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Topotecan HClTopoisomerase 1(拓扑异构酶 1)抑制剂

Topotecan HCl

产品编号:B2296
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
10mg ¥400.00 现货
50mg ¥1,300.00 现货
100mg ¥1,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Topotecan HCl

Topotecan HCl Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
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Topotecan HCl Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 119413-54-6 SDF Download SDF
化学名 (S)-10-((dimethylamino)methyl)-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione hydrochloride
SMILES Cl[H].O=C1N(C([H])([H])C2=C([H])C(C(C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=C3O[H])=C(C([H])=C3[H])N=C42)C4=C([H])C([C@@](C([H])([H])C([H])([H])[H])5O[H])=C1C([H])([H])OC5=O
分子式 C23H24ClN3O5 分子量 457.91
溶解度 ≥22.9mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验:

细胞系

MCF-7乳腺癌细胞系、人前列腺癌细胞系(PC-3和LNCaP)

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度 > 10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应时间

500 nM、持续6-12天; 或2、10 nM,持续72小时

应用

Topotecan处理的细胞在体外显示受损的球形成能力。Topotecan处理MCF-7细胞诱导的ABCG2表达与CD24/EpCAM表达降低相关[1]。此外,Topotecan以浓度依赖性方式增加PC-3和LNCaP细胞毒性 [2]。

动物实验:

动物模型

新生的NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG)小鼠或成年NMRI-nu/nu小鼠模型; PC-3异种移植模型

剂量

2.45和0.10 mg/kg/天、肿瘤内注射、连续输注或常规尾静脉注射给药,30天

应用

Topotecan处理的细胞降低免疫缺陷小鼠的致瘤性 [1]。 此外,低剂量连续给予Topotecan可增强前列腺癌的抗肿瘤活性 [2]。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1. Huber, S., Wege, A. K., Bernhardt, G., Buschauer, A. and Brockhoff, G. (2015) Topotecan-induced ABCG2 expression in MCF-7 cells is associated with decreased CD24 and EpCAM expression and a loss of tumorigenicity. Cytometry A. 87, 707-716

2. Aljuffali, I. A., Mock, J. N., Costyn, L. J., Nguyen, H., Nagy, T., Cummings, B. S. and Arnold, R. D. (2011) Enhanced antitumor activity of low-dose continuous administration schedules of topotecan in prostate cancer. Cancer Biol Ther. 12, 407-420

产品描述

Topotecan HCl(SKF104864)是拓扑异构酶1的抑制剂,是喜树碱(camptothecin)的半合成类似物[1]。

研究表明,在小鼠肿瘤模型中,Topotecan HCl(SKF104864)具有强效抗肿瘤活性。另外,Topotecan HCl对静脉植入P388白血病和静脉及皮下植入Lewis肺癌具有有效的效应。Topotecan HCl对皮下植入的实体瘤具有一定活性,包括化疗难治性肿瘤和人类异种移植HT-29结肠癌。相比喜树碱(camptothecin)和9-氨基喜树碱(9-amino-camptothecin),Topotecan HCl可以诱导肺癌模型(Lewis肺癌和B16黑色素瘤)的肿瘤消退。在临床前毒理学研究中,Topotecan HCl对迅速增殖的组织具有浓度依赖性的、可逆的和有限的毒性,例如骨髓和胃肠上皮[1]。

参考文献:
[1] Creemers GJ1, Lund B, Verweij J. Topoisomerase I inhibitors: topotecan and irenotecan. Cancer Treat Rev. 1994 Jan;20(1):73-96.