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VKGILS-NH2PAR2激动剂SLIGKV-NH2的对照肽

VKGILS-NH2

产品编号:A8671
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5mg ¥2,170.00 现货

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质量控制

化学结构

VKGILS-NH2

VKGILS-NH2 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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C1
V1
C2
V2

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VKGILS-NH2 Molarity Calculator

Mass
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化学性质

CAS号 942413-05-0 SDF Download SDF
化学名 (S)-6-amino-N-(2-(((2S,3S)-1-(((S)-1-(((S)-1-amino-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)amino)-3-methyl-1-oxopentan-2-yl)amino)-2-oxoethyl)-2-((S)-2-amino-3-methylbutanamido)hexanamide
SMILES CC[C@]([C@@](NC(CNC([C@](NC([C@](N)([H])C(C)C)=O)([H])CCCCN)=O)=O)([H])C(N[C@@](C(N[C@@](C(N)=O)([H])CO)=O)([H])CC(C)C)=O)([H])C
分子式 C28H54N8O7 分子量 614.79
溶解度 ≥134.4 mg/mL in DMSO, ≥13.82 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, ≥62.9 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

IC50值:N/A

VKGILS-NH2是蛋白酶激活受体2(PAR2)激动剂SLIGKV-NH2的反向氨基酸序列对照肽。PARs是一组存在于几种细胞类型中的G蛋白偶联受体。目前,包括PAR1到4在内的四种PAR成员已被识别、克隆及指定。PAR2在呼吸道和胃肠道表达。PAR2活化与各种细胞和组织内的炎症反应密切相关。经鉴定,PAR2可诱导蛋白酶激活,因此导致全身性低血压[1]。

体外实验:将PAR2激活肽AP(SLIGKV-NH2)和反向对照肽RP(VKGILS-NH2)用于一项研究,以揭示PAR2是通过人体内支气管上皮细胞,轻度增强粘蛋白分泌。根据这项研究,与VKGILS-NH2处理的细胞相比,细胞暴露于合成的100和1000 M浓度的PAR2激动肽(SLIGKV-NH2)30分钟可导致粘蛋白分泌微弱但统计上显着的增加[1]。

体内实验:在一项体内研究中,将在最高浓度不会引起收缩反应的小鼠PAR2反向(LRGILS-NH2)和人类PAR2反向(VKGILS-NH2)肽作为对照,以验证在豚鼠胆囊中,PAR1和PAR2活化可引起收缩反应[2]。

临床试验:合成PAR2激活肽SLIGKV-NH2及其反向序列对照肽VKGILS-NH2,以验证人体内PAR2活化可引发血管舒张的假设。该项研究结果表明,在前臂阻力血管中,SLIGKV-NH2引发剂量依赖性扩张,而VKGILS-NH2没有显著效果[3]。

参考文献:
[1] Lin KW, Park J, Crews AL, Li YH, Adler KB.  Protease-activated receptor-2 (PAR-2) is a weak enhancer of mucin secretion by human bronchial epithelial cells in vitro. Int J Biochem Cell B. 2008. 40: 137988.
[2] Tognetto M, Trevisani M, Maggiore B, Navarra G, Turini A, Guerrini R, Bunnett NW, Geppetti P and Harrison S.  Evidence that PAR-1 and PAR-2 mediate prostanoid-dependent contraction in isolated guinea-pig gallbladder. Br.J.Pharmacol. 2000.131: 689-94.
[3] Robin J, Kharbanda R, Mclean P, Campbell R, Vallance P.  Protease-activated receptor 2–mediated vasodilatation in humans in vivo, role of nitric oxide and prostanoids. Circulation. 2003;107:954-959.