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TMP269HDAC4/5/7/9抑制剂

TMP269

产品编号:A8806
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,800.00 现货
5mg ¥1,100.00 现货
10mg ¥1,800.00 现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

TMP269

TMP269 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

TMP269 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1314890-29-3 SDF Download SDF
别名 TMP 269;TMP-269
化学名 (Z)-N-((4-(4-phenylthiazol-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-3-(5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzimidic acid
SMILES FC(F)(F)C1=NC(C2=CC(/C(O)=N/CC3(C4=NC(C5=CC=CC=C5)=CS4)CCOCC3)=CC=C2)=NO1
分子式 C25H21F3N4O3S 分子量 514.52
溶解度 ≥23mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 TMP269是一种有效的和选择性的IIa类HDAC抑制剂,作用于HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9,IC50值分别为157 nM、97 nM、43 nM和23 nM。
靶点 HDAC9 HDAC7 HDAC5 HDAC4    
IC50 23 nM 43 nM 97 nM 157 nM    

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

IEC-18细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于23 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

4 μM, 18 h, 37°C

应用

在IEC-18肠上皮细胞中,TMP269有效抑制ANG II诱导的[3H]胸苷掺入,EC50大约为1.5 μM。TMP269完全防止了ANG II刺激的G0/G1到G2/M转变。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Sinnett-Smith J, Ni Y, Wang J, et al. Protein kinase D1 mediates class IIa histone deacetylase phosphorylation and nuclear extrusion in intestinal epithelial cells: role in mitogenic signaling[J]. American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2014, 306(10): C961-C971.

产品描述

TMP269是一种新型选择性的IIa类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,作用于HDAC 4、5、7和9,IC50值分别为126、80、36和9 nM[1]。

组蛋白去乙酰化酶(HDAC)是一系列酶,从组蛋白ε-N-乙酰赖氨酸残基上去除乙酰基,使组蛋白更紧密地包裹住DNA,阻止其转录。

TMP269是一种新型选择性的IIa类HDAC抑制剂。在MM细胞系中,TMP269以剂量依赖的方式诱导中度的细胞毒性,IC50范围介于22-38 μM之间,这与caspase-3、-8、-9和PARP的切割相关。TMP269也增强CFZ诱导的细胞凋亡,增加激活转录因子4(ATF4)和促凋亡转录因子C/EBP同源蛋白(CHOP)的表达。在BMSCs或IL-6存在时,TMP269和CFZ也显示显著的细胞毒性[2]。在IEC-18肠上皮细胞中,TMP269抑制G蛋白偶联受体/蛋白激酶D1(PKD1)激活所诱导的细胞增殖、细胞周期进程和DNA合成[3]。


参考文献:
[1].  Lobera M, Madauss KP, Pohlhaus DT, et al. Selective class IIa histone deacetylase inhibition via a nonchelating zinc-binding group. Nat Chem Biol, 2013, 9(5): 319-325.
[2].  Kikuchi S, Suzuki R, Ohguchi H, et al. Class IIa HDAC inhibition enhances ER stress-mediated cell death in multiple myeloma. Leukemia, 2015.
[3].  Sinnett-Smith J, Ni Y, Wang J, et al. Protein kinase D1 mediates class IIa histone deacetylase phosphorylation and nuclear extrusion in intestinal epithelial cells: role in mitogenic signaling. Am J Physiol Cell Physiol, 2014, 306(10): C961-71.