Tolcapone
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Tolcapone是一种新型的、可逆的和可口服的儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）小分子抑制剂，用作一种添加剂辅助levodopa治疗帕金森病（PD）。Tolcapone的化学结构包含一个儿茶酚，具有两个吸电子倾向的取代基，便于呈递一个质子，并产生一个阴离子，其对COMT具有高亲和性（在大鼠肝脏中的IC50值为36 nM），因而可以取代COMT催化中心的其它儿茶酚（比如catecholamines和levodopa），阻止儿茶酚被甲基化。研究结果表明，tolcapone减少了控制PD症状所需levodopa的剂量，但是可以提高其治疗效果。
参考文献：
Truong DD. Tolcapone: review of its pharmacology and use as adjunctive therapy in patients with Parkinson's disease. Clin Interv Aging. 2009;4:109-113
Jorga K, Fotteler B, Heizmann P, Gasser R. Metabolism and excretion of tolcapone, a novel inhibitor of catechol-O-methyltransferase. Br J Clin Pharmacol. 1999; 48(4):513-520.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 273.24 |
| Cas No. | 134308-13-7 |
| Formula | C14H11NO5 |
| Synonyms | Ro 40-7592, Ro-40-7592 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥12 mg/mL in DMSO; ≥5.78 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | (3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-(4-methylphenyl)methanone |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC(=C(C(=C2)O)O)[N+](=O)[O-] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验[1]: | |
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COMT 实验 |
匀浆物将肾上腺素甲基化成甲基肾上腺素的能力来评估COMT的活性。将0.5 ml匀浆的等分试样与0.5 ml磷酸盐缓冲液（0.5 mM）预孵育20分钟，然后在饱和浓度（100 /M）的甲基供体（S-腺苷-L-甲硫氨酸）存在下，将浓度递增的肾上腺素（5至500 μM）与反应混合物孵育30分钟，培养基还含有帕吉林（100garg）、MgCl2（100 gM）和EGTA（1 mM）。在37℃、光保护、连续振荡和不加氧的条件下进行预孵育和孵育。为了研究tolcapone对COMT活性的抑制作用，将组织匀浆与浓度增加的tolcapone（0.5至10,000 nM）预孵育15分钟，使用相应Km值三倍浓度的肾上腺素进行孵育，测定每个年龄组的饱和浓度。在孵育期结束时，将试管转移到冰上，通过加入100 μl高氯酸（2 M）终止反应。然后将样品离心（200g，4分钟，4℃），并将500 μl等分的上清液在Millipore微过滤器（MF1）上过滤用于测定肾上腺素。该实验步骤适用于提取99％儿茶酚胺及其甲基化代谢物。 |
| 细胞实验: [2] | |
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细胞系 |
SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞 |
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制备方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
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反应条件 |
6 days |
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实验结果 |
作为COMT的抑制剂，Tolcapone对HIV相关的树突状突起和突触损伤有保护作用。 |
| 动物实验: [1] | |
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动物模型 |
雄性albino大鼠(Fii-albino, 270-300 g) |
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给药剂量 |
口服，终体积为2 ml/kg。 |
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制备方法 |
使用玻璃匀浆器悬浮在含有1％吐温80的盐水中。 |
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实验结果 |
当与L-DOPA+benserazide组合给药时，Tolcapone非常有效地增加大鼠纹状体细胞外L-DOPA和多巴胺的水平。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: 1. Vieira-Coelho MA, Soares-da-Silva P. Ontogenic aspects of liver and kidney catechol-O-methyltransferase sensitivity to tolcapone. Br J Pharmacol. 1996 Feb;117(3):516-520. 2. Lee TT, Chana G, Gorry PR etc. Inhibition of catechol-O-methyl transferase (COMT) by tolcapone restores reductions in microtubule-associated protein 2 (MAP2) and synaptophysin (SYP) following exposure of neuronal cells to neurotropic HIV. J Neurovirol. 2015 Jun 3. 3. Napolitano A, Zürcher G, Da Prada M. Effects of tolcapone, a novel catechol-O-methyltransferase inhibitor, on striatal metabolism of L-dopa and dopamine in rats. Eur J Pharmacol. 1995 Feb 6;273(3):215-21. | |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
