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Ulipristal孕激素受体调节剂

Ulipristal

产品编号:B2134
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥610.00 现货
5mg ¥580.00 现货
50mg ¥2,950.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

Ulipristal Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
V1
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Ulipristal Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 159811-51-5 SDF Download SDF
化学名 [(8S,11R,13S,14S,17R)-17-acetyl-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-13-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
SMILES CC(=O)C1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)OC(=O)C
分子式 C30H37NO4 分子量 475.62
溶解度 ≥21.7mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

精子

制备方法

在DMSO中的溶解度大于21.7 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.04、0.4、4和40 μM

实验结果

在孕激素刺激的精子中,Ulipristal (≥ 0.4 μM) 呈剂量依赖性地降低顶体反应和超活化。在0.4 μM剂量下,Ulipristal将出现顶体反应和超活化(由孕酮诱导)的精子的百分比降低了33.1 ± 7.3%和55.3 ± 16.2%。

References:

[1]. Ko J K Y, Huang V W, Li R H W, et al. An in vitro study of the effect of mifepristone and ulipristal acetate on human sperm functions[J]. Andrology, 2014, 2(6): 868-874.

产品描述

Ulipristal是一种新型选择性孕激素受体调节剂(SPRM),用于在无防护性交或避孕失败后进行紧急避孕。Ulipristal可用于治疗良性妇科病症,如子宫肌瘤[1]。选择性孕酮受体调节剂(SPRM)代表作用于孕酮受体的一类新型试剂。SPRM涉及对各种孕酮靶组织施用临床相关的组织选择性孕酮激动剂、拮抗剂或混合的激动剂/拮抗剂[2]。

体外实验:在人精子中,大于等于0.4 μM的Ulipristal醋酸盐以剂量依赖的方式抑制孕酮诱导的顶体反应、超活化和[Ca2+]i。Ulipristal醋酸盐通过作为孕酮拮抗剂调节人类精子功能[3]。

在体实验:在末端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP切口标记测定中,与未治疗的肌瘤相比,UPA治疗的肌瘤细胞死亡增加[4]。

临床试验:在性交的120小时内使用UPA似乎是紧急避孕(EC)的合理可耐受以及有效的方法。在无保护性交后的前72小时内,UPA与LNG一样有效[1]。

参考文献:
[1]. Richardson A R, Maltz F N. Ulipristal acetate: review of the efficacy and safety of a newly approved agent for emergency contraception[J]. Clinical therapeutics, 2012, 34(1): 24-36.
[2]. Chwalisz K, Perez M C, DeManno D, et al. Selective progesterone receptor modulator development and use in the treatment of leiomyomata and endometriosis[J]. Endocrine reviews, 2005, 26(3): 423-438.
[3]. Ko J K Y, Huang V W, Li R H W, et al. An in vitro study of the effect of mifepristone and ulipristal acetate on human sperm functions[J]. Andrology, 2014, 2(6): 868-874.
[4]. Courtoy G E, Donnez J, Marbaix E, et al. In vivo mechanisms of uterine myoma volume reduction with ulipristal acetate treatment[J]. Fertility and sterility, 2015, 104(2): 426-434. e1.