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Tofacitinib (CP-690550) Citrate

现货
Catalog No.
A4135
JAK抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 600.00
现货
10mg
¥ 500.00
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50mg
¥ 970.00
现货

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Background

Tofacitinib citrate, also known as CP-690550 citrate, is a potent inhibitor of janus kinase 3 (JAK3), a hematopoetic cell-restricted tyrosine kinase involved in signal transduction regulating lymphocyte survival, proliferation, differentiation, and apoptosis.  The inhibition is JAK3 specific with a selectivity 1000-fold more than other non-JAK family kinases. Besides inhibiting JAKS (IC50 = 1 nM), tofacitinib citrate also inhibits janus kinase 2 (JAK2) and janus kinase 1 (JAK1) with 20- and 100-fold less in potency respectively. However, in a recent study, the binding affinities (Ki) of tofacitinib citrate towards JAK1, JAK2, and JAK3 were reported to be 1.6 nM, 21.7 nM, and 6.5 nM respectively.

Reference

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan and Palak Gulati. Treating inflammation with the janus kinase inhibitor CP-690,550. Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1); 25-34

文献引用

1. Liu S, Verma M, et al. "Steroid resistance of airway type 2 innate lymphoid cells from patients with severe asthma: The role of thymic stromal lymphopoietin."J Allergy Clin Immunol. 2018 Jan;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
2. Zheng, Lufeng, et al. "The 3′ UTR of the pseudogene CYP4Z2P promotes tumor angiogenesis in breast cancer by acting as a ceRNA for CYP4Z1." Breast cancer research and treatment (2015): 1-14. PMID:25701119

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt504.49
Cas No.540737-29-9
FormulaC16H20N6O.C6H8O7
SynonymsTasocitinib citrate,CP 690550 citrate
Solubility≥25.22 mg/mL in DMSO, <2.53 mg/mL in EtOH, ≥3.4 mg/mL in H2O with ultrasonic and warming
Chemical Name2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid;3-[(3R,4R)-4-methyl-3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]-3-oxopropanenitrile
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1CCN(CC1N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3)C(=O)CC#N.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

幼稚T细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

16 h;50 nM

应用

在Th1分化条件下,100 nM和50 nM,而非10 nM的CP-690,550抑制IFN- c的产生。而在Th2分化条件下,10 nM和50 nM的CP-690,550强烈抑制IL-4的产生。这些结果表明,CP-690,550抑制Th1和Th2分化,Th2比Th1对该药物更敏感。进一步检测CP-690,550对Th17和诱导的调节性T(iTreg)细胞的效应。在Th17分化条件下,CP-690,550以剂量依赖的方式增加IL-17的产生,而抑制Foxp3和IL-10的产生。这些数据表明,在体外,<100 nM的CP-690,550有效抑制Th1、Th2和iTreg,而促进Th17的分化。

动物实验[1]:

动物模型

C57BL6/J小鼠和DBA/1J小鼠

剂量

30 nM;腹腔注射

应用

在不同浓度的CP-690,550存在时,从小鼠中分离的幼稚CD4+ T细胞用不同的细胞因子刺激。CP-690,550在3-30 nM时选择性地抑制IFN c诱导的STAT1、IL-4诱导的STAT6和IL-2诱导的STAT5,而30 nM的CP-690,550不能抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化。浓度大于100 nM时可部分抑制STAT3。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Yoshida H, Kimura A, Fukaya T, et al. Low dose CP-690,550 (tofacitinib), a pan-JAK inhibitor, accelerates the onset of experimental autoimmune encephalomyelitis by potentiating Th17 differentiation[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2012, 418(2): 234-240.

生物活性

描述 Tofacitinib (CP-690550)是一个新型的JAK3抑制剂,IC50值为1 nM,比对 JAK2和JAK1的作用分别强20倍和100倍。
靶点 JAK3          
IC50 1 nM          

质量控制

化学结构

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