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Tyrphostin AG 1296

现货
Catalog No.
A2477
PDGFR抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,120.00
现货
5mg
¥ 850.00
现货
25mg
¥ 2,600.00
现货
100mg
¥ 6,800.00
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Background

Tyrphostin AG 1296 is a selective inhibitor of platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) with IC50 value of 0.3μM-0.5μM [1].

Tyrphostin AG 1296 is an ATP-competitive inhibitor of PDGFR. It binds to PDGFR, causing a conformational change at the ATP-binding site. In the in vitro assay, it potently inhibits the ligand-induced autophosphorylation of PDGF receptor in Swiss 3T3 cell membranes. Tyrphostin AG 1296 does not affect the EGF receptor when the concentration is up to 100μM. Tyrphostin AG 1296 also inhibits the mitogenesis induced by PDGF but not EGF or insulin. It reversibly inhibits PDGF-induced DNA synthesis with a mean IC50 value of 1.5μM. Besides that, tyrphostin AG 1296 inhibits PDGF-induced cell growth with IC50 value of 3.2μM in Swiss 3T3 cells [1, 2].

References:
[1] Kovalenko M, Gazit A, Böhmer A, et al. Selective platelet-derived growth factor receptor kinase blockers reverse sis-transformation. Cancer Research, 1994, 54(23): 6106-6114.
[2] Kovalenko M, Rönnstrand L, Heldin C H, et al. Phosphorylation site-specific inhibition of platelet-derived growth factor β-receptor autophosphorylation by the receptor blocking tyrphostin AG1296. Biochemistry, 1997, 36(21): 6260-6269.

文献引用

1. Zhang X, Zhao F, et al. "PDGF-mediated PI3K/AKT/β-catenin signaling regulates gap junctions in corpus cavernosum smooth muscle cells." Exp Cell Res. 2017 Nov 22. pii: S0014-4827(17)30627-4. PMID:29174980

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt266.29
Cas No.146535-11-7
FormulaC16H14N2O2
Solubility≥6.65mg/mL in DMSO
Chemical Name6,7-dimethoxy-2-phenylquinoxaline
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=N2)C3=CC=CC=C3)OC
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

Swiss 3T3细胞,猪主动脉内皮细胞,sis转化细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于6.7 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

6-8 h

应用

AG1296(0.1-5 μM)以剂量依赖性方式抑制Swiss 3T3细胞膜中PDGF受体激酶的活性。AG1296抑制PDGF受体自磷酸化,IC50为0.3-0.5 μM。AG1296强烈抑制PDGF诱导的有丝分裂发生。在Swiss 3T3细胞中,AG1296抑制基础FGF的促有丝分裂作用,IC50为12.3 ± 3.1 μM。AG1296有效抑制PDGF诱导的细胞生长,IC50为3.2 μM。在猪主动脉内皮细胞中,AG1296抑制人PDGFα-和PDGFβ-受体的自磷酸化,并且在受体转染的细胞中抑制PDGFα和PDGFβ受体依赖性的DNA合成。AG1296(5-50 μM)有效抑制sis转化的NIH 3T3细胞的生长。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Kovalenko M, Gazit A, Bhmer A, et al. Selective platelet-derived growth factor receptor kinase blockers reverse sis-transformation[J]. Cancer Research, 1994, 54(23): 6106-6114.

生物活性

Description Tyrphostin AG 1296是一种血小板生长因子受体(PDGFR)的选择性抑制剂,IC50值为0.3 μM-0.5 μM。
靶点 PDGFR          
IC50 0.3 μM-0.5 μM          

质量控制

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