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VE-822ATR抑制剂

VE-822

产品编号:B1383
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥990.00 现货
10mg ¥1,030.00 现货
50mg ¥3,290.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Koppenhafer SL, Goss KL, et al. "mTORC1/2 and protein translation regulate levels of CHK1 and the sensitivity to CHK1 inhibitors in Ewing sarcoma cells." Mol Cancer Ther. 2018 Oct 3. pii: molcanther.0260.2018. PMID:28808226
2. Le TM, Poddar S, Capri JR, et al. "ATR inhibition facilitates targeting of leukemia dependence on convergent nucleotide biosynthetic pathways." Nat Commun. 2017 Aug 14;8(1):241. PMID:28808226

质量控制

化学结构

VE-822

相关生物数据

VE-822

相关生物数据

VE-822

VE-822 Dilution Calculator

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VE-822 Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 1232416-25-9 SDF Download SDF
化学名 3-[3-[4-(methylaminomethyl)phenyl]-1,2-oxazol-5-yl]-5-(4-propan-2-ylsulfonylphenyl)pyrazin-2-amine
SMILES CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C3=CC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)CNC)N
分子式 C24H25N5O3S 分子量 463.55
溶解度 ≥50mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验: [1]

细胞系

胰腺导管腺癌细胞(PDAC)

制备方法

溶解度有限,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

1-2 h

实验结果

VE-822降低辐射p53突变体和K-Ras突变体PDAC的存活。在化学放射治疗后,VE-822和gemcitabine的组合给药减少存活2-3倍。此外,VE-822增加辐射诱导的残余gH2AX和53BP1病灶,并减少辐射后Rad51病灶。

动物实验: [1]

动物模型

胰腺癌异种移植物雌性Balb/c裸鼠

给药剂量

口服,60 mg/kg

制备方法

10%维生素E d-α生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯

实验结果

在给予DNA损伤剂后,VE-822抑制磷酸-Ser-345-Chk1。与单独的辐射相比,VE-822和辐射的组合显著延长了肿瘤生长延迟。此外,与gemcitabine+辐射的组合相比,VE-822+gemcitabine+辐射的组合组中的肿瘤生长延迟时间更长。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

1. Fokas E, Prevo R, Pollard JR et al. Targeting ATR in vivo using the novel inhibitor VE-822 results in selective sensitization of pancreatic tumors to radiation. Cell Death Dis. 2012 Dec 6;3:e441.

产品描述

VE-822是ATR的抑制剂,IC50值为0.019 μM。VE-822是VE-821的类似物,对ATR的作用比VE-821强。

放疗(XRT)和化疗诱导染色体DNA损伤,造成的双链DNA断裂和复制压力分别诱导ATM和ATR(ATM-Rad3-related)蛋白激酶的激活。DNA损伤响应(DDR)的缺陷(例如ATM和p53 缺失/突变)在人体肿瘤中很常见,而且在胰腺癌(PDAC)病人中的比例高达70%。它们可能导致正常细胞和肿瘤细胞对DNA修复信号有不同的反应,可用于增加放化疗诱导的染色体DNA损伤对细胞的杀伤力。

在放疗处理的癌细胞中,VE-822减少细胞周期检验点,减少同源重组,增加持续性的DNA损伤。用放疗或gemcitabine处理胰腺癌细胞后,VE-822降低胰腺癌细胞而非正常细胞的存活。在放疗和基于gemcitabine的化疗之后,VE-822大大延长了胰腺癌异种移植动物中肿瘤的生长,而对正常细胞或组织没有细胞毒性。

参考文献:
1. Fokas E, Prevo R, Pollard JR et al. Targeting ATR in vivo using the novel inhibitor VE-822 results in selective sensitization of pancreatic tumors to radiation. Cell Death Dis. 2012 Dec 6;3:e441.