic Trihydrate一起孵育，通过加入相应的底物（剂型为辛基葡萄糖苷混合胶束）启动磷酸酶反应。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
NIH 3T3和L1成纤维细胞 |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
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反应条件 |
0、10、20、40、75、150和500 nM；15分钟 |
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实验结果 |
在NIH 3T3和L1成纤维细胞中，VO-Ohpic Trihydrate作用于Ser473和Thr308位点，从而呈剂量依赖性地促进Akt磷酸化。在剂量为75 nM时，上述效应达到饱和。 |
| 动物实验 [2]: | |
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动物模型 |
体内缺血再灌注小鼠模型 |
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给药剂量 |
10 μg/kg；腹腔注射 |
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实验结果 |
在缺血之前，VO-Ohpic Trihydrate抑制PTEN，减小左心室收缩压和心率。然而，在缺血再灌注之后，VO-Ohpic Trihydrate促进心脏功能恢复并减小心肌梗死范围。 |
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其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Rosivatz E, Matthews J G, McDonald N Q, et al. A small-molecule inhibitor for phosphatase and tensin homologue deleted on chromosome 10 (PTEN). ACS chemical biology, 2006, 1(12): 780-790. [2]. Zu L, Shen Z, Wesley J, Cai ZP. PTEN inhibitors cause a negative inotropic and chronotropic effect in mice. Eur J Pharmacol. 2011 Jan 10;650(1):298-302. | |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
