切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

Valdecoxib

代他考昔
Catalog No.
B1459
COX-2抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 454.00
现货
10mg
¥ 727.00
现货
50mg
¥ 2,909.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Valdecoxib是一种强效的和选择性的环氧化酶2 (COX-2)抑制剂,IC50值为5 nM [1]。

Valdecoxib被开发用于治疗疼痛和炎症。Valdecoxib及其静脉前药parecoxib在牙齿、妇科、矫形和其他非心源性外科手术之后发挥阿片类药物的止痛作用。在细胞试验中,Valdecoxib对人重组COX-2显示出抑制作用,IC50 值为5 nM。其对COX-1 未显示出显著效应,IC50 值为140 μM。在使用人类全血液的体外检测中,Valdecoxib防止PGE2 产生,IC50 值为0.89 μM。另外,在大鼠佐剂关节炎模型中,口服给予Valdecoxib具有长期抗炎作用, ED50 值为0.032 mg/kg/天。此外,据报道,Valdecoxib在进行冠脉搭桥手术的病人中具有心血管风险不良反应[1, 2]。

参考文献:
[1] Talley J J, Brown D L, Carter J S, et al. 4-[5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl]-benzenesulfonamide, valdecoxib: a potent and selective inhibitor of COX-2. Journal of medicinal chemistry, 2000, 43(5): 775-777.

[2] Nussmeier N A, Whelton A A, Brown M T, et al. Complications of the COX-2 inhibitors parecoxib and valdecoxib after cardiac surgery. New England Journal of Medicine, 2005, 352(11): 1081-1091.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt314.36
Cas No.181695-72-7
FormulaC16H14N2O3S
Solubilityinsoluble in H2O; ≥15.72 mg/mL in DMSO; ≥5.42 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name4-(5-methyl-3-phenyl-1,2-oxazol-4-yl)benzenesulfonamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=C(C(=NO1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

体外实验 [1]:

样品

全血

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

COX-2抑制实验需要经过过夜处理;COX-1抑制实验需要25分钟

实验结果

在COX-2抑制实验中,Valdecoxib抑制脂多糖诱导的PGE2合成,其IC50值为0.89 μM。在COX-1抑制实验中,Valdecoxib抑制TXB2合成,其IC50值为25.4 μM。

动物实验 [1]:

动物模型

雄性SD大鼠

给药剂量

0.02、0.032或10.2 mg/kg;口服给药

实验结果

在SD大鼠中,Valdecoxib抑制角叉菜胶诱导的足垫水肿,其ED50值为10.2 mg/kg。在大鼠佐剂关节炎模型中,Valdecoxib也显示出慢性抗炎活性,其ED50值为0.032 mg/kg/day。此外,Valdecoxib在角叉菜胶诱导的空气囊模型中抑制炎症部位的前列腺素合成,其ED50值为0.02 mg/kg。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Talley J J, Brown D L, Carter J S, et al. 4-[5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl]-benzenesulfonamide, valdecoxib: a potent and selective inhibitor of COX-2. Journal of medicinal chemistry, 2000, 43(5): 775-777.

质量控制

化学结构

Valdecoxib