Valdecoxib
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Valdecoxib是一种强效的和选择性的环氧化酶2 (COX-2)抑制剂,IC50值为5 nM [1]。
Valdecoxib被开发用于治疗疼痛和炎症。Valdecoxib及其静脉前药parecoxib在牙齿、妇科、矫形和其他非心源性外科手术之后发挥阿片类药物的止痛作用。在细胞试验中,Valdecoxib对人重组COX-2显示出抑制作用,IC50 值为5 nM。其对COX-1 未显示出显著效应,IC50 值为140 μM。在使用人类全血液的体外检测中,Valdecoxib防止PGE2 产生,IC50 值为0.89 μM。另外,在大鼠佐剂关节炎模型中,口服给予Valdecoxib具有长期抗炎作用, ED50 值为0.032 mg/kg/天。此外,据报道,Valdecoxib在进行冠脉搭桥手术的病人中具有心血管风险不良反应[1, 2]。
参考文献:
[1] Talley J J, Brown D L, Carter J S, et al. 4-[5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl]-benzenesulfonamide, valdecoxib: a potent and selective inhibitor of COX-2. Journal of medicinal chemistry, 2000, 43(5): 775-777.
[2] Nussmeier N A, Whelton A A, Brown M T, et al. Complications of the COX-2 inhibitors parecoxib and valdecoxib after cardiac surgery. New England Journal of Medicine, 2005, 352(11): 1081-1091.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 314.36 |
Cas No. | 181695-72-7 |
Formula | C16H14N2O3S |
Solubility | insoluble in H2O; ≥15.72 mg/mL in DMSO; ≥5.42 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
Chemical Name | 4-(5-methyl-3-phenyl-1,2-oxazol-4-yl)benzenesulfonamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC1=C(C(=NO1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
体外实验 [1]: | |
样品 |
全血 |
制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 |
COX-2抑制实验需要经过过夜处理;COX-1抑制实验需要25分钟 |
实验结果 |
在COX-2抑制实验中,Valdecoxib抑制脂多糖诱导的PGE2合成,其IC50值为0.89 μM。在COX-1抑制实验中,Valdecoxib抑制TXB2合成,其IC50值为25.4 μM。 |
动物实验 [1]: | |
动物模型 |
雄性SD大鼠 |
给药剂量 |
0.02、0.032或10.2 mg/kg;口服给药 |
实验结果 |
在SD大鼠中,Valdecoxib抑制角叉菜胶诱导的足垫水肿,其ED50值为10.2 mg/kg。在大鼠佐剂关节炎模型中,Valdecoxib也显示出慢性抗炎活性,其ED50值为0.032 mg/kg/day。此外,Valdecoxib在角叉菜胶诱导的空气囊模型中抑制炎症部位的前列腺素合成,其ED50值为0.02 mg/kg。 |
注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Talley J J, Brown D L, Carter J S, et al. 4-[5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl]-benzenesulfonamide, valdecoxib: a potent and selective inhibitor of COX-2. Journal of medicinal chemistry, 2000, 43(5): 775-777. |
质量控制和MSDS
- 批次: