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TUG-770

 
Catalog No.
A3895
FFA1/GPR40激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 2,181.00
现货
5mg
¥ 1,909.00
现货
10mg
¥ 3,000.00
现货
25mg
¥ 4,636.00
现货
50mg
¥ 7,090.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

IC50: 6 nM

TU-770是一种强效的游离脂肪酸受体1(FFA1/GPR40)激动剂。游离脂肪酸受体1(FFA1或GPR40)增强葡萄糖刺激的胰腺β细胞胰岛素分泌,作为治疗2型糖尿病的新靶点引起了极大关注。

体外实验:TU-770对FFA1表现出显著增加的效力,EC50 = 6 nM,选择性优于FFA4 150倍。 TUG-770显示出优于FFA2、FFA3、PPARγ以及54种不同转运蛋白、受体和酶的高选择性。在大鼠INS-1E细胞系中,TU-770在高葡萄糖浓度下引起显著的胰岛素分泌增加,在低葡萄糖浓度下如预期没有效果[1]。

体内:TU-770在小鼠中的药代动力学研究显示出快速口服吸收、较高血浆浓度、较长半衰期、较低清除率和增加的生物利用度。每天口服20 mg/kg治疗4周以及250 mg/kg剂量急性治疗后,未出现小鼠不良反应。在正常小鼠的急性腹膜内葡萄糖耐受性试验中,TUG-770的体内检查显示出良好的剂量依赖性反应,血糖水平最大降低50 mg/kg。随后进行的DIO小鼠慢性口服葡萄糖耐受性试验表明,TU-770比其类似物更为有效。在大鼠中的进一步评估确认了高剂量TUG-770显著的降低葡萄糖作用[1]。

临床试验:N/A

参考文献:
[1] Christiansen E,Hansen SV,Urban C,Hudson BD,Wargent ET,Grundmann M,Jenkins L,Zaibi M,Stocker CJ,Ullrich S,Kostenis E,Kassack MU,μMilligan G,Cawthorne MA,Ulven T.  Discovery of TUG-770: A Highly Potent Free Fatty Acid Receptor 1 (FFA1/GPR40) Agonist for Treatment of Type 2 Diabetes. ACS Med Chem Lett.2013 May 9;4(5):441-445.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt307.32
Cas No.1402601-82-4
FormulaC19H14FNO2
SynonymsTUG770;TUG 770
Solubilityinsoluble in H2O; ≥11.85 mg/mL in DMSO; ≥9.5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name3-[4-[2-[2-(cyanomethyl)phenyl]ethynyl]-2-fluorophenyl]propanoic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1=CC=C(C(=C1)CC#N)C#CC2=CC(=C(C=C2)CCC(=O)O)F
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制