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TRC 051384

 
Catalog No.
B7703
HSP70诱导剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 1,909.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

靶点:Hsp70

IC50: N/A

TRC 051384属于取代的2-丙烯-1-酮类,是热休克蛋白70(HSP70)的有效诱导剂[1]。HSP70的诱导是应激细胞的自然反应,保护神经细胞免受不同的损伤,包括急性缺血。因此,HSP70的诱导提供了中风潜在的治疗靶标[1]。

体外实验:在HeLa细胞中,6.25和12.5 μM的TRC 051384诱导的HSP70参与热休克因子-1(HSF1)的激活,并引起分子伴侣和抗炎活性的增加[1]。此外,10-50 μM的TRC 051384剂量依赖性地诱导内皮细胞以及白细胞中HSPA1B的过表达[2]。

体内实验:在短暂性脑缺血中风大鼠模型中,腹腔给药9 mg/kg的TRC 051384显著降低中风相关的神经元损伤、残疾,提高存活率[1]。此外,在野生型小鼠中,腹腔给药9 mg/kg的TRC 051384延迟血栓形成,且没有增加出血风险[2]。

参考文献:
1.  Mohanan A, Deshpande S, Jamadarkhana PG, Kumar P, Gupta RC, Chauthaiwale V, et al. Delayed intervention in experimental stroke with TRC 051384--a small molecule HSP70 inducer. Neuropharmacology. 2011;60(6):991-9.
2.  Allende M, Molina E, Guruceaga E, Tamayo I, Gonzalez-Porras JR, Gonzalez-Lopez TJ, et al. Hsp70 protects from stroke in atrial fibrillation patients by preventing thrombosis without increased bleeding risk. Cardiovasc Res. 2016;110(3):309-18.

化学属性

Physical AppearanceYellow solid
StorageStore at -20°C
M.Wt465.54
Cas No.867164-40-7
FormulaC25H31N5O4
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥109 mg/mL in DMSO
Chemical Name(Z)-N'-(2-morpholinoethyl)-N-(4-((E)-3-(6-morpholinopyridin-2-yl)acryloyl)phenyl)carbamimidic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(C1=CC=C(N/C(O)=N/CCN2CCOCC2)C=C1)/C([H])=C([H])/C3=NC(N4CCOCC4)=CC=C3
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

TRC 051384