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TriciribineAkt抑制剂

Triciribine

产品编号:A8541
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引用文献

1. Li Y, Yang Y, et al. "Astragaloside IV reduces neuronal apoptosis and parthanatos in ischemic injury by preserving mitochondrial hexokinase-II." Free Radic Biol Med. 2019 Feb 1;131:251-263. PMID:30502455
2. Du Q, Zhang S, et al. "Astragaloside IV Inhibits Adipose Lipolysis and Reduces Hepatic Glucose Production via Akt Dependent PDE3B Expression in HFD-Fed Mice." Front Physiol. 2018 Jan 23;9:15. PMID:29410630
3. Qun Liu, Fei-Ge Zhang, et al. "Ginsenoside Rg1 Inhibits Glucagon-Induced Hepatic Gluconeogenesis through Akt-FoxO1 Interaction."Theranostics 2017; 7(16):4001-4012.
4. Song J, Li Y, et al. "Mangiferin protects mitochondrial function by preserving mitochondrial hexokinase-II in vessel endothelial cells."Biochim Biophys Acta. 2017 Jul;1863(7):1829-1839. PMID:28478227
5. Yang YL, Li J, et al. "Ginsenoside Rg5 increases cardiomyocyte resistance to ischemic injury through regulation of mitochondrial hexokinase-II and dynamin-related protein 1." Cell Death Dis. 2017 Feb 23;8(2):e2625. PMID:28230856

质量控制

化学结构

Triciribine

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化学性质

CAS号 35943-35-2 SDF Download SDF
化学名 (2R,3R,4S,5R)-2-(3-amino-5-methyl-1,4,5,6,8-pentaazaacenaphthylen-1(5H)-yl)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
SMILES [H][C@](N1C(N=C([H])N=C2N(C([H])([H])[H])N=C3N([H])[H])=C2C3=C1[H])([C@]4([H])O[H])O[C@@](C([H])([H])O[H])([H])[C@@]4([H])O[H]
分子式 C13H16N6O4 分子量 320.3
溶解度 ≥118.4mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Triciribine是DNA合成的抑制剂,对Akt和HIV-1的IC50值分别为130 nM和20 nM。
靶点 HIV-1 Akt        
IC50 20 nM 130 nM        

实验操作

细胞实验 [1-3]:

细胞系

星形细胞瘤细胞,HIV-1,PC-3细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于118.4mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

IC50: 130 nM (Akt), IC50: 0.02-0.46 μM (HIV-1/2)

应用

Triciribine(1-10 μM)抑制Nf1和Trp53突变型星形细胞瘤细胞中的细胞生长。Triciribine(100 μM)抑制Akt和p70S6K的磷酸化至基础水平。Triciribine不完全抑制WHO II K1861-10细胞系,GI50值为1.7 μM。在较低的GI50值(0.4-1.1 μM)下,Triciribine能够更大程度地抑制肿瘤细胞系(KR158、KR130和SF295)。Triciribine抑制HIV-1,IC50为20 nM。Triciribine(5 μM)完全抑制合胞体形成。在HIV-1急性感染的CEM-SS、H9和持续感染的H9IIIB和U1细胞中,Triciribine以剂量依赖性方式显著抑制HIV-1诱导的p24核心抗原产生、逆转录酶和感染性病毒产生。Triciribine抑制人前列腺癌细胞系PC-3中Akt蛋白Thr308和Ser473的磷酸化和Akt活性。

动物实验 [4]:

动物模型

携带OVCAR3、OVCAR8和PANC1肿瘤的裸鼠

给药剂量

腹腔注射,1 mg/kg/day,7 days

应用

Triciribin抑制OVCAR3、OVCAR8和PANC1肿瘤生长。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Gürsel D B, Connell-Albert Y S, Tuskan R G, et al. Control of proliferation in astrocytoma cells by the receptor tyrosine kinase/PI3K/AKT signaling axis and the use of PI-103 and TCN as potential anti-astrocytoma therapies[J]. Neuro-oncology, 2011, 13(6): 610-621.

[2]. KUCERA L S, IYER N P, PUCKETT S H, et al. Activity of triciribine and triciribine-5′-monophosphate against human immunodeficiency virus types 1 and 2[J]. AIDS research and human retroviruses, 1993, 9(4): 307-314.

[3]. Dieterle A, Orth R, Daubrawa M, et al. The Akt inhibitor triciribine sensitizes prostate carcinoma cells to TRAIL‐induced apoptosis[J]. International journal of cancer, 2009, 125(4): 932-941.

[4]. Yang L, Dan H C, Sun M, et al. Akt/protein kinase B signaling inhibitor-2, a selective small molecule inhibitor of Akt signaling with antitumor activity in cancer cells overexpressing Akt[J]. Cancer research, 2004, 64(13): 4394-4399.

产品描述

Triciribine是DNA合成的抑制剂,对Akt和HIV-1的IC50值分别为130 nM和20 nM[1,2]。

蛋白激酶B(PKB),亦称Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在多种细胞进程中发挥重要作用,如葡萄糖代谢、细胞凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移。一旦Akt的PH域结合磷酸酯,活化的Akt可以通过其激酶活性继续激活或者去活化其多种底物,如核因子-κB、Bcl-2家族蛋白和鼠双微粒体2(MDM2)[3]。研究表明,具有持续活化Akt的肿瘤细胞依赖Akt而存活[4]。所以Akt抑制剂可能用于治疗肿瘤。

Triciribine也称为API-2,抑制Akt的磷酸化水平和激酶活性,诱导癌细胞凋亡,抑制细胞生长。Triciribine能特异性抑制大部分常见星形细胞瘤细胞,抑制效率非常低(GI50值为13.6 mM [5])。Triciribine能抑制HIV-1,IC50值为20 nM。0.1 M的抑制率超过90%,5 M则会完全抑制多核细胞。HIV-1感染的CEM-SS、H9及p24核心抗原B和U1持续感染的H9III细胞中的毒性试验表明Triciribine浓度的选择范围为46 M至2250,Triciribine能以剂量依赖的方式显著抑制HIV-1诱导产生、逆转录酶以及感染病毒的产生[6]。Triciribine抑制人前列腺癌细胞系PC-3 Akt 308位酸和473位丝氨酸磷酸化和Akt活性。Triciribine能使PC-3细胞对TRAIL和anti-CD95诱导的凋亡更加敏感,但仍然耐受化疗引起的DNA损伤[7]。Triciribine也能选择性抑制Akt1、Akt2和Akt3,而不抑制已知的Akt上游激活剂PDK1和PI3K。此外,低微摩尔和亚微摩尔浓度的Triciribine具有抗肿瘤和抗病毒活性,其也能抑制氨基酸掺入蛋白质及嘌呤核苷酸合成。

参考文献:
1 Gursel DB, et al.  “Control of proliferation in astrocytoma cells by the receptor tyrosine kinase/PI3K/AKT signaling axis and the use of PI-103 and TCN as potential anti-astrocytoma therapies”. Nero Oncol, 2011, 13(6), 610-621.
2 Kucera LS, et al, AIDS Res Hum Retroviruses, 1993, 9(4), 307-314. 
3 Song G, Ouyang G, Bao S.  "The activation of Akt/PKB signaling pathway and cell survival". J. Cell. Mol. Med, 2005, 9 (1): 59-71.
4 Lindhurst MJ, Sapp JC, Teer JK, Johnston JJ, Finn EM, Peters K et al.  "A mosaic activating mutation in AKT1 associated with the Proteus syndrome". N. Engl. J. Med, 2011, 365 (7): 611-9.
5 Gursel DB, et al, Nero Oncol, 2011, 13(6), 610-621. 
6 Dieterle A, et al, Int J Cancer , 2009, 125(4), 932-941. 
7 Yang L, et al, Cancer Res, 2004, 64(13), 4394-4399.