Tubercidin

作用于粒细胞-巨噬细胞CFU（CFU-GM）和红细胞爆裂形成单位（BFU-E），IC50分别为3.4和3.7 nM。

Tubercidin是一种腺苷类似物抗生素剂。

核苷抗生素是具有多种生物功能的天然产物家族，其生物合成是通过多步酶促反应的复杂过程。

体外：先前的研究表明，tubercidin单独用药对骨髓和红细胞类人骨髓祖细胞具有剂量依赖性抑制作用。BFU-E对较高剂量的tubercidin比CFU-GM更敏感。在10 nM的tubercidin时观察到BFU-E集落的99％完全抑制，而CFU-GM的完全抑制发生在100 nM [1]。

体内：动物毒性研究表明，连续4天每天注射5 mg/kg的tubercidin可以在3至5天内产生100％的小鼠死亡率，伴有大量腹膜炎和肠梗阻。此外，同时服用25 mg/kg每天剂量的NBMPR-P可以保护小鼠免受tubercidin致死，并允许重复第二次该方案且100％存活[1]。

临床试验：先前的临床研究已评价吸收入人红细胞后施用tubercidin，结果显示药物的毒性不常见并且通常不严重。此外，治疗开始后4-12周观察到明显的生物学效应[2]。

参考文献：
[1] el Kouni MH,Diop D,O'Shea P,Carlisle R,Sommadossi JP.  Prevention of tubercidin host toxicity by nitrobenzylthioinosine 5'-monophosphate for the treatment of schistosomiasis. Antimicrob Agents Chemother.1989 Jun;33(6):824-7.
[2] Grage TB,Rochlin DB,Weiss AJ,Wilson WL.  Clinical studies with tubercidin administered after absorption into human erythrocytes. Cancer Res.1970 Jan;30(1):79-81.