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U 46619

 
Catalog No.
B6890
前列腺素H2(PGH2)/血栓素A2(TxA2)(TP)受体激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
1mg
¥ 1,841.00
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5mg
¥ 6,012.00
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A

背景

EC50:作用于形状变化为0.035 μM、作用于MLCP为0.057 μM、作用于血清素释放为0.536 μM、作用于聚集为0.057 μM,作用于纤维蛋白原受体结合为0.53 μM [3]。

前列腺素内过氧化物类似物U46619(11,9环氧乙烷-前列腺素H2)是一种选择性的前列腺素H2(PGH2/血栓素A2(TxA2)(TP)受体激动剂。PGH2和TxA2受体都是G-蛋白偶联受体。

体外:U46619对人血小板显示双相效应。在该化合物浓度低时,发生形状变化和MLCP(EC50 = 0.035 μM和0.057 μM);而在该化合物浓度较高时,发生血清素释放和血小板聚集(EC50 = 0.536 μM和1.31 μM)。对血小板形状变化和MLCP的效应由受体介导[3]。

体内:U46619通过激活ETA和ETB受体,引起大鼠肾皮质血管收缩和髓质血管舒张[2]。在清醒SHR(自发性高血压大鼠)中,1-100 nmol/kg U-46619 (i.c.v.)诱导剂量相关性的血压增加,但对心率没有显著影响[1]。

临床试验:目前尚未进行临床研究。

参考文献:
[1] Sirén AL, SvartstrμM-Fraser M, Paakkari I.  Central cardiovascular effects of the endoperoxide analogue U-46619 in rats. Prostaglandins Leukot Med. 1985 Mar;17(3):381-6.
[2] Hantz H, Adesuyi A, Adebayo O.  Differential effects of U46619 on renal regional hemodynamics in the rat: involvement of endothelin. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Oct;299(1):372-6.
[3] Morinelli TA1, Niewiarowski S, Daniel JL, Smith JB.  Receptor-mediated effects of a PGH2 analogue (U 46619) on human platelets. Am J Physiol. 1987 Nov;253(5 Pt 2):H1035-43.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solution in methyl acetate, learn about Variance in Solubility
StorageStore at -20°C
M.Wt350.5
Cas No.56985-40-1
FormulaC21H34O4
Solubility≥100 mg/mL in DMSO, ≥100 mg/mL in Ethanol, ≥100 mg/mL in DMF, ≥2 mg/mL in PBS pH 7.2
Chemical Name(E)-7-((1R,4R,5S,6R)-6-((S,Z)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl)-2-oxabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl)hept-5-enoic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO[C@@H](CCCCC)/C=C\[C@@H]1[C@@H](C/C=C/CCCC(O)=O)[C@H]2C[C@H]1OC2
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人血小板

溶解方法

溶于乙酸甲酯,预先溶解为10 mg/ml。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

24 h

应用

在人血小板中,U46619诱导血清素释放、血小板聚集和纤维蛋白原受体,EC50值分别为0.54 ± 0.13、1.31 ± 0.34和0.53 ± 0.21 μM。

动物实验 [2]:

动物模型

自发性高血压大鼠(SHR)

给药剂量

脑室内(ICV)给药,1–100 nmol/kg

应用

在有意识的自发性高血压大鼠(SHR)中,U-46619(1–100 nmol/kg i.c.v.)引起强烈剂量相关的血压升高,但对心率无明显影响。在有意识的雄性大鼠(NR)中,血压和心率都没有显著受影响。此外,U-46619(0.1–100 nmol/kg i.c.v.)对氨基甲酸酯麻醉NR的血压、心率或通气率无明显影响。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Morinelli T A, Niewiarowski S, Daniel J L, et al. Receptor-mediated effects of a PGH2 analogue (U 46619) on human platelets[J]. American Journal of Physiology-Heart and Circulatory Physiology, 1987, 253(5): H1035-H1043.

[2]. Siren A L, Svartstrm-Fraser M, Paakkari I. Central cardiovascular effects of the endoperoxide analogue U-46619 in rats[J]. Prostaglandins, Leukotrienes and Medicine, 1985, 17(3): 381-386.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

U 46619

相关生物数据

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