UNC1215
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
UNC1215是L3MBTL3的选择性抑制剂，IC50值为40 nM[1]。
L3MBTL3属于MBT(恶性脑瘤)家族的甲基赖氨酸阅读蛋白中的一员。据报导这个蛋白在造血和癌症生物学中发挥重要作用，L3MBTL3的抑制作用可以作为一个有效的靶点用于临床[2]。
UNC1215是L3MBTL3的有效的抑制剂，其对L3MBTL3的抑制强度比MBT家族其他成员更强。HEK293细胞转染了L3MBTL3的3 MBT区域的GFP融合蛋白后，用UNC1215处理可以减少剂量依赖性的反应时间通过结合和与L3MBTL3的共定位[1]。通过AlphaScreen○R甲基化组蛋白肽竞争分析，UNC1215对L3MBTL3显示出较高的拮抗能力，IC50值为24±7.6 nM[3]。作为甲基赖氨酸阅读蛋白L3MBTL3的第一个有效的，选择性的抑制剂，UNC1215通过拮抗L3MBTL3单或双甲基赖氨酸阅读功能显示出高度选择性[2]。
参考文献：
1. James, L.I., et al., Discovery of a chemical probe for the L3MBTL3 methyllysine reader domain. Nat Chem Biol, 2013. 9(3): p. 184-91.
2. James, L.I., et al., Small-molecule ligands of methyl-lysine binding proteins: optimization of selectivity for L3MBTL3. J Med Chem, 2013. 56(18): p. 7358-71.
3. Camerino, M.A., et al., The structure-activity relationships of L3MBTL3 inhibitors: flexibility of the dimer interface. Medchemcomm, 2013. 4(11): p. 1501-1507.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 529.72 |
| Cas No. | 1415800-43-9 |
| Formula | C32H43N5O2 |
| Synonyms | UNC 1215;UNC-1215 |
| Solubility | ≥26.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.94 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | [3-anilino-4-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidine-1-carbonyl)phenyl]-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidin-1-yl)methanone |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1CCN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)C(=O)N4CCC(CC4)N5CCCC5)NC6=CC=CC=C6 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
含有L3MBTL3的三个MBT结构域的GFP融合蛋白转染的人胚肾293细胞（GFP-3MBT） |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于26.05 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
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反应条件 |
EC50: 50–100 nM |
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应用 |
UNC1215以剂量反应性方式降低光漂白后的荧光强度恢复时间，EC50为50-100 nM，表明UNC1215可促进细胞核内GFP-3MBT的扩散。低于1 μM浓度的UNC1215与细胞因子竞争结合MBT结构域。UNC1215对GFP-3MBT的亚核定位显示出有效的作用，并对病灶形成产生破坏作用，IC50约为500 nM。 |
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注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
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References: [1]. James L I, Barsyte-Lovejoy D, Zhong N, et al. Discovery of a chemical probe for the L3MBTL3 methyllysine reader domain[J]. Nature chemical biology, 2013, 9(3): 184-191. |
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| 描述 | UNC1215是一种有效的L3MBTL3甲基赖氨酸阅读区的抑制剂，IC50值为40 nm，Kd值为120 nM。 | |||||
| 靶点 | L3MBTL3 | L3MBTL3- D274A | ||||
| IC50 | 40 nM (Kd=120 nM) | 3.5 μM | ||||
质量控制和MSDS
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