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相关产品
Verdinexor (KPT-335)XPO1/CRM1抑制剂

Verdinexor (KPT-335)

产品编号:B4889
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,500.00 现货
5mg ¥1,400.00 现货
25mg ¥4,700.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Verdinexor (KPT-335)

Verdinexor (KPT-335) Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
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Verdinexor (KPT-335) Molarity Calculator

Mass
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化学性质

CAS号 1392136-43-4 SDF Download SDF
化学名 (Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-N'-pyridin-2-ylprop-2-enehydrazide
SMILES C1=CC=NC(=C1)NNC(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F
分子式 C18H12F6N6O 分子量 442.32
溶解度 ≥44.2mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验:

细胞系

人A549细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

2 h,1 μM

应用

Verdinexor (KPT-335)是一种可口服的选择性出核转运抑制剂。它可以阻止子代流感病毒基因组的出核,抑制H1N1,H5N1和H7N9等多种流感病毒的复制。Verdinexor (KPT-335)可以破坏XPO1蛋白与NEP蛋白的结合,从而阻断多种甲型流感病毒vRNP复合物的出核[1]。此外,在犬类黑素瘤细胞中,Verdinexor (KPT-335)还具有抑制增殖和诱导凋亡的效果[2]。

动物实验 [3]:

动物模型

雌性BALB/c小鼠6-8周龄

剂量

20 mg/kg,口服给药,2天1次

应用

在小鼠中,Verdinexor (KPT-335)能够有效抑制病毒脱落,减缓白细胞渗透到支气管肺泡空间,降低肺中促炎细胞因子的表达。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Perwitasari O, Johnson S, Yan X, et al. Verdinexor, a novel selective inhibitor of nuclear export, reduces influenza a virus replication in vitro and in vivo[J]. Journal of virology, 2014, 88(17): 10228-10243.

[2]. Breit M N, Kisseberth W C, Bear M D, et al. Biologic activity of the novel orally bioavailable selective inhibitor of nuclear export (SINE) KPT-335 against canine melanoma cell lines[J]. BMC veterinary research, 2014, 10(1): 1.

[3]. Perwitasari O, Johnson S, Yan X, et al. Antiviral Efficacy of Verdinexor In Vivo in Two Animal Models of Influenza A Virus Infection[J]. PloS one, 2016, 11(11): e0167221.

产品描述

Verdinexor(KPT-335)是一种有效的核输出选择性抑制剂[1].

核输出(SINE)主要由输出蛋白1(XPO1)介导,可介导特异性蛋白运出核外,在调控增殖和细胞周期方面扮演重要角色[2].

Verdinexor(KPT-335)是一种有效的SINE选择性抑制剂,可作为抗病毒药.在接种流感A和B病毒的A549细胞中,verdinexor可有效抑制流感A和B病毒株的复制.Verdinexor (1 M)可导致核中vRNP的积累,并可改变病毒NS1的定位.并且,verdinexor可提高56.6倍的核中反义vRNA,并可显著降低胞质中的反义vRNA,表明verdinexor可阻断vRNP的核外运.在293T细胞中,verdinexor可抑制XPO1-NEP结合[1].

在感染流感病毒A的小鼠中,verdinexor可显著降低肺部流感病毒A的滴度.Verdinexor也可降低促炎细胞因子肿瘤坏死因子α\白介素6\白介素1β和γ干扰素的表达.在感染致死剂量的小鼠中,verdinexor可抑制病毒的呼吸道侵入和病毒在肺部的传播[1].在有B和T细胞淋巴瘤的伴侣犬中,verdinexor具有有效的细胞毒性活性[2].

参考文献:
[1].  Perwitasari O, Johnson S, Yan X, et al. Verdinexor, a novel selective inhibitor of nuclear export, reduces influenza a virus replication in vitro and in vivo. J Virol, 2014, 88(17): 10228-10243.
[2].  Gravina GL, Senapedis W, McCauley D, et al. Nucleo-cytoplasmic transport as a therapeutic target of cancer. J Hematol Oncol, 2014, 7: 85.