UNC2025
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
UNC2025是Mer/Flt3的双重抑制剂，具有有效的口服生物可利用度，对于Mer和Flt3的IC50值分别为0.8和0.74 nM [1]。
体外实验：使用微毛细管电泳实验在Carna Biosciences的一式两份的305种激酶中，UNC2025以最大效力抑制Mer和Flt3。在使用ATP ActivX探针测定的B-ALL 697细胞裂解物中，UNC2025抑制Mer的活性，IC50为0.05 nM。在697 B-ALL细胞中，UNC2025有效抑制Mer磷酸化，IC50为2.7 nM。类似地，在Flt3-ITD阳性Molm-14急性髓性白血病细胞中，UNC2025降低Flt3的磷酸化，IC50为14 nM。在A549 NSCLC和Molm-14 AML细胞系的软琼脂培养物中，UNC2025显著抑制集落形成，这两种细胞系分别依赖于Mer和Flt3用于致癌表型的最佳表达。抑制Axl和Tyro3的磷酸化需要更高浓度的UNC2025，IC50 分别为 122 nM和 301 nM[1]。
在体实验：在具有人白血病异种移植物的小鼠中，口服单剂量的UNC2025（3 mg/kg）足以将骨髓白血病细胞中的Mer磷酸化蛋白水平降低大于90％[1]。
参考文献：
[1]. Zhang W1, DeRyckere D, Hunter D, Liu J, Stashko MA, Minson KA, et,al. UNC2025, a potent and orally bioavailable MER/FLT3 dual inhibitor. J Med Chem.2014 Aug 28;57(16):7031-41. doi: 10.1021/jm500749d. Epub 2014 Aug 6.
- 1. Wenwen Du, Jianjie Zhu, et al. "KPNB1-mediated nuclear translocation of PD-L1 promotes non-small cell lung cancer cell proliferation via the Gas6/MerTK signaling pathway." Cell Death Differ. 2021 Apr;28(4):1284-1300. PMID: 33139930
- 2. McDaniel NK, Cummings CT, et al. "MERTK mediates intrinsic and adaptive resistance to AXL-targeting agents." Mol Cancer Ther. 2018 Aug 9. pii: molcanther.1239.2017. PMID: 30093568
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 476.66 |
| Cas No. | 1429881-91-3 |
| Formula | C28H40N6O |
| Solubility | ≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥6.09 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| Chemical Name | (1r,4r)-4-(2-(butylamino)-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclohexanol |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CN1CCN(CC2=CC=C(C3=CN([C@@H]4CC[C@@H](O)CC4)C5=NC(NCCCC)=NC=C35)C=C2)CC1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
697 B-ALL细胞; Flt3-ITD阳性Molm-14急性骨髓性白血病细胞; A549 NSCLC细胞 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>23.9mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
0-300 nM; 1 h |
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应用 |
在697 B-ALL细胞中，UNC2025抑制Mer磷酸化，IC50为2.7nM。在Flt3-ITD阳性的Molm-14急性骨髓性白血病细胞中，UNC2025抑制Flt3的磷酸化，IC50为14nM。在A549 NSCLC细胞和Molm-14 AML细胞中，UNC2025以Mer依赖性和Flt3依赖性方式抑制集落形成。 |
| 动物实验[1]: | |
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动物模型 |
携带人类白血病异种移植物的小鼠 |
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剂量 |
3 mg/kg;口服 |
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应用 |
在携带人类白血病异种移植物的小鼠中，UNC2025抑制骨髓白血病细胞中超过90％的Mer磷酸化水平。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1]. Zhang W1,DeRyckere D,Hunter D,Liu J,Stashko MA,Minson KA, et,al. UNC2025, a potent and orally bioavailable MER/FLT3 dual inhibitor. J Med Chem.2014 Aug 28;57(16):7031-41. doi: 10.1021/jm500749d. Epub 2014 Aug 6. |
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