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Tunicamycin抗生素,抑制GlcNAc磷酸转移酶(GPT)

Tunicamycin

产品编号:B7417
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥988.00 10-15 工作日发货
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Chou CK, Liu W, et al. "Ethyl Acetate Extract of Scindapsus cf. hederaceus Exerts the Inhibitory Bioactivity on Human Non-Small Cell Lung Cancer Cells through Modulating ER Stress." Int J Mol Sci. 2018 Jun 21;19(7). pii: E1832. PMID:29933620

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Tunicamycin

相关生物数据

Tunicamycin

Tunicamycin Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
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Tunicamycin Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 11089-65-9 SDF Download SDF
分子式 C39H64N4O16 (tunicamycin C, n=10) 分子量 844.95
溶解度 ≥25mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

RAW264.7细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度>25 mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应时间

48 h,0.5 μg/mL

应用

在RAW264.7细胞中,tunicamycin显著减少LPS诱导的亚硝酸盐释放/产生,减少COX-2和iNOS mRNAs的表达,从而减少其蛋白水平。此外,tunicamycin在0.5 μg/ml浓度时对细胞存活/增殖没有任何影响,但在48 h时,tunicamycin保护活化诱导的巨噬细胞死亡。Tunicamycin以浓度依赖的方式减少LPS诱导的COX-2和iNOS蛋白的表达,同时诱导78-kDa葡萄糖调节蛋白(GRP78)的增加,GRP78是内质网的分子伴侣。

动物实验[2]:

动物模型

野生型C57BL/6J Nrf2 (+/+)小鼠 和 C57BL/6J/Nrf2(-/-) 小鼠

剂量

口服,浓度为2 mg/kg(溶解在50% PEG 400水溶液中),给药3小时后处死小鼠。

应用

在野生型小鼠的小肠中,tunicamycin增加1370个探针的表达,抑制1291个探针的表达,均2倍以上。在Nrf 2(-/-)小鼠的小肠中,tunicamycin抑制2024个探针的表达,并诱导3471个探针的表达,均2倍以上。与小肠样本的结果相比,在野生型小鼠肝脏中,tunicamycin使缺乏明确定义的基因被抑制(943个)或增加(750个),均2倍以上。在Nrf 2(-/-)小鼠的肝脏中,3170个基因被抑制,同时39个明确定义的基因被诱导。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Song-YiKim, Ji-SunHwang and Inn-OcHan. Tunicamycin inhibits Toll-like receptor-activated inflammation in RAW264.7 cells by suppression of NF-κB and c-Jun activity via a mechanism that is independent of ER-stress and N-glycosylation. European Journal of Pharmacology, 2013, 721: 294-300.

[2] Sujit Nair, Changjiang Xu, Guoxiang Shen, et al. Toxicogenomics of Endoplasmic Reticulum stress inducer Tunicamycin in the Small Intestine and Liver of Nrf2 Knockout and C57BL/6J Mice. Toxicol Lett., 2007, 168(1):21-39.

产品描述

Tunicamycin(TCM或TM)[1] [2]是一种抗生素,可阻断糖蛋白合成第一步中UDP-N-乙酰葡糖胺和多萜醇磷酸之间的反应,从而抑制所有N-连糖蛋白的合成,最终引起内质网(ER)应力[3]。在枯草芽孢杆菌细胞中,TCM抑制多萜醇基焦磷酸N-乙酰氨基葡糖(Dol-p-p-GlcNAc)的形成,IC50值为0.03 μg/ml[2]。

内质网应激反应是一种有效的和进化上保守的反应,对细胞内的代谢应激和错误折叠蛋白做出反应。ER功能的破坏(如向高尔基复合体的运输或蛋白糖基化)或ER腔环境的干扰(如氧化还原状态或钙稳态的改变)可诱导ER应激[3]。

在RAW264.7细胞中,tunicamycin显著减少LPS诱导的亚硝酸盐释放/产生,衰减COX-2和iNOS mRNAs的表达,从而减少其蛋白水平。此外,tunicamycin在0.5 μg/ml浓度时对细胞存活/增殖没有任何影响,但在48 h时,tunicamycin保护激活诱导的巨噬细胞死亡。Tunicamycin以浓度依赖的方式减少LPS诱导的COX-2和iNOS蛋白的表达,同时诱导78-kDa葡萄糖调节蛋白(GRP78)的增加,GRP78是ER的分子伴侣[3]。

在野生型小鼠的小肠中,tunicamycin增加了2倍以上的抑制性1370探针和1291探针的表达水平。在Nrf 2(-/-)小鼠的小肠中,tunicamycin抑制2倍以上的2024探针,而诱导3471探针。与小肠样本的结果相比,在野生型小鼠肝脏中,tunicamycin导致缺乏明确定义的基因超过两倍的抑制(943)或升高(750)。而在Nrf 2(-/-)小鼠的肝脏中,3170被抑制,而39个良好定义的基因被诱导[1]。

参考文献:
[1].  Sujit Nair, Changjiang Xu, Guoxiang Shen, et al. Toxicogenomics of Endoplasmic Reticulum stress inducer Tunicamycin in the Small Intestine and Liver of Nrf2 Knockout and C57BL/6J Mice. Toxicol Lett., 2007, 168(1):21-39.
[2].  Masatoshi Inukai, Fujio Isono and Akira Takatsuki. Selective Inhibition of the Bacterial Translocase Reaction in Peptidoglycan Synthesis by Mureidomycins. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1993, 37(5): 980-983.
[3].  Song-YiKim, Ji-SunHwang and Inn-OcHan. Tunicamycin inhibits Toll-like receptor-activated inflammation in RAW264.7 cells by suppression of NF-魏B and c-Junactivity via a mechanism that is independent of ER-stress and N-glycosylation. European Journal of Pharmacology, 2013, 721: 294-300.