Trametinib DMSO solvate
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
最初确定为p15诱导化合物的曲美替尼(Trametinib)(也称作GSK1120212或 JTP 74057)是一种新型的且强效的MEK激酶变构抑制剂,对MEK1和MEK2激酶具有ATP非竞争性抑制作用.它在多种肿瘤异种移植模型中具有广泛的抗肿瘤活性,包括结直肠癌细胞系HT-29和COLO205.在HT-29细胞中,曲美替尼诱导p15和p27表达,降低细胞周期蛋白D1水平,且引发RB蛋白去磷酸化和G1期阻滞, 并减少TS的表达.它也有效抑制p-ERK 1/2,导致含有B-RAF 突变的肿瘤细胞系中细胞生长抑制.
参考文献：
1. Akintunde Akinleye, Muhammad Furqan, Nikhil Mukhi, Pavan Ravella and Delong Liu. MEK and the inhibitors: from bench to bedside. Journal of Hematology & Oncology 2013, 6:27
2. Motoki Watanabe, Yoshihiro Sowa, Mayumi Yogosawa and Toshiyuki Sakai. Novel MEK inhibitor trametinib and other retinoblastoma gene (RB)-reactivating agents enhance efficacy of 5-fluorouracil on human colon cancer cells. Cancer Sci 2013; 104(6): 687-693
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 693.53 |
| Cas No. | 1187431-43-1 |
| Formula | C28H29FIN5O5S |
| Synonyms | GSK-1120212 DMSO solvate;Trametinib;JTP-74057;GSK-1120212;GSK1120212;GSK 1120212;JTP 74057;JTP74057 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.2 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | N-[3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl]acetamide;methylsulfinylmethane |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=C2C(=C(N(C1=O)C)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)C(=O)N(C(=O)N2C4=CC(=CC=C4)NC(=O)C)C5CC5.CS(=O)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
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Raf-MEK-ERK级联激酶检测 |
将非磷酸化髓鞘碱性蛋白 (MBP) 涂覆到ELISA板上。将活性B-Raf/c-Raf与非磷酸化MEK1/MEK2和ERERK2混合于含10 μM ATP和12.5 mM MgCl2的MOPS缓冲液（已含不同浓度的Trametinib）中。使用抗磷酸化MBP抗体测定MBP磷酸化。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
HT-29和COLO205细胞 |
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制备方法 |
可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
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反应条件 |
0、1、10和100 nM；0 ~ 4天 |
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实验结果 |
Trametinib均能诱导HT-29和COLO205细胞凋亡。在诱导凋亡方面，相对于HT-29细胞，COLO205细胞对Trametinib更敏感。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
皮下注射HT-29或COLO205细胞的雌雄BALB/c-nu/nu小鼠 |
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给药剂量 |
0.3或1 mg/kg；口服给药；每日1次，持续14天 |
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实验结果 |
口服给予Trametinib（0.3或1 mg/kg，每日1次，持续14天）有效抑制HT-29细胞异种移植肿瘤。此外，在1 mg/kg的剂量下，Trametinib完全抑制肿瘤生长。在COLO205细胞异种移植肿瘤模型中，0.3 mg/kg Trametinib足以抑制肿瘤生长。当剂量为1 mg/kg时，Trametinib使2/3老鼠的肿瘤消退至可检测水平之下。 |
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其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Yamaguchi T, Kakefuda R, Tajima N, Sowa Y, Sakai T. Antitumor activities of JTP-74057 (GSK1120212), a novel MEK1/2 inhibitor, on colorectal cancer cell lines in vitro and in vivo. Int J Oncol. 2011 Jul;39(1):23-31. |
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质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
