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Tozadenant腺苷2A受体拮抗剂

Tozadenant

产品编号:A3885
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,250.00 现货
10mg ¥2,050.00 现货
50mg ¥5,850.00 现货
250mg ¥14,390.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

Tozadenant Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Tozadenant Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 870070-55-6 SDF Download SDF
别名 SYN-115;SYN115;SYN 115
化学名 4-hydroxy-N-(4-methoxy-7-morpholin-4-yl-1,3-benzothiazol-2-yl)-4-methylpiperidine-1-carboxamide
SMILES CC1(CCN(CC1)C(=O)NC2=NC3=C(C=CC(=C3S2)N4CCOCC4)OC)O
分子式 C19H26N4O4S 分子量 406.5
溶解度 ≥20.35 mg/mL in DMSO, <2.3 mg/mL in EtOH, <2.31 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Tozadenant是腺苷A2A受体的拮抗剂。
靶点 adenosine A2A receptor          
IC50            

实验操作

临床试验 [1]:

患者

帕金森病患者

剂量

60、120、180或240 mg,每天两次,持续12周

实验结果

剂量为120 mg和180 mg的tozadenant每日两次给药增加了平均日总接触时间和I-III部分的总UPDRS评分。此外,Tozadenant显著改善CGI-S和CGI-I得分。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Hauser RA, Olanow CW, Kieburtz KD, et al. Tozadenant (SYN115) in patients with Parkinson's disease who have motor fluctuations on levodopa: a phase 2b, double-blind, randomised trial. Lancet Neurol,2014, 13(8): 767-776.

产品描述

Tozadenant (SYN115)是一种可口服的和选择性的腺苷A2A受体拮抗剂。

在帕金森病动物模型中,tozadenant提高运动神经元的功能。Tozadenant(60 mg,2次/天)与失能时间的显著减少不相关,而tozadenant(240 mg,2次/天)与由于不良事件(17/84患者[20%])而逐渐增加的停药率相关。Tozadenant在120或180 mg,每天2次的剂量下有效减少失能时间,且耐受性良好。灌注MRI显示,tozadenant显著抑制局部脑血流,最重要的下降发生在双侧丘脑。

参考文献:
1. Hauser RA, Olanow CW, Kieburtz KD et al. Tozadenant (SYN115) in patients with Parkinson's disease who have motor fluctuations on levodopa: a phase 2b, double-blind, randomised trial. Lancet Neurol. 2014 Aug;13(8):767-76.