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Toyocamycin

丰加霉素
Catalog No.
B7795
腺苷类似物,抗肿瘤抗生素
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 572.00
现货
10mg
¥ 859.00
现货
50mg
¥ 2,978.00
现货
100mg
¥ 5,154.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Toyocamycin是磷脂酰肌醇激酶的抑制剂。该物质是抗真菌抗生素。[1]

磷脂酰肌醇激酶是参与调控磷脂酰肌醇周转通路的重要酶之一。磷脂酰肌醇周转参与细胞对有丝分裂和转化的响应。[1]

在HeLa细胞中,Toyocamycin可抑制毒胡萝卜素、衣霉素和2-脱氧葡萄糖诱导的XBP1 mRNA剪切。这种抑制不影响转录因子6(ATF6)的活化和PKR样ER激酶(PERK)的活化。Toyocamycin可在体外防止IRE1a诱导的XBP1 mRNA剪切。[2]

在哺乳动物细胞中,toyocamycin可抑制RNA合成。Toyocamycin可在纳摩尔水平下以剂量依赖的方式诱导MM细胞包括硼替佐米耐受的细胞凋亡。在体内人多发性骨髓瘤模型中,该物质也可抑制异种移植物的生长。该物质也是开发抗MM治疗的先导化合物,而XBP1是抗多发性骨髓瘤治疗的适当分子靶标。[2]

参考文献:
[1]Nishioka H, Sawa T, etal.  , Inhibition of phosphatidylinositol kinase by toyocamycin. J Antibiot (Tokyo). 1990 Dec;43(12):1586-9.
[2]Ri M, Tashiro E, Oikawa D, etal.  , Identification of Toyocamycin,an agent cytotoxic for multiple myeloma cells, as a potent inhibitor of ER stress-induced XBP1 mRNA splicing. Blood Cancer J. 2012 Jul;2(7):e79.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt291.26
Cas No.606-58-6
FormulaC12H13N5O4
Solubility≥77 mg/mL in DMSO; ≥1.16 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥1.34 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name4-amino-7-((2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carbonitrile
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO[C@H]1[C@@H](N2C3=NC=NC(N)=C3C(C#N)=C2)O[C@@H](CO)[C@@H]1O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

三个MM细胞系,RPMI8226,XG7和U266

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0.01, 0.03和0.1 μM; 24 h

应用

在RPMI8226细胞中,10nM或更高浓度的toyocamycin降低了XBP1蛋白的剪接异构体的水平,并导致caspase活化。 Toyocamycin还降低了两个其他MM细胞系XG7和U266中剪接的XBP1的水平。 Toyocamycin还抑制了thapsigargin诱导的剪接XBP1蛋白的表达。

动物实验[1]:

动物模型

携带人MM RPMI8226异种移植物的SCID小鼠

剂量

腹腔注射, 0.5mg/kg每周2次或1.0mg/kg 每周一次,持续2周

应用

在携带人MM RPMI8226异种移植物的SCID小鼠中,单独的Toyocamycin显示出强大的抗肿瘤活性,与对照组相比,在第15天有更小的肿瘤体积。BTZ与Toyocamycin的组合治疗显示出增强抗肿瘤活性的趋势。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Ri M, Tashiro E, Oikawa D, et al, Identification of Toyocamycin,an agent cytotoxic for multiple myeloma cells, as a potent inhibitor of ER stress-induced XBP1 mRNA splicing. Blood Cancer J. 2012 Jul;2(7):e79.

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