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Tofacitinib (CP-690550) CitrateJAK抑制剂

Tofacitinib (CP-690550) Citrate

产品编号:A4135
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥600.00 现货
10mg ¥500.00 现货
50mg ¥970.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Liu S, Verma M, et al. "Steroid resistance of airway type 2 innate lymphoid cells from patients with severe asthma: The role of thymic stromal lymphopoietin."J Allergy Clin Immunol. 2018 Jan;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
2. Zheng, Lufeng, et al. "The 3′ UTR of the pseudogene CYP4Z2P promotes tumor angiogenesis in breast cancer by acting as a ceRNA for CYP4Z1." Breast cancer research and treatment (2015): 1-14. PMID:25701119

质量控制

化学结构

Tofacitinib (CP-690550) Citrate

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Tofacitinib (CP-690550) Citrate Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 540737-29-9 SDF Download SDF
别名 Tasocitinib citrate,CP 690550 citrate
化学名 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid;3-[(3R,4R)-4-methyl-3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]-3-oxopropanenitrile
SMILES CC1CCN(CC1N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3)C(=O)CC#N.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
分子式 C16H20N6O.C6H8O7 分子量 504.49
溶解度 ≥25.22 mg/mL in DMSO, <2.53 mg/mL in EtOH, ≥3.4 mg/mL in H2O with ultrasonic and warming 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Tofacitinib (CP-690550)是一个新型的JAK3抑制剂,IC50值为1 nM,比对 JAK2和JAK1的作用分别强20倍和100倍。
靶点 JAK3          
IC50 1 nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

幼稚T细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

16 h;50 nM

应用

在Th1分化条件下,100 nM和50 nM,而非10 nM的CP-690,550抑制IFN- c的产生。而在Th2分化条件下,10 nM和50 nM的CP-690,550强烈抑制IL-4的产生。这些结果表明,CP-690,550抑制Th1和Th2分化,Th2比Th1对该药物更敏感。进一步检测CP-690,550对Th17和诱导的调节性T(iTreg)细胞的效应。在Th17分化条件下,CP-690,550以剂量依赖的方式增加IL-17的产生,而抑制Foxp3和IL-10的产生。这些数据表明,在体外,<100 nM的CP-690,550有效抑制Th1、Th2和iTreg,而促进Th17的分化。

动物实验[1]:

动物模型

C57BL6/J小鼠和DBA/1J小鼠

剂量

30 nM;腹腔注射

应用

在不同浓度的CP-690,550存在时,从小鼠中分离的幼稚CD4+ T细胞用不同的细胞因子刺激。CP-690,550在3-30 nM时选择性地抑制IFN c诱导的STAT1、IL-4诱导的STAT6和IL-2诱导的STAT5,而30 nM的CP-690,550不能抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化。浓度大于100 nM时可部分抑制STAT3。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Yoshida H, Kimura A, Fukaya T, et al. Low dose CP-690,550 (tofacitinib), a pan-JAK inhibitor, accelerates the onset of experimental autoimmune encephalomyelitis by potentiating Th17 differentiation[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2012, 418(2): 234-240.

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产品描述

Tofacitinib citrate(CP-690550 citrate)是一种有效的JAK3抑制剂。

JAK3是一个造血细胞限制性酪氨酸激酶,参与信号转导,调节淋巴细胞的存活、增殖、分化和凋亡。

Tofacitinib citrate(CP-690550 citrate)对JAK3的抑制是特异性的,比对其它非JAK家族激酶的作用强1000倍。除了抑制JAK3(IC50 = 1 nM),tofacitinib citrate还可以抑制JAK2和JAK1,比对JAK3的作用分别弱20倍和100倍。然而,最近的研究表明,tofacitinib citrate与JAK1、JAK2和JAK3的结合亲和力(Ki)分别是1.6 nM、21.7 nM和6.5 nM。

参考文献:
Lalitha Vijayakrishnan, R.  Venkataramanan and Palak Gulati. Treating inflammation with the janus kinase inhibitor CP-690,550. Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1); 25-34