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首页 >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase >> PDGFR >> Tyrphostin AG 1296
相关产品
Tyrphostin AG 1296PDGFR抑制剂

Tyrphostin AG 1296

产品编号:A2477
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,120.00 现货
5mg ¥850.00 现货
25mg ¥2,600.00 现货
100mg ¥6,800.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zhang X, Zhao F, et al. "PDGF-mediated PI3K/AKT/β-catenin signaling regulates gap junctions in corpus cavernosum smooth muscle cells." Exp Cell Res. 2017 Nov 22. pii: S0014-4827(17)30627-4. PMID:29174980

质量控制

相关生物数据

Tyrphostin AG 1296

相关生物数据

Tyrphostin AG 1296

Tyrphostin AG 1296 Dilution Calculator

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Tyrphostin AG 1296 Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 146535-11-7 SDF Download SDF
化学名 6,7-dimethoxy-2-phenylquinoxaline
SMILES COC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=N2)C3=CC=CC=C3)OC
分子式 C16H14N2O2 分子量 266.29
溶解度 ≥6.65mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Tyrphostin AG 1296是一种血小板生长因子受体(PDGFR)的选择性抑制剂,IC50值为0.3 μM-0.5 μM。
靶点 PDGFR          
IC50 0.3 μM-0.5 μM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

Swiss 3T3细胞,猪主动脉内皮细胞,sis转化细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于6.7 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

6-8 h

应用

AG1296(0.1-5 μM)以剂量依赖性方式抑制Swiss 3T3细胞膜中PDGF受体激酶的活性。AG1296抑制PDGF受体自磷酸化,IC50为0.3-0.5 μM。AG1296强烈抑制PDGF诱导的有丝分裂发生。在Swiss 3T3细胞中,AG1296抑制基础FGF的促有丝分裂作用,IC50为12.3 ± 3.1 μM。AG1296有效抑制PDGF诱导的细胞生长,IC50为3.2 μM。在猪主动脉内皮细胞中,AG1296抑制人PDGFα-和PDGFβ-受体的自磷酸化,并且在受体转染的细胞中抑制PDGFα和PDGFβ受体依赖性的DNA合成。AG1296(5-50 μM)有效抑制sis转化的NIH 3T3细胞的生长。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Kovalenko M, Gazit A, Bhmer A, et al. Selective platelet-derived growth factor receptor kinase blockers reverse sis-transformation[J]. Cancer Research, 1994, 54(23): 6106-6114.

产品描述

Tyrphostin AG 1296是一种血小板生长因子受体(PDGFR)的选择性抑制剂,IC50值为0.3 μM-0.5 μM[1]。

Tyrphostin AG 1296是一种ATP竞争性的PDGFR抑制剂。Tyrphostin AG 1296结合PDGFR可导致ATP结合位点构象变化。在体外实验中,Tyrphostin AG 1296可有效抑制Swiss 3T3细胞膜上配体诱导的PDGF受体自磷酸化。Tyrphostin AG 1296在浓度高达100 μM的情况下仍不影响EGF受体。Tyrphostin AG 1296也可抑制PDGF而非EGF或胰岛素诱导的有丝分裂。Tyrphostin AG 1296可逆地抑制PDGF诱导的DNA合成,平均IC50值为1.5 μM。除此之外,tyrphostin AG 1296可抑制PDGF诱导的细胞生长,在Swiss 3T3细胞中IC50值为3.2 μM[1,2]。

参考文献:
[1] Kovalenko M, Gazit A, Bhmer A, et al.  Selective platelet-derived growth factor receptor kinase blockers reverse sis-transformation. Cancer Research, 1994, 54(23): 6106-6114.
[2] Kovalenko M, Rnnstrand L, Heldin C H, et al.  Phosphorylation site-specific inhibition of platelet-derived growth factor β-receptor autophosphorylation by the receptor blocking tyrphostin AG1296. Biochemistry, 1997, 36(21): 6260-6269.