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相关产品
U 46619
前列腺素H2(PGH2)/血栓素A2(TxA2)(TP)受体激动剂

U 46619

产品编号:B6890
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Yan YY, Ao LY, et al. "Therapeutic effects of JLX001 on cerebral ischemia through inhibiting platelet activation and thrombus formation in rats." Biomed Pharmacother. 2018 Jul 7;106:805-812. PMID:29990874
2. Zhang Q, Tan CN, et al. "Adsorbed hollow fiber-based biological fingerprinting for the discovery of platelet aggregation inhibitors from Danshen-Honghua decoction." J Sep Sci. 2018 Mar 23. PMID:29573136
3. Zhang Q, Tan C, et al. "Characterization of active antiplatelet chemical compositions of edible Citrus limon through ultra-performance liquid chromatography single quadrupole mass spectrometry-based chemometrics." Food Funct. 2018 Apr 24. PMID:29687827

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

U 46619

相关生物数据

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U 46619

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化学性质

CAS号 56985-40-1 SDF Download SDF
化学名 (E)-7-((1R,4R,5S,6R)-6-((S,Z)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl)-2-oxabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl)hept-5-enoic acid
SMILES O[C@@H](CCCCC)/C=C\[C@@H]1[C@@H](C/C=C/CCCC(O)=O)[C@H]2C[C@H]1OC2
分子式 C21H34O4 分子量 350.5
溶解度 Soluble in methyl acetate 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solution in methyl acetate 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人血小板

溶解方法

溶于乙酸甲酯,预先溶解为10 mg/ml。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

24 h

应用

在人血小板中,U46619诱导血清素释放、血小板聚集和纤维蛋白原受体,EC50值分别为0.54 ± 0.13、1.31 ± 0.34和0.53 ± 0.21 μM。

动物实验 [2]:

动物模型

自发性高血压大鼠(SHR)

给药剂量

脑室内(ICV)给药,1–100 nmol/kg

应用

在有意识的自发性高血压大鼠(SHR)中,U-46619(1–100 nmol/kg i.c.v.)引起强烈剂量相关的血压升高,但对心率无明显影响。在有意识的雄性大鼠(NR)中,血压和心率都没有显著受影响。此外,U-46619(0.1–100 nmol/kg i.c.v.)对氨基甲酸酯麻醉NR的血压、心率或通气率无明显影响。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Morinelli T A, Niewiarowski S, Daniel J L, et al. Receptor-mediated effects of a PGH2 analogue (U 46619) on human platelets[J]. American Journal of Physiology-Heart and Circulatory Physiology, 1987, 253(5): H1035-H1043.

[2]. Siren A L, Svartstrm-Fraser M, Paakkari I. Central cardiovascular effects of the endoperoxide analogue U-46619 in rats[J]. Prostaglandins, Leukotrienes and Medicine, 1985, 17(3): 381-386.

产品描述

EC50:作用于形状变化为0.035 μM、作用于MLCP为0.057 μM、作用于血清素释放为0.536 μM、作用于聚集为0.057 μM,作用于纤维蛋白原受体结合为0.53 μM [3]。

前列腺素内过氧化物类似物U46619(11,9环氧乙烷-前列腺素H2)是一种选择性的前列腺素H2(PGH2/血栓素A2(TxA2)(TP)受体激动剂。PGH2和TxA2受体都是G-蛋白偶联受体。

体外:U46619对人血小板显示双相效应。在该化合物浓度低时,发生形状变化和MLCP(EC50 = 0.035 μM和0.057 μM);而在该化合物浓度较高时,发生血清素释放和血小板聚集(EC50 = 0.536 μM和1.31 μM)。对血小板形状变化和MLCP的效应由受体介导[3]。

体内:U46619通过激活ETA和ETB受体,引起大鼠肾皮质血管收缩和髓质血管舒张[2]。在清醒SHR(自发性高血压大鼠)中,1-100 nmol/kg U-46619 (i.c.v.)诱导剂量相关性的血压增加,但对心率没有显著影响[1]。

临床试验:目前尚未进行临床研究。

参考文献:
[1] Sirén AL, SvartstrμM-Fraser M, Paakkari I.  Central cardiovascular effects of the endoperoxide analogue U-46619 in rats. Prostaglandins Leukot Med. 1985 Mar;17(3):381-6.
[2] Hantz H, Adesuyi A, Adebayo O.  Differential effects of U46619 on renal regional hemodynamics in the rat: involvement of endothelin. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Oct;299(1):372-6.
[3] Morinelli TA1, Niewiarowski S, Daniel JL, Smith JB.  Receptor-mediated effects of a PGH2 analogue (U 46619) on human platelets. Am J Physiol. 1987 Nov;253(5 Pt 2):H1035-43.