Vandetanib (ZD6474)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
ZD6474是VEGFR-2和EGFR的双重抑制剂,IC50值分别为40 nM和500 nM[1]。
在体外实验中,ZD6474对重组VEGFR-2和EGFR具有有效的抑制活性,对VEGFR-2的抑制作用比对VEGFR-3(Flt-4)激酶强2.7倍,而比VEGFR-1强40倍。在人脐静脉内皮细胞中,ZD6474显著抑制VEGF和EGF刺激的细胞增殖,IC50值分别为60和170 nM。通过抑制EGFR的激酶活性,ZD6474能抑制多种肿瘤细胞系的生长,包括肺癌、卵巢癌、乳腺癌和结肠癌。除此之外,在多个肿瘤异种移植模型中,ZD6474以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长。
参考文献:
[1] Ryan A J, Wedge S R. ZD6474–a novel inhibitor of VEGFR and EGFR tyrosine kinase activity[J]. British journal of cancer, 2005, 92: S6-S13.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 475.35 |
Cas No. | 443913-73-3 |
Formula | C22H24BrFN4O2 |
Synonyms | ZD6474 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥11.88 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥8.74 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazolin-4-amine |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CN1CCC(CC1)COC2=C(C=C3C(=C2)N=CN=C3NC4=C(C=C(C=C4)Br)F)OC |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验: [1] | |
细胞系 |
TT和MZ-CRC-1小鼠 |
制备方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度小于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 |
250 nM,5 天,TT cells ;6天,MZ-CRC-1细胞 |
实验结果 |
药物处理5天后,载体处理的TT细胞(携带RET/C634W)数量为1300×103,250 nM ZD6474处理的TT数量为800×103。用载体或250 nM ZD6474处理携带RET/M918T的MZ-CRC-1细胞,持续6天,数量分别为1144×103和712×103。在TT细胞中,ZD6474在针对RET激酶的IC50范围内的剂量下产生一定的细胞毒性。台盼蓝排除活性测定证实,1?5 μM的化合物在1周的治疗时呈现细胞毒性。 |
动物实验: [2] | |
动物模型 |
注射TKKK-Luc和OZ-Luc细胞的雌性BALB/c-nu/nu无胸腺小鼠 |
给药剂量 |
口服,50、25或12.5mg/kg,每天 |
实验结果 |
将小鼠随机分为四个治疗组,即vandetanib 50、25或12.5 mg/kg,每天给药,设置载体对照组。治疗从第二天开始并持续至少4周。在较低剂量12.5-25 mg/kg下,Vandetanib显著抑制TKKK-Luc异种移植物的生长,而在50 mg/kg的vandetanib剂量下观察到OZ-Luc异种移植物肿瘤的减少。在研究结束时,在vandetanib 50 mg/kg组的OZ-Luc异种移植物和12.5-50 mg/kg组的TKKK-Luc异种移植物中的肿瘤体积显著低于载体处理的对照组 。 |
注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1] Vitagliano D, De Falco V, Tamburrino A, et al. The tyrosine kinase inhibitor ZD6474 blocks proliferation of RET mutant medullary thyroid carcinoma cells. Endocrine-related cancer, 2011, 18(1): 1-11. [2] Yoshikawa D, Ojima H, Kokubu A, et al. Vandetanib (ZD6474), an inhibitor of VEGFR and EGFR signalling, as a novel molecular-targeted therapy against cholangiocarcinoma. British journal of cancer, 2009, 100(8): 1257-1266. |
描述 | Vandetanib (ZD6474)是一种有效的VEGFR2拮抗剂,IC50值为40 nM。 | |||||
靶点 | VEGFR2 | |||||
IC50 | 40 nM |
质量控制和MSDS
- 批次: