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TriptolideIL-2/MMP-3/MMP7/MMP19抑制剂

Triptolide

产品编号:A3891
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,000.00 现货
5mg ¥700.00 现货
10mg ¥1,200.00 现货
25mg ¥2,400.00 现货
1g ¥18,000.00 10-15 工作日发货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Fong N, Saldi T, et al. "RNA Pol II Dynamics Modulate Co-transcriptional Chromatin Modification, CTD Phosphorylation, and Transcriptional Direction." Mol Cell. 2017 May 18;66(4):546-557.e3. PMID:28506463

质量控制

化学结构

Triptolide

相关生物数据

Triptolide

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化学性质

CAS号 38748-32-2 SDF Download SDF
别名 PG490 ;PG 490 ;PG-490
化学名 (6aS,7aS,8R,8aR,9aS,9bS,10aS,10bS)-8-hydroxy-8a-isopropyl-10b-methyl-1,5,5b,6,6a,8,8a,9a,9b,10b-decahydrotris(oxireno)[2',3':4b,5;2'',3'':6,7;2''',3''':8a,9]phenanthro[1,2-c]furan-3(2H)-one
SMILES CC(C)C12C(O1)C3C4(O3)C5(CCC6=C(C5CC7C4(C2O)O7)COC6=O)C
分子式 C20H24O6 分子量 360.41
溶解度 ≥36 mg/mL in DMSO, <2.56 mg/mL in EtOH, <2.46 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人卵巢癌细胞系SKOV3和A2780

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于18 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

15 nM, 24-72 h

应用

在SKOV3和A2780细胞中,triptolide(50nM,72h)显著抑制卵巢癌细胞增殖。triptolide(15 nM)在伤后48 h显著抑制细胞迁移。triptolide(15 nM)显著阻断了SKOV3和A2780细胞的侵袭能力。

动物实验[1]:

动物模型

异种移植人卵巢癌细胞系SKOV3的小鼠

给药剂量

口服,0.1、0.3或1 mg/kg/day,每天

应用

在人卵巢癌细胞系SKOV3移植的小鼠中,Triptolide (1 mg/kg)显著减少转移瘤的数量~80%。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Zhao H, Yang Z, Wang X, et al. Triptolide inhibits ovarian cancer cell invasion by repression of matrix metalloproteinase 7 and 19 and upregulation of E-cadherin[J]. Experimental & molecular medicine, 2012, 44(11): 633-641.

产品描述

Triptolide是从中药雷公藤中提取出来的主要生物活性成分。

Triptolide抑制活化T细胞中的IL-2表达,以及NF-κB介导的转录激活[1]。在极低浓度下,Triptolide也可以抑制集落形成与肿瘤细胞增殖。

给予15 nM的Triptolide可以抑制卵巢癌细胞SKOV3和A2780的侵袭和迁移。Triptolide在0 ~ 15 nM的浓度下,呈剂量依赖性地抑制卵巢癌细胞内的MMP7和MMP19表达。Triptolide也可以增强卵巢癌细胞中的E-钙黏蛋白表达,从而影响迁移过程与细胞侵袭[2]。Triptolide在100 nM的最低剂量下,呈剂量依赖性地减少Rpb1,导致SKOV3细胞中的RNAPII显著减少[3]。在类风湿滑膜成纤维细胞(RSF)中,Triptolide呈剂量依赖性地显著降低细胞活力(IC50 = 74.3 nM),同时抑制细胞增殖(IC50 = 20.4 nM)。给予Triptolide(100 nM),持续24小时,可以显著改变滑膜细胞形态[4]。Triptolide在10 ~ 100 ng/ml的浓度下,通过增加DEVD裂解的caspases活性,诱导外周T细胞和T细胞杂交瘤的凋亡性死亡。[5]

在原代人滑膜成纤维细胞、SW1353细胞和人骨关节炎软骨细胞中,125 ~ 150nM的Triptolide抑制细胞因子诱导的MMP-3表达,从而阻止聚集蛋白聚糖酶和MMP驱动的软骨分解[6]。

参考文献:
[1].  Qiu D, Zhao G, Aoki Y, Shi L, Uyei A, Nazarian S, Ng JC, Kao PN: Immunosuppressant PG490 (triptolide) inhibits T-cell interleukin-2 expression at the level of purine-box/nuclear factor of activated T-cells and NF-kappaB transcriptional activation. J Biol Chem 1999, 274(19):13443-13450.
[2].  Zhao H, Yang Z, Wang X, Zhang X, Wang M, Wang Y, Mei Q, Wang Z: Triptolide inhibits ovarian cancer cell invasion by repression of matrix metalloproteinase 7 and 19 and upregulation of E-cadherin. Exp Mol Med 2012, 44(11):633-641.
[3].  Manzo SG, Zhou ZL, Wang YQ, Marinello J, He JX, Li YC, Ding J, Capranico G, Miao ZH: Natural product triptolide mediates cancer cell death by triggering CDK7-dependent degradation of RNA polymerase II. Cancer Res 2012, 72(20):5363-5373.
[4].  Kusunoki N, Yamazaki R, Kitasato H, Beppu M, Aoki H, Kawai S: Triptolide, an active compound identified in a traditional Chinese herb, induces apoptosis of rheumatoid synovial fibroblasts. BMC Pharmacol 2004, 4:2.
[5].  Yang Y, Liu Z, Tolosa E, Yang J, Li L: Triptolide induces apoptotic death of T lymphocyte. Immunopharmacology 1998, 40(2):139-149.
[6].  Liacini A, Sylvester J, Zafarullah M: Triptolide suppresses proinflammatory cytokine-induced matrix metalloproteinase and aggrecanase-1 gene expression in chondrocytes. Biochem Biophys Res Commun 2005, 327(1):320-327.