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相关产品
TPCA-1IKK-2抑制剂

TPCA-1

产品编号:A4602
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥800.00 现货
5mg ¥700.00 现货
10mg ¥1,200.00 现货
100mg ¥4,800.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Robeson AC, Lindblom KR, et al. "Dimer-specific immunoprecipitation of active caspase-2 identifies TRAF proteins as novel activators." EMBO J. 2018 Jun 6. pii: e97072. PMID:29875129
2. Kwon Y, Choi SK, et al. "Involvement of inhibitor kappa B kinase 2 (IKK2) in the regulation of vascular tone." Lab Invest. 2018 May 21. PMID:29785049

质量控制

化学结构

TPCA-1

相关生物数据

TPCA-1

Related Biological Data

TPCA-1

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化学性质

CAS号 507475-17-4 SDF Download SDF
化学名 2-(carbamoylamino)-5-(4-fluorophenyl)thiophene-3-carboxamide
SMILES C1=CC(=CC=C1C2=CC(=C(S2)NC(=O)N)C(=O)N)F
分子式 C12H10FN3O2S 分子量 279.29
溶解度 ≥13.95mg/mL in DMSO 储存条件 Desiccate at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description TPCA-1是一种IκB激酶-2的选择性抑制剂,对IKK-2和IKK-1的IC50值分别为17.9 nM和0.4 μM。
靶点 IKK-2 IKK-1        
IC50 17.9 nM 0.4 μM        

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人类单核细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>14mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0.1, 0.3, 1, 3和10 μM; 30 min

应用

在人外周血单核细胞中,TPCA-1以浓度依赖性方式抑制由LPS诱导的TNF-α,IL-6和IL-8的产生,IC50值分别为170,290和320nM。

动物实验[1]:

动物模型

胶原免疫/增强的DBA/1小鼠

剂量

3, 10或20 mg/kg, 腹腔注射, 每日2次,从第1天到第48天

应用

在胶原免疫/增强的DBA / 1小鼠中,TPCA-1(20或10mg / kg)剂量依赖性地降低关节炎的严重性,导致平均临床评分显著降低并延迟发病时间。TPCA-1(10mg / kg,腹腔注射,每日2次)也抑制p65核定位和IL-1β、IL-6、TNF-α和IFN-γ的爪组织水平。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Podolin PL, Callahan JF, Bolognese BJ, Li YH, Carlson K, Davis TG, Mellor GW, Evans C, Roshak AK. Attenuation of murine collagen-induced arthritis by a novel, potent, selective small molecule inhibitor of IkappaB Kinase 2, TPCA-1 (2-[(aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3 -thiophenecarboxamide), occurs via reduction of proinflammatory cytokines and antigen-induced T cell Proliferation. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jan;312(1):373-81.

产品描述

TPCA-1是一种新型有效的人IKK-2选择性抑制剂。

已证明,IκB激酶2(IKK-2)通过刺激肿瘤坏死因子(TNF-α)和细胞介素(IL-1),在核因子κB调节的促炎分子的产生中起关键作用,表明抑制IKK-2可能有益于类风湿性关节的治疗。

体外试验:测定TPCA-1对10种特定激酶,如COX-1和COX-2的活性,结果显示,与10种酶相比,该化合物对IKK-2约有550倍的选择性。TPCA-1抑制脂多糖诱导的人单核细胞对TNF-α、IL-6α和IL-8的生产,IC50值为170至320 nM[1]。

体内试验:TPCA-1以3、10或20 mg/kg的剂量预防性给药,导致小鼠胶原诱导性关节炎的严重程度剂量依赖性地降低。TPCA-1以10 mg/kg的剂量给药可以显著地降低该病的严重程度,并延迟发病,这可以和抗风湿药依那西普(etanercept)的疗效相媲美[1]。

临床试验:目前没有临床数据。

参考文献:
[1] Podolin PL, Callahan JF, Bolognese BJ, Li YH, Carlson K, Davis TG, Mellor GW, Evans C, Roshak AK.  Attenuation of murine collagen-induced arthritis by a novel, potent, selective small molecule inhibitor of IkappaB Kinase 2, TPCA-1 (2-[(aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3 -thiophenecarboxamide), occurs via reduction of proinflammatory cytokines and antigen-induced T cell Proliferation. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jan; 312(1): 373-81.