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TopiramateGluR5 受体的拮抗剂,抗惊厥剂

Topiramate

产品编号:A4360
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥800.00 现货
100mg ¥740.00 现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Topiramate

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化学性质

CAS号 97240-79-4 SDF Download SDF
化学名 [(3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyl-5,5a,8a,8b-tetrahydrodi[1,3]dioxolo[4,5-a:5',3'-d]pyran-3a-yl]methyl sulfamate
SMILES CC1(OC2COC3(C(C2O1)OC(O3)(C)C)COS(=O)(=O)N)C
分子式 C12H21NO8S 分子量 339.36
溶解度 ≥16.95 mg/mL in DMSO, ≥24.1 mg/mL in EtOH, ≥2.22 mg/mL in H2O with ultrasonic 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

神经元

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

25 ~ 400 μM

实验结果

在分离的神经元中,Topiramate呈剂量依赖性地抑制持续性钠电流。

动物实验 [2]:

动物模型

雄性NIH瑞士小鼠

给药剂量

25 ~ 100 mg/kg;腹腔注射

实验结果

在雄性NIH瑞士小鼠,静脉滴注TPA(GluR5红藻氨酸受体选择性激动剂)诱导阵挛性发作。Topiramate(5 ~ 100 mg/kg,腹腔注射)呈剂量依赖性地增加阵挛性发作的阈值。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Taverna S, Sancini G, Mantegazza M, Franceschetti S, Avanzini G. Inhibition of transient and persistent Na+ current fractions by the new anticonvulsant topiramate. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Mar;288(3):960-8.

[2]. Kaminski RM, Banerjee M, Rogawski MA. Topiramate selectively protects against seizures induced by ATPA, a GluR5 kainate receptor agonist. Neuropharmacology. 2004 Jun;46(8):1097-104.

产品描述

Topiramate(TPM)是一种新型抗惊厥药物,是一种广泛使用的抗癫痫药。据报道,该药物与多种离子通道类型相互作用,如AMPA/红藻氨酸受体/电压敏感的Na+通道/NMDA受体和GABA受体[1,2]。

体外实验:在大鼠基底外侧杏仁核的主要神经元中,低浓度topiramate选择性抑制由包含GluR5亚基的kainate受体介导的药理学分离的兴奋性突触电流,IC50值大约为0.5 μM。Topiramate也部分抑制AMPA受体介导的EPSCs,具有较低的功效[1]。在分离的皮层切片中,低浓度TPM(25-30 μM)轻微抑制Na+电流的持续分数,并减少Na+依赖性的持久动作电位,其可以在Ca2+和K+电流阻断之后的V锥体神经元中诱发。TPM(100 μM)对电压依赖性的激活无效,但诱导稳态INaf失活曲线向左偏移[3]。

在体实验:TPM显著改善24小时神经功能缺损得分,低剂量为1.75 ± 0.5,高剂量为1.17 ± 0.41,两种剂量的p值小于0.05。对照组梗塞面积为54.2 ± 9.0%,神经行为评分为2.67 ± 0.52,与对照相比,低剂量药物致使梗塞体积百分比减少,为22.9 ± 8.9%(p = 0.002),高剂量的梗塞百分比为7.6 ± 3.4%(p < 0.001)。用较高剂量的TPM处理比低剂量诱导更多的神经保护(p < 0.05)。在大鼠局灶性缺血模型中,MCA栓塞后2小时,topiramate以剂量和使用依赖性方式产生神经保护作用[2]。在输注GluR5红藻氨酸受体的选择性激动剂ATPA诱导的阵挛性发作中,Topiramate(25-100 mg/kg,i.p)以剂量依赖性方式升高阵挛性发作的阈值[4]。Topiramate(i.p)以剂量依赖性方式有效抑制围产期缺氧诱导的急性发作,ED50为2.1 mg/kg [5]。Topiramate(20和40 mg/kg,i.p.)剂量依赖性地抑制强直和癫痫发作。在DBA/2小鼠中,topiramate抑制声音诱导的发作,ED50为8.6 mg/kg(p.o)[6]。

参考文献:
Gryder D S, Rogawski M A.  Selective antagonism of GluR5 kainate-receptor-mediated synaptic currents by topiramate in rat basolateral amygdala neurons[J]. The Journal of neuroscience, 2003, 23(18): 7069-7074.
Yang Y, Shuaib A, Li Q, et al.  Neuroprotection by delayed administration of topiramate in a rat model of middle cerebral artery embolization[J]. Brain research, 1998, 804(2): 169-176.
Taverna S, Sancini G, Mantegazza M, et al.  Inhibition of transient and persistent Na+ current fractions by the new anticonvulsant topiramate[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1999, 288(3): 960-968.
Kaminski R M, Banerjee M, Rogawski M A.  Topiramate selectively protects against seizures induced by ATPA, a GluR5 kainate receptor agonist[J]. Neuropharmacology, 2004, 46(8): 1097-1104.
Koh S, Jensen F E.  Topiramate blocks perinatal hypoxia‐induced seizures in rat pups[J]. Annals of neurology, 2001, 50(3): 366-372.
Nakamura J, Tamura S, Kanda T, et al.  Inhibition by topiramate of seizures in spontaneously epileptic rats and DBA/2 mice[J]. European journal of pharmacology, 1994, 254(1-2): 83-89.