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Tubacin
HDAC6有效的、选择性、可逆的、细胞通透性的抑制剂。

Tubacin

产品编号:A4501
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1.Hari Prasad, Rajini Rao. "The Amyloid Clearance Defect in ApoE4 Astrocytes is Corrected by Epigenetic Restoration of NHE6." bioRxiv. 2018.January. 4
2.Sedgwick A, Olivia Balmert M, et al. "The formation of giant plasma membrane vesicles enable new insights into the regulation of cholesterol efflux." Exp Cell Res. 2018 Apr 15;365(2):194-207. PMID:29522754
3.Yan Y, Wang H, et al. "HDAC6 Suppresses Age-Dependent Ectopic Fat Accumulation by Maintaining the Proteostasis of PLIN2 in Drosophila." Dev Cell. 2017 Oct 9;43(1):99-111.e5. PMID:28966044

质量控制

化学结构

Tubacin

相关生物数据

Tubacin

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Tubacin

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Tubacin

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化学性质

CAS号 537049-40-4 SDF Download SDF
化学名 N-[4-[(2R,4R,6S)-4-[(4,5-diphenyl-1,3-oxazol-2-yl)sulfanylmethyl]-6-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-1,3-dioxan-2-yl]phenyl]-N'-hydroxyoctanediamide
SMILES C1C(OC(OC1C2=CC=C(C=C2)CO)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCCCCCC(=O)NO)CSC4=NC(=C(O4)C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6
分子式 C41H43N3O7S 分子量 721.86
溶解度 ≥7.19mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Tubacin是HDAC6有效的、选择性、可逆的、细胞通透性的抑制剂,IC50值4 nM。
靶点 HDAC6          
IC50 4 nM          

实验操作

细胞实验 [1,2]:

细胞系

人A549肺癌细胞,小鼠NIH 3T3野生型(Neo),HDAC6,HDAC6双突变体和HDAC6过表达细胞,急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度有限。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

2 μM,4.5 h

应用

在培养的细胞中,tubacin(10 μM)将α-微管蛋白乙酰化水平增加3倍,EC50为2.5μM。Tubacin(2 μM)抑制野生型和HDAC6过表达细胞的迁移。Tubacin增加了HDAC6与间期细胞中乙酰化微管的共定位。Tubacin在前B细胞和T细胞ALL细胞中诱导凋亡。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Haggarty S J, Koeller K M, Wong J C, et al. Domain-selective small-molecule inhibitor of histone deacetylase 6 (HDAC6)-mediated tubulin deacetylation[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2003, 100(8): 4389-4394.

[2]. Aldana-Masangkay G I, Rodriguez-Gonzalez A, Lin T, et al. Tubacin suppresses proliferation and induces apoptosis of acute lymphoblastic leukemia cells[J]. Leukemia & lymphoma, 2011, 52(8): 1544-1555.

产品描述

Tubacin是HDAC6有效的、选择性、可逆的、细胞通透性的抑制剂,IC50值4 nM[1]。

组蛋白去乙酰酶(HDACs)可分为4类,其中类I、II和IV是核锌依赖性酶,类III是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)依赖性酶。HDACs催化N-乙酰半胱氨酸残基脱乙酰,在很多生物反应包括基因表达和细胞周期中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中,通过抑制α微管蛋白脱乙酰基,Tubacin可以抑制特定基因的表达,达到无组蛋白乙酰化水平的抗肿瘤效应。在蛋白质降解变性的过程中使用HDAC6的选择性抑制剂处理,表明Tubacin可能具有抗肿瘤转移和抗血管生成的疗效[1,2]。

Tubacin是HDAC6有效的抑制剂(IC50值4 nM),对HDAC6的抑制强度几乎是HDAC1的350倍。在培养的A549细胞中,tubacin(10 μM)诱导α-微管蛋白的乙酰化水平增加3倍,EC50值2.5 μM。用0.5 - 2.5 mM不同浓度的Tubacin治疗急性成淋巴细胞性白血病(Acute lymphoblastic leukemia,ALL)和正常细胞,并设置对照。结果表明Tubacin剂量依赖性地抑制ALL细胞的生长,IC50值1.2 - 2 mM。此外,ALL细胞相比其他正常细胞对Tubacin更敏感[1,2,3]。

Tuacin在体内也对ALL细胞的生长表现出抑制活性。将前B ALL细胞注入老鼠,实验组老鼠相比于对照组寿命延长。此外,Tubacin处理转染了τ的HEK细胞(此细胞在T231显著降低了τ磷酸化),也表明Tubacin在阿尔茨海默病(AD)方面可能发挥了重要作用[3,4]。

参考文献:
1.Butler K V, Kalin J, Brochier C, et al. Rational design and simple chemistry yield a superior, neuroprotective HDAC6 inhibitor, tubastatin A[J]. Journal of the American Chemical Society, 2010, 132(31): 10842-10846.
2.Haggarty S J, Koeller K M, Wong J C, et al. Domain-selective small-molecule inhibitor of histone deacetylase 6 (HDAC6)-mediated tubulin deacetylation[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2003, 100(8): 4389-4394.
3.Aldana-Masangkay G I, Rodriguez-Gonzalez A, Lin T, et al. Tubacin suppresses proliferation and induces apoptosis of acute lymphoblastic leukemia cells[J]. Leukemia & lymphoma, 2011, 52(8): 1544-1555.
4.Xu K, Dai X L, Huang H C, et al. Targeting HDACs: a promising therapy for Alzheimer's disease[J]. Oxidative medicine and cellular longevity, 2011, 2011.