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UNC2881

 
Catalog No.
B4357
Mer酪氨酸激酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,363.00
现货
10mg
¥ 1,272.00
现货
50mg
¥ 4,090.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

UNC2881是Mer酪氨酸激酶的选择性抑制剂[1].

Mer是TAM (Tyro3\Axl和Mer)受体酪氨酸激酶(RTK)亚家族的一员,生长停滞特异性蛋白6(Gas6)是其内源性配体.Mer在血小板凝集和巨噬细胞活性中发挥重要作用.

UNC2881是新型的Mer酪氨酸激酶特异性抑制剂.在激酶抑制试验中,UNC2881(430 nM)抑制超过50%的MER\FGFR1\KDR\EGFR\ITK和TRKA.在697 B-ALL细胞中,UNC2881抑制Mer磷酸化,IC50值为22 nM.UNC2881能够抑制Mer胞内域和上皮生长因子受体(EGFR)胞外域组成的嵌合蛋白的配体依赖性磷酸化.在人血小板富集的血浆中,UNC2881抑制超过25%的纤维状I型马胶原蛋白诱导的血小板凝集.UNC2881也能抑制ATP释放,其是血小板活化的标志[1].

在小鼠中,UNC2881具有14%的口服生物利用度,以及高的全身清除率.UNC2881在体外或短期体内研究中是有效的[1].

参考文献:
[1].  Zhang W, McIver AL, Stashko MA, et al. Discovery of Mer specific tyrosine kinase inhibitors for the treatment and prevention of thrombosis. J Med Chem, 2013, 56(23): 9693-9700.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt463.58
Cas No.1493764-08-1
FormulaC25H33N7O2
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥13.55 mg/mL in DMSO
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO[C@H]1CC[C@H](CC1)NC2=NC(NCCCC)=NC=C2C(NCC(C=C3)=CC=C3N4C=CN=C4)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description UNC2881是Mer酪氨酸激酶的特异性抑制剂,IC50值为4.3 nM.
靶点 Mer tyrosine kinase          
IC50 4.3 nM          

质量控制