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U0126-EtOHMEK1/2抑制剂

U0126-EtOH

产品编号:A1337
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
5mg ¥500.00 现货
25mg ¥1,050.00 现货
100mg ¥3,300.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

U0126-EtOH

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U0126-EtOH

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U0126-EtOH

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化学性质

CAS号 1173097-76-1 SDF Download SDF
化学名 (2Z,3Z)-2,3-bis[amino-(2-aminophenyl)sulfanylmethylidene]butanedinitrile;ethanol
SMILES CCO.C1=CC=C(C(=C1)N)SC(=C(C#N)C(=C(N)SC2=CC=CC=C2N)C#N)N
分子式 C18H16N6S2.C2H6O 分子量 426.56
溶解度 ≥21.328mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 U0126-EtOH是一种高选择性的MEK1/2抑制剂,IC50值为0.07 μM/0.06 μM,对ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和性比PD98059高100倍。
靶点 MEK1 MEK2        
IC50 0.07 μM 0.06 μM        

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HT22细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

10 μM, 24小时

实验结果

使用含或不含不同浓度抑制剂的5mM谷氨酸溶液处理细胞,处理后24小时,通过MTT测定法测定HT22细胞的活力。结果表明,U0126以剂量依赖性方式抑制谷氨酸毒性引起的细胞死亡。10 μM的U0126可以特异性抑制MEK1/2,在此浓度下,U0126可以完全抑制细胞损伤。

动物实验[2]:

动物模型

雄性BALB/c 小鼠

剂量

腹腔注射,7.5、15和30 mg/kg

实验结果

通过腹腔注射20μg OVA和4mg的Al(OH)3使小鼠致敏。在最后一次OVA气溶胶攻击后24小时收集BAL液。与PEG对照相比,U0126(7.5、15和30 mg/kg)显著降低了BAL液中回收的总细胞数,这主要是由于U0126以剂量依赖性的方式显著减少嗜酸性粒细胞的数量。在用盐水气雾剂造成的致敏小鼠中,U0126对BAL液体中的细胞计数没有产生任何抑制作用。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Satoh T, Nakatsuka D, Watanabe Y, et al. Neuroprotection by MAPK/ERK kinase inhibition with U0126 against oxidative stress in a mouse neuronal cell line and rat primary cultured cortical neurons. Neuroscience letters, 2000, 288(2): 163-166.

[2] Duan W, Chan J H P, Wong C H, et al. Anti-inflammatory effects of mitogen-activated protein kinase kinase inhibitor U0126 in an asthma mouse model. The Journal of Immunology, 2004, 172(11): 7053-7059.

产品描述

U0126-EtOH是一种选择性的MEK1和MEK2抑制剂,IC50值分别为70 nM和60 nM[1]。

U0126作为抗炎剂而被筛选到,抑制AP-1转录,IC50值为1 μM,与GREs没有相互作用。U0126与MEK1/2特异性的位点结合,对MEK1/2的抑制与ERK和ATP是非竞争性的。U0126对其它的MAPKKs没有影响。在HT22细胞中,U0126显著抑制氧化谷氨酸毒性引起的细胞损伤,并显著阻断ERK1 / 2的磷酸化。除此之外,U0126对其它刺激没有神经保护作用,如TNFα和放线菌素D。U0126也可以保护原代培养皮层神经元免受氧化谷氨酸毒性和缺氧/复氧造成的损伤[1,2]。

参考文献:
[1] Duncia J V, Santella III J B, Higley C A, et al.  MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 1998, 8(20): 2839-2844.
[2] Satoh T, Nakatsuka D, Watanabe Y, et al.  Neuroprotection by MAPK/ERK kinase inhibition with U0126 against oxidative stress in a mouse neuronal cell line and rat primary cultured cortical neurons. Neuroscience letters, 2000, 288(2): 163-166.