UK 370106
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
描述:IC50:23 nm(MMP-3)
溶基质蛋白酶-1也被称作基质金属蛋白酶-3(MMP-3),是一种在人体中由MMP3基因编码的酶。基质金属蛋白酶(MMP)家族的蛋白参与细胞外基质的分解和正常生理学过程,如胚胎发育和繁殖以及疾病过程如关节炎和肿瘤转移中的组织重构(http://en.wikipedia.org/wiki/MMP-3)。
在体外:UK-370106作为一种强效的MMP-3(IC50值为23 nM)抑制剂,对MMP-1、-2、-9和-14具有大于1200倍的更低的效力。MMP-13可能与慢性创伤的病理学有关。UK-370106可以有效地抑制MMP-3对[3H]-纤连蛋白的剪切(IC50值320 nM),但不能抑制MMP-2或-9剪切[3H]-明胶(高达100 μM)。在MMP-3选择性的浓度下,UK-370106对角质形成细胞在胶原蛋白基质(一种上皮细胞重构模型)上的迁移几乎没有影响[1]。
在体内:静脉注射(iv,大鼠)或局部给药至皮肤缺损创面(兔),UK-370106可从血浆中迅速被清除(t1/2=23 min),但在皮肤组织中则较缓慢(t1/2 ~ 3天)。在慢性皮肤溃疡模型中,局部使用6天UK-370106可抑制MMP-3。这些数据表明,UK-370106可有效抑制MMP-3介导的基质降解,但并不影响MMP-1、-2和-9引起的细胞迁移。在人类慢性皮肤创伤如静脉溃疡方面,这些特性使得UK-370106成为一种适于临床试验的候选者,用于人慢性皮肤缺损创面,如静脉性溃疡[1]。
临床试验:UK-370106是一种高选择性的肽类MMP-3抑制剂,被认为是慢性皮肤溃疡局部治疗的临床候选者[2],但是,该药物目前还在临床前阶段,尚未有临床试验开展。
参考文献:
[1] Fray MJ, Dickinson RP, Huggins JP, Occleston NL. A potent, selective inhibitor of matrix metalloproteinase-3 for the topical treatment of chronic dermal ulcers. J Med Chem. 2003;46(16):3514-25.
[2] Whitlock GA, Dack KN, Dickinson RP, Lewis ML. A novel series of highly selective inhibitors of MMP-3. Bioorg Med Chem Lett. 2007;17(24):6750-3.
Physical Appearance | White solid |
Storage | Store at 4°C |
M.Wt | 572.73 |
Cas No. | 230961-21-4 |
Formula | C35H44N2O5 |
Solubility | <57.27mg/ml in DMSO; <14.32mg/ml in ethanol |
Chemical Name | (3R)-3-[[(2S)-1-[[(1S)-2-methoxy-1-phenylethyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]-6-(3-methyl-4-phenylphenyl)hexanoic acid |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC1=C(C=CC(=C1)CCCC(CC(=O)O)C(=O)NC(C(=O)NC(COC)C2=CC=CC=C2)C(C)(C)C)C3=CC=CC=C3 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
描述 | UK 370106是一种高选择性MMP-3和MMP-12抑制剂,IC50值分别为23 nM和42 nM。 | |||||
靶点 | MMP-3 | MMP-12 | MMP-8 | MMP-13 | MMP-7 | MMP-9 |
IC50 | 23 nM | 42 nM | 1.75 μM | 2.3 μM | 5.8 μM | 30.4 μM |