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相关产品
UNC2025口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂

UNC2025

产品编号:B8016
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,050.00 现货
5mg ¥1,050.00 现货
25mg ¥3,150.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. McDaniel NK, Cummings CT, et al. "MERTK mediates intrinsic and adaptive resistance to AXL-targeting agents." Mol Cancer Ther. 2018 Aug 9. pii: molcanther.1239.2017. PMID:30093568

质量控制

化学结构

UNC2025

相关生物数据

UNC2025

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化学性质

CAS号 1429881-91-3 SDF Download SDF
化学名 (1r,4r)-4-(2-(butylamino)-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclohexanol
SMILES CN1CCN(CC2=CC=C(C3=CN([C@@H]4CC[C@@H](O)CC4)C5=NC(NCCCC)=NC=C35)C=C2)CC1
分子式 C28H40N6O 分子量 476.66
溶解度 ≥23.85mg/mL in DMSO 储存条件 Desiccate at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

697 B-ALL细胞; Flt3-ITD阳性Molm-14急性骨髓性白血病细胞; A549 NSCLC细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>23.9mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0-300 nM; 1 h

应用

在697 B-ALL细胞中,UNC2025抑制Mer磷酸化,IC50为2.7nM。在Flt3-ITD阳性的Molm-14急性骨髓性白血病细胞中,UNC2025抑制Flt3的磷酸化,IC50为14nM。在A549 NSCLC细胞和Molm-14 AML细胞中,UNC2025以Mer依赖性和Flt3依赖性方式抑制集落形成。

动物实验[1]:

动物模型

携带人类白血病异种移植物的小鼠

剂量

3 mg/kg;口服

应用

在携带人类白血病异种移植物的小鼠中,UNC2025抑制骨髓白血病细胞中超过90%的Mer磷酸化水平。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Zhang W1,DeRyckere D,Hunter D,Liu J,Stashko MA,Minson KA, et,al. UNC2025, a potent and orally bioavailable MER/FLT3 dual inhibitor. J Med Chem.2014 Aug 28;57(16):7031-41. doi: 10.1021/jm500749d. Epub 2014 Aug 6.

产品描述

UNC2025是Mer/Flt3的双重抑制剂,具有有效的口服生物可利用度,对于Mer和Flt3的IC50值分别为0.8和0.74 nM [1]。

体外实验:使用微毛细管电泳实验在Carna Biosciences的一式两份的305种激酶中,UNC2025以最大效力抑制Mer和Flt3。在使用ATP ActivX探针测定的B-ALL 697细胞裂解物中,UNC2025抑制Mer的活性,IC50为0.05 nM。在697 B-ALL细胞中,UNC2025有效抑制Mer磷酸化,IC50为2.7 nM。类似地,在Flt3-ITD阳性Molm-14急性髓性白血病细胞中,UNC2025降低Flt3的磷酸化,IC50为14 nM。在A549 NSCLC和Molm-14 AML细胞系的软琼脂培养物中,UNC2025显著抑制集落形成,这两种细胞系分别依赖于Mer和Flt3用于致癌表型的最佳表达。抑制Axl和Tyro3的磷酸化需要更高浓度的UNC2025,IC50 分别为 122 nM和 301 nM[1]。

在体实验:在具有人白血病异种移植物的小鼠中,口服单剂量的UNC2025(3 mg/kg)足以将骨髓白血病细胞中的Mer磷酸化蛋白水平降低大于90%[1]。

参考文献:
[1]. Zhang W1, DeRyckere D, Hunter D, Liu J, Stashko MA, Minson KA, et,al. UNC2025, a potent and orally bioavailable MER/FLT3 dual inhibitor. J Med Chem.2014 Aug 28;57(16):7031-41. doi: 10.1021/jm500749d. Epub 2014 Aug 6.