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UK 370106

 
Catalog No.
A4441
高选择性MMP-3/MMP-12抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 6,887.00
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邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

描述:IC50:23 nm(MMP-3)

溶基质蛋白酶-1也被称作基质金属蛋白酶-3(MMP-3),是一种在人体中由MMP3基因编码的酶。基质金属蛋白酶(MMP)家族的蛋白参与细胞外基质的分解和正常生理学过程,如胚胎发育和繁殖以及疾病过程如关节炎和肿瘤转移中的组织重构(http://en.wikipedia.org/wiki/MMP-3)。

在体外:UK-370106作为一种强效的MMP-3(IC50值为23 nM)抑制剂,对MMP-1、-2、-9和-14具有大于1200倍的更低的效力。MMP-13可能与慢性创伤的病理学有关。UK-370106可以有效地抑制MMP-3对[3H]-纤连蛋白的剪切(IC50值320 nM),但不能抑制MMP-2或-9剪切[3H]-明胶(高达100 μM)。在MMP-3选择性的浓度下,UK-370106对角质形成细胞在胶原蛋白基质(一种上皮细胞重构模型)上的迁移几乎没有影响[1]。

在体内:静脉注射(iv,大鼠)或局部给药至皮肤缺损创面(兔),UK-370106可从血浆中迅速被清除(t1/2=23 min),但在皮肤组织中则较缓慢(t1/2 ~ 3天)。在慢性皮肤溃疡模型中,局部使用6天UK-370106可抑制MMP-3。这些数据表明,UK-370106可有效抑制MMP-3介导的基质降解,但并不影响MMP-1、-2和-9引起的细胞迁移。在人类慢性皮肤创伤如静脉溃疡方面,这些特性使得UK-370106成为一种适于临床试验的候选者,用于人慢性皮肤缺损创面,如静脉性溃疡[1]。

临床试验:UK-370106是一种高选择性的肽类MMP-3抑制剂,被认为是慢性皮肤溃疡局部治疗的临床候选者[2],但是,该药物目前还在临床前阶段,尚未有临床试验开展。

参考文献:
[1] Fray MJ, Dickinson RP, Huggins JP, Occleston NL.  A potent, selective inhibitor of matrix metalloproteinase-3 for the topical treatment of chronic dermal ulcers. J Med Chem. 2003;46(16):3514-25.
[2] Whitlock GA, Dack KN, Dickinson RP, Lewis ML.  A novel series of highly selective inhibitors of MMP-3. Bioorg Med Chem Lett. 2007;17(24):6750-3.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at 4°C
M.Wt572.73
Cas No.230961-21-4
FormulaC35H44N2O5
Solubility<57.27mg/ml in DMSO; <14.32mg/ml in ethanol
Chemical Name(3R)-3-[[(2S)-1-[[(1S)-2-methoxy-1-phenylethyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]-6-(3-methyl-4-phenylphenyl)hexanoic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=C(C=CC(=C1)CCCC(CC(=O)O)C(=O)NC(C(=O)NC(COC)C2=CC=CC=C2)C(C)(C)C)C3=CC=CC=C3
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

描述 UK 370106是一种高选择性MMP-3和MMP-12抑制剂,IC50值分别为23 nM和42 nM。
靶点 MMP-3 MMP-12 MMP-8 MMP-13 MMP-7 MMP-9
IC50 23 nM 42 nM 1.75 μM 2.3 μM 5.8 μM 30.4 μM

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

UK 370106

相关生物数据

UK 370106