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相关产品
TW-37Bcl-2抑制剂,抑制Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1。

TW-37

产品编号:A4234
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,100.00 现货
10mg ¥1,150.00 现货
25mg ¥2,600.00 现货
50mg ¥4,700.00 现货
100mg ¥5,900.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Russo M, Milito A, et al. "CK2 and PI3K are direct molecular targets of quercetin in chronic lymphocytic leukaemia." Oncotarget. 2017 Jun 27;8(26):42571-42587. PMID:28489572

质量控制

化学结构

TW-37

相关生物数据

TW-37
As an inhibitor of Bcl-2, TW-37 is effective to reduce cell viability in HG3-CLL cells. Incubating the cells with TW-37 in 96 well plates (3×104 cells per well) for 24h shows a dose-dependent inhibition of cell viability with EC50 value of 1.17μM.[Source: Istituto di Scienze dell’Alimentazione]

相关生物数据

TW-37

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TW-37

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化学性质

CAS号 877877-35-5 SDF Download SDF
别名 TW37,TW 37
化学名 N-[4-(2-tert-butylphenyl)sulfonylphenyl]-2,3,4-trihydroxy-5-[(2-propan-2-ylphenyl)methyl]benzamide
SMILES CC(C)C1=CC=CC=C1CC2=C(C(=C(C(=C2)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4C(C)(C)C)O)O)O
分子式 C33H35NO6S 分子量 573.7
溶解度 ≥19.75 mg/mL in DMSO, ≥3.41 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.28 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

TW-37是一种新型的非肽类抑制剂,作用于重组的Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1,Ki值分别为0.29 μM、1.11 μM和0.26 μM。.
靶点 Bcl-2 Bcl-xL Mcl-1      
IC50 0.29 μM (Ki) 1.11 μM (Ki) 0.26 μM (Ki)      

实验操作

细胞实验: [1]

细胞系

BxPC-3和Colo-357细胞

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

细胞生长抑制:750 nM,72小时;凋亡诱导:500 nM,48小时(通过膜联蛋白V测量)

实验结果

通过克隆形成实验评估细胞活力。与对照相比,TW-37显著抑制BxPC-3和Colo-357细胞的集落形成。此外,TW-37以剂量和时间依赖性方式诱导凋亡。在Annexin V测定中,凋亡细胞的百分比从对照组的5%-6%增加至BxPC-3和Colo-357细胞系中的12%-14%

动物实验: [1]

动物模型

携带Colo-357异种移植物的雌性ICR-SCID小鼠

给药剂量

静脉注射,20 mg/kg/d

实验结果

TW-37显著抑制体内胰腺肿瘤生长。Western印迹分析显示,TW-37处理小鼠的肿瘤中,Notch-1的表达水平显著低于对照组小鼠。此外,在TW-37处理的肿瘤中,Jagged-1和Notch-1下游靶基因Hes-1的表达下调。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1] Wang Z, Azmi A S, Ahmad A, et al. TW-37, a small-molecule inhibitor of Bcl-2, inhibits cell growth and induces apoptosis in pancreatic cancer: involvement of Notch-1 signaling pathway. Cancer research, 2009, 69(7): 2757-2765.

产品描述

TW-37是一种有效的BCL-2小分子抑制剂,Ki值为290 nmol/L,衰减BCL-2的活化,抑制多个BCL-2家族成员,包括BCL-XL(Ki = 1,110 nmol/L)和MCL-1(Ki = 260 nmol/L)。TW-37与BCL-2同源结构域3(BH 3)的沟结合,阻止促凋亡蛋白(比如Bid、Bim和Bad)与BCL-2的异二聚化,从而使它们诱导细胞凋亡。最近的研究表明,TW-37能够抑制一系列癌细胞(如乳腺癌、前列腺癌、淋巴瘤和胰腺癌)的生长,TW-37诱导S期细胞周期停滞,调控多个重要的细胞周期相关基因,包括p27、p57、E2F-1、cdc25A、CDK4、cyclin A、cyclin D1和cyclin E。

参考文献:
Zhiwei Wang, Asfar Sohail Azmi, Aamir Ahmad, Sanjeev Banerjee, Shaomeng Wang, Fazlul H.  Sarkar, and Ramzi M. Mohammad. TW-37, a small-molecule inhibitor of BCL-2, inhibits cell growth and induces apoptosis in pancreatic cancer: involvement of Notch-1 signaling pathway. Cancer Res 2009;69:2757-2765
Naoki Ashimori, Benjamin D.  Zeitlin, Zhaocheng Zhang, Kristy Warner, IIan M. Turkienicz, Aaron C. Spalding, Theodoros N. Teknos, Shaomeng Wang, and Jacques E. Nor. TW-37, a small-molecule inhibitor of BCL-2, mediates S-phase cell cycle arrest and suppresses head and neck tumor angiogenesis. Mol Cancer Ther 2009;8:893-903