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UNC3866

 
Catalog No.
A8725
CBX4和CBX7 chromodomains拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
2mg
¥ 872.00
Ship with 10-15 days
5mg
¥ 1,309.00
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10mg
¥ 2,290.00
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25mg
¥ 4,254.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

UNC3866是一种强效的CBX4和CBX7 chromodomains拮抗剂,Kd值均为约100 nM,选择性是其他七种CBX和CDY chromodomains的6至18倍。UNC3866拮抗chromodomains的Polycomb CBX和CDY家族的甲基赖氨酸(KME)阅读功能。[1]

UNC3866是已报道的最强效的CBX7配体,Kd为 97±2.4 nM。通过AlphaScreen(IC50 = 66±1.2 nM)检测,UNC3866拮抗CBX7-H3的相互作用。UNC3866对CBX2、CBX4、CBX6和CBX8的亲和性与每个chromodomain和CBX7的序列同一性百分比紧密相关联。UNC3866对最类似于CBX7的CBX4同等强效,对CBX4和CBX7的选择性分别为CBX2、CBX6和CBX8的18、6和12倍以上。UNC3866对CBX4和CBX7的选择性超过CDY1的65倍,超过CDYL1b和CDYL2的选择性9倍。UNC3866每个骨架酰胺参与和CBX7骨架结合的至少一个氢键,而UNC3866的N-末端叔丁基苯甲酰帽主要连接D50、R52和L53的侧链。X射线晶体学显示,UNC3866和CBX chromodomains的相互作用密切模拟甲基化H3尾部的相互作用。UNC3866抑制PC3细胞增殖,与CBX7过表达以赋予生长优势的已知能力相一致。[1]

参考文献:
A cellular chemical probe targeting the chromodomains of Polycomb repressive complex 1.  Nat Chem Biol. 2016 Mar;12(3):180-7.

文献引用

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt795.02
Cas No.1872382-47-2
FormulaC43H66N6O8
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name(3S,6S,9S,12S,15S)-methyl 3-benzyl-1-(4-(tert-butyl)phenyl)-12-(4-(diethylamino)butyl)-15-(hydroxymethyl)-9-isobutyl-6-methyl-1,4,7,10,13-pentaoxo-2,5,8,11,14-pentaazahexadecan-16-oate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)(C)C1=CC=C(C(N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(N[C@@H](C)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CCCCN(CC)CC)C(N[C@@H](CO)C(OC)=O)=O)=O)=O)=O)=O)C=C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

UNC3866

相关生物数据

UNC3866